Лекарства, Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности

Действующее вещество

- омепразол (omeprazole)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы кишечнорастворимые белые непрозрачные твердые желатиновые, №2; черными чернилами нанесены на крышечке "О", на корпусе - "20"; содержимое капсул - микропеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

1 капс.
омепразол 20.00 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] - 86.98 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А - 5.10 мг, натрия лаурилсульфат - 6.07 мг, повидон K30 - 9.66 мг, натрия фосфата додекагидрат - 0.67 мг, натрия гидроксид - 0.14 мг, гипромеллоза - 14.42 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 42.53 мг, триэтилцитрат - 6.17 мг, титана диоксид (Е171) - 3.31 мг, тальк - 0.19 мг.

Состав крышечки желатиновой капсулы: титана диоксид (E171) - 0.48-0.504 мг, вода - 3.48-3.654 мг, желатин - 20.04-23.912 мг.
Состав корпуса желатиновой капсулы: титана диоксид (E171) - 0.732-0.78 мг, вода - 5.481-5.655 мг, желатин - 31.563-35.868 мг.
Состав чернил черных: шеллак - 24-27%, этанол* - 23-26%, изопропанол* - 1-3%, пропиленгликоль - 3-7%, бутанол* - 1-3%, аммиак водный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, вода - 15-18%, краситель железа оксид черный (E172) - 24-28%.

* Этанол, изопропанол, бутанол полностью испаряются в процессе нанесения надписей на капсулах и на поверхности капсул не остаются.

6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
28 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками - 72-80%, с калом - около 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.

Противопоказания

Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), детский возраст, повышенная чувствительность к омепразолу.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза - 20-80 мг; частота применения - 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения - 2-8 недель.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - гематурия, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе).
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.