Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Еще
Действующие вещества
- резерпин (reserpine)
- клопамид (clopamide)
- дигидроэргокристин (в форме мезилата) (dihydroergocristine)
- клопамид (clopamide)
- дигидроэргокристин (в форме мезилата) (dihydroergocristine)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой
белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.
1 таб. | |
дигидроэргокристина мезилат | 0.58 мг, |
что соответствует содержанию дигидроэргокристина | 0.5 мг |
клопамид | 5 мг |
резерпин | 0.1 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, тальк, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки:
сахароза кристаллическая, акации камедь, тальк, макрогол 6000.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные
×
.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные
×
.
×
допускается наличие контроля первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Комбинированное гипотензивное средство.
Резерпин
- симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных с артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Клопамид
- нетиазидный сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит натрий, калий, хлориды и воду.
Дигидроэргокристин
- дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует α-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает ОПСС.
Гипотензивный эффект данной комбинации превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из 2 компонентов; начало действия - на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.
Фармакокинетика
Резерпин примерно на 30-40%, клопамид - около 90% и дигидроэргокристин - менее 25%. C
max
в плазме крови достигается соответственно: для резерпина - 1-3 часа, для клопамида - около 2-х часов, для дигидроэргокристина - около 1 часа.
Связывание с белками плазмы крови: для резерпина - не связывается, клопамид - около 46 % , дигидроэргокристин - около 68 %. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через ГЭБ и через плацентарный барьер.
Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.
T
1/2
является длительным в связи с наличием резерпина, для которого T
1/2
составляет в первой фазе - 4.5 часов, а во второй - около 271 часа. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин - неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность; гипокалиемия; гипонатриемия; гипохлоремия; печеночная недостаточность; ХПН; болезнь Аддисона; нефрит; артериальная гипотензия; уремия; хроническая сердечная недостаточность; атеросклероз; нефросклероз; сопутствующее лечение ингибиторами МАО; подострая стадия инфаркта миокарда; эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); эрозивный гастрит; неспецифический язвенный колит; бронхиальная астма; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; брадикардия; AV-блокада; внутрижелудочковая блокада; электросудорожная терапия; заболевания крови; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
C осторожностью
Сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.
Дозировка
Внутрь, 1 разовую дозу; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта - 2 разовые дозы в 2 приема.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита; торакалгия; сухость слизистых оболочек.
Со стороны дыхательной системы:
заложенность носа.
Со стороны органа зрения:
гиперемия слизистой оболочки глаз, спазм аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия.
Со стороны системы кроветворения:
гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гипергликемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции:
кожный зуд.
Прочие:
снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, нарушения мочеиспускания, миастения.
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффективность
пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов
; повышает концентрацию
лития
в плазме (замедляя его выведение); ослабляет действие
противоэпилептических препаратов и леводопы, холиноблокаторов
, уменьшает анальгезирующий эффект
морфина
; усиливает действие
барбитуратов, этанола, средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств;
усиливает действие
адреномиметиков.
Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры
усиливают гипотензивное действие.
ГКС, НПВС, слабительные средства
уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.
На фоне лечения
ингибиторами МАО
- усиление угнетающего действия на ЦНС; или тяжелую артериальную гипертонию, гиперпирексию.
Особые указания
За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии или плановой операции следует отменить препарат, в случае экстренной операции - предварительно ввести атропин.
Во время лечения следует контролировать концентрацию электролитов и мочевой кислоты в сыворотке крови, психическое состояние больных (возможно развитие депрессии), функцию почек, концентрацию глюкозы в крови (у больных сахарным диабетом).
При длительном применении рекомендуется диета с повышенным содержанием калия (фрукты, овощи, нежирный сыр, рыба) или дополнительное назначение препаратов калия.
При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта при монотерапии препаратом его можно комбинировать с бета-адреноблокаторами или вазодилататорами.
Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность развития ортостатической гипотензии, миастении, усталости).
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
При нарушениях функции почек
Противопоказания: ХПН; нефрит; нефросклероз.
При нарушениях функции печени
Противопоказания: печеночная недостаточность.