Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Снотворный препарат
Действующее вещество
- зопиклон (zopiclone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые, с другой - вогнутые с риской.
| 1 таб. | |
| зопиклон | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 152.3 мг, крахмал картофельный высушенный - 4.25 мг, магния стеарат - 1.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1.7 мг, кремния диоксид - 2.55 мг.
Состав оболочки:
краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза - 40%, лактозы моногидрат - 24%, макрогол 3000 - 22%, титана диоксид - 8%, триацетин - 6%) - 2.6 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
×
.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
×
.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
×
.
×
на пачке может быть нанесен стикер для контроля первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Снотворный препарат, производное циклопирролона. Обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Данный спектр действия связан с влиянием зопиклона на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, и модулированием открытия каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает способностью уменьшать время засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивает продолжительность сна, способствует улучшению качества сна и пробуждения. Эти эффекты сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приеме бензодиазепинов. При бессоннице зопиклон сокращает I фазу, продлевает II фазу сна и сохраняет или продлевает стадии глубокого сна (III и V) и парадоксального (быстрого) сна. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч.
Применение зопиклона в течение 4 недель не вызывает значимой рикошетной бессонницы, а также ускользания снотворного эффекта (при приеме в течение до 17 недель).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь зопиклон быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C
max
в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь препарата в дозах 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, а также от приема пищи.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы крови является слабой (составляет примерно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. V
d
составляет 91.8-10.4 л. Зопиклон легко проходит через ГЭБ.
Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Поступление зопиклона в организм ребенка вместе с грудным молоком не превышает 1% дозы, принятой матерью в течение 24 ч.
После повторных применений кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.
Метаболизм и выведение
Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-деметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Т
1/2
составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
В рекомендуемых дозах Т
1/2
неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8.4 мл/мин) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.
С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста:
несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение Т
1/2
приблизительно до 7 ч, кумуляции зопиклона в плазме не было выявлено даже при многократном применении.
У пациентов с почечной недостаточностью:
кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У пациентов с циррозом печени:
в связи с уменьшением процесса деметилирования приблизительно на 40% уменьшается плазменный клиренс зопиклона, поэтому необходимо приспособление дозы.
Показания
- лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Противопоказания
- тяжелая дыхательная недостаточность;
- тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
- тяжелая острая и хроническая печеночная недостаточность;
- синдром апноэ во время сна;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет;
- врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
следует назначать препарат пациентам с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе; одновременно принимающим алкоголь или другие психотропные препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления).
Дозировка
Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом к ночному сну.
Сомнол
®
следует применять, по возможности, кратковременно, не дольше 4 недель, включая период снижения дозы. Увеличение продолжительности лечения более максимально допустимого срока проводят после повторной оценки состояния пациента.
Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу.
Взрослым в возрасте до 65 лет
назначают 7.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Пациентам с нарушением функции почек
лечение рекомендуется начинать с дозы 3.75 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не отмечена.
Пациентам с нарушением функции печени
лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут, поскольку элиминация препарата у этой категории пациентов снижена. При необходимости дозу можно осторожно увеличивать до 7.5 мг 1 раз/сут, принимая во внимание чувствительность пациента к препарату.
Пациентам с дыхательной недостаточностью
назначают по 3.75 мг 1 раз/сут.
У
пациентов пожилого возраста старше 65 лет
лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, принимая во внимание индивидуальную чувствительность пациента.
Во всех случаях суточная доза препарата не должна превышать 7.5 мг.
Длительность лечения
Преходящая бессонница:
от 2 до 5 дней.
Ситуационная бессонница:
от 2 до 3 недель.
Хроническая бессонница:
длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто - горький или металлический вкус во рту; возможно - расстройства пищеварения (диспепсия, тошнота, сухость во рту), незначительное повышение в сыворотке крови активности трансаминаз и/или ЩФ.
Со стороны нервной системы:
возможно при пробуждении - сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, агрессивность, антероградная амнезия, эйфория и нарушение координации движений. Психические и парадоксальные реакции - кошмарные сновидения, замешательство, галлюцинации и поведенческие изменения, например, раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение, неадекватное поведение, которое, возможно, связано с амнезией, сомнамбулизм (снохождение), нарушение либидо (эти побочные явления чаще наблюдаются у лиц пожилого возраста, но тяжелыми бывают редко).
Аллергические реакции:
кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции и/или ангионевротический отек.
При прекращении терапии:
возможно возникновение рикошетной бессонницы (частое пробуждение, возобновление бессонницы или ее усиление) или появление лекарственной зависимости, но обычно это бывает после длительного применения; очень редко - судороги.
Передозировка
Симптомы
различной степени угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях - сонливость, спутанность сознания, апатия; в более серьезных случаях - атаксия, летаргия, гипотония, угнетение дыхания и кома. Редко - AV-блокада. Обычно такое угнетение ЦНС не угрожает жизни пациента. Однако при совместном применении Сомнола с алкоголем или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, передозировка может быть тяжелой и опасной для жизни пациента. Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента, могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение:
прием активированного угля, промывание желудка в течение 1 ч после передозировки. В случае выраженного угнетения ЦНС флумазенил можно применять в качестве антидота (не использовать в случае сочетанной передозировки с другими лекарственными средствами и в качестве диагностического средства при передозировке неизвестных лекарственных средств для постановки или исключения диагноза интоксикации бензодиазепинами). При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Необходим контроль жизненно важных функций организма (дыхательной, сердечно-сосудистой). Гемодиализ малоэффективен из-за большого V
d
зопиклона.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. этанол усиливает седативное действие Сомнола.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС может встречаться в случаях одновременного назначения с антипсихотическими (нейролептическими) средствами, снотворными, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными средствами, анестетиками, а также блокаторами гистаминовых H
1
-рецепторов, обладающими седативным эффектом. Перед совместным применением Сомнола с данными препаратами следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск проводимой терапии.
Сомнол
®
снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Совместное применение препаратов, аналогичных производным бензодиазепина, и наркотических анальгетиков, включая опиаты и производные морфина (анальгезирующие средства, средства против кашля и терапия замены), может привести к усилению эйфории и повышению риска развития лекарственной зависимости.
При одновременном применении с клозапином возможно повышение риска шока с остановкой дыхания и/или сердца.
Совместное применение Сомнола с наркотическими анальгетиками и барбитуратами может вызвать риск угнетения дыхания. В случае передозировки возможен летальный исход.
Действие сходных с производными бензодиазепина лекарственных средств усиливается, если они применяются в сочетании с ингибиторами печеночных ферментов, особенно цитохрома Р450 (например, с антибиотиком эритромицином, противогрибковыми препаратами итраконазолом, кетоконазолом).
Однако одновременное применение карбамазепина, фенитоина или рифампицина (усиливают активность печеночных ферментов) снижает терапевтический эффект Сомнола.
Особые указания
У пациентов с нарушением функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста старше 65 лет и пациентов с дыхательной недостаточностью Сомнол
®
следует применять с осторожностью (рекомендуется снижение доз).
Всегда следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства необходимо устранить возможные вызывающие ее факторы.
Бензодиазепины и их аналоги не являются препаратами первого выбора при лечении психозов.
Риск развития зависимости
Во избежание возможного развития лекарственной зависимости курс лечения не должен превышать 4 недели.
Хотя риск минимален, нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:
- превышения дозы и увеличения продолжительности лечения;
- злоупотребления алкоголем и/или другими лекарственными средствами;
- применения с алкоголем или другими психотропными препаратами;
- наличия тревожности.
При назначении препарата пациентам с указаниями в анамнезе на чрезмерное употребление алкоголя и/или зависимость от лекарственных средств и пациентам с изменениями личности следует иметь в виду, что риск развития зависимости у них повышен. Эти пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.
Синдром отмены и рикошетная бессонница
Риск таких явлений после резкого прекращения применения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу и уведомлять об этом пациента.
Если у пациента возникла физическая зависимость от данного препарата, внезапное прекращение его применения может привести к развитию синдрома отмены, для которого характерны следующие симптомы: бессонница, головная боль, мышечная боль, беспокойство, напряженность, возбуждение, нарушения сознания и раздражительность. В более тяжелых случаях могут наблюдаться следующие симптомы: нарушение восприятия реальности, деперсонализация, потеря чувствительности и онемение конечностей, повышенная чувствительность к шуму, свету и физическому контакту, галлюцинации и эпилептические судороги. Если длительность лечения не превышает 4 недель, возникновение симптомов отмены при прекращении применения лекарства маловероятно. Тем не менее, рекомендуется постепенное прекращение лечения.
При прекращении приема препарата может развиться преходящий синдром рикошетной бессонницы с усиленным возобновлением симптомов, из-за которых было начато лечение; часто это тяжелая бессонница в сочетании с одним из упомянутых выше симптомов отмены. Данный синдром в основном проявляется при внезапном прекращении длительной терапии или при употреблении доз, превышающих рекомендованные дозы. Поэтому следует избегать внезапного прекращения приема препарата. Дозу препарата следует снижать постепенно, проинформировав пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития рикошетной бессонницы.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, если после приема таблетки вечером пациент все-таки просыпается ночью или не может уснуть, или в случае, если отложен отход ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
- принимать таблетку непосредственно перед сном;
- обеспечить продолжительность сна не менее 7-8 ч.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы. Если бессонница связана с депрессией, то перед применением препарата Сомнол
®
ее следует предотвратить. Сомнол
®
нельзя применять в качестве монотерапии для лечения депрессии и вызванной ею тревоги, поскольку они могут побудить к самоубийству.
Другие психические и парадоксальные реакции
У отдельных пациентов во время применения бензодиазепинов и их аналогов могут возникать парадоксальные реакции:
- усиление бессонницы и кошмарных сновидений;
- нервозность, раздражительность, возбуждение, агрессивность и приступы гнева;
- делирий, галлюцинации, онирический делирий, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства.
Эти симптомы чаще всего могут проявляться у пожилых людей. Если это происходит, терапию следует прекратить.
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, отмечалось снохождение и другое аналогичное поведение, например, "вождение автомобиля", приготовление и прием пищи или разговор по телефону с последующей амнезией такого поведения. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС одновременно с зопиклоном повышает риск развития такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальные рекомендованные дозы. Прекращение терапии у пациентов, которые сообщают о таком поведении, должно быть строго взвешено.
Вспомогательные вещества
Оболочка таблетки препарата Сомнол
®
содержит краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы данный препарат противопоказан.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения зопиклона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортных средств и механизмов
Сомнол
®
относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, поэтому после приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами или выполнения работы оператора различных устройств и механизмов.
Беременность и лактация
Из-за отсутствия клинических данных не рекомендуется применение препарата в первые 3 месяца беременности. В случае необходимости применения препарата в последние 3 месяца беременности, по возможности, следует назначать минимальную эффективную дозу.
Применение зопиклона в III триместре беременности может вызвать у новорожденного признаки гипотермии, гипотонию, угнетение дыхания и сонливость. В течение первых дней жизни может проявиться абстинентный синдром.
При назначении препарата
женщинам репродуктивного возраста
пациентки должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу, чтобы принять решение о прекращении применения препарата при подозреваемой или планируемой беременности.
Известно, что зопиклон выделяется с грудным молоком. Применение препарата кормящей матерью может вызвать седативный эффект у ребенка (слабость, сниженный тонус). Поэтому в период грудного вскармливания применение препарата Сомнол
®
следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
У
пациентов с нарушениями функции почек
рекомендуют начинать лечение с дозы 3.75 мг, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов у этой категории больных не отмечена.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени.
Пациентам с нарушением функции печени
препарат назначают в начальной дозе 3.75 мг и при необходимости увеличивают до 7.5 мг.
Применение в пожилом возрасте
У
пациентов пожилого возраста старше 65 лет
лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, принимая во внимание индивидуальную чувствительность пациента.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат входит в Список сильнодействующих веществ.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
