Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде неоформленной таблетки с грубой сетчатой структурой или крупнозернистого порошка от светло-оранжевого с коричневатым оттенком до оранжевого цвета; растворитель - бесцветная прозрачная жидкость; раствор лиофилизата - прозрачная жидкость светло-коричневого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 61.7 мг (в пересчете на натрия цитрат безводный - 54.15 мг).

Растворитель: вода д/и - 5 мл.

30 мг - ампулы темного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 1 шт.) - пакеты полиэтиленовые черные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор быстрого и короткого действия. Снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Расширяя периферические артериальные сосуды, натрия нитропруссид уменьшает постнагрузку, снижает напряжение левого желудочка, снижает АД. Расширяя периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, снижению давления в малом круге кровообращения.

В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается в первые 2-5 мин, а через 5-15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

В организме нитропруссид натрия метаболизируется ферментами эритроцитов в цианиды, которые при участии ронидазы печени превращаются в тиоцианат.

T_1/2 - 4 ч. Выводится почками (20% - в неизмененном виде) и с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выводится с грудным молоком.

Показания

Гипертонический криз; острая левожелудочковая недостаточность с отеком легких; управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств, с целью снижения оперативной потери крови; острая сердечная недостаточность при необходимости быстрого уменьшения постнагрузки левого желудочка, для снижения давления наполнения левого желудочка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитропруссиду натрия; симптоматическая (компенсаторная) артериальная гипертензия (при артериовенозном шунтировании или коарктации аорты); острое нарушение мозгового кровообращения, повышенное внутричерепное давление, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, ассоциированная с пониженной периферической сосудистой резистентностью, аортальный стеноз, гиповолемия, гипотиреоз, гиповитаминоз витамина В₁₂; дефицит сульфорилтрансферазы (роданазы) у пациентов с глазной атрофией Лебера, атрофия зрительного нерва, глаукома; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания). В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.

С осторожностью: пациентам с гипотермией, гипонатриемией, ИБС, в пожилом возрасте.

Дозировка

Применяют в/в в виде инфузии. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации, и корригируют в зависимости от динамики АД, ЧСС и клинических симптомов заболевания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, беспокойство, головокружение, мышечные спазмы, гиперрефлексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: быстрое снижение АД, тахикардия, брадикардия, дискомфорт за грудиной.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в области живота.

Дерматологические реакции: редко - кожные высыпания, зуд, эритема.

Местные реакции: покраснение, отек, острый флебит в месте введения.

Прочие: усиление потоотделения; редко - снижение содержания тромбоцитов, гипотиреоз; при применении в чрезмерно высоких дозах - развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая гипоксия), при быстром прекращении инфузии - синдром “рикошета”.

Лекарственное взаимодействие

Ганглиоблокаторы, средства для общей анестезии, бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы "медленных” кальциевых каналов (дилтиазем), ингибиторы АПФ (каптоприл) могут усилить анти гипертензивный эффект нитропруссида натрия.

Так как нитропруссид натрия является донатором оксида азота, нельзя применять его одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил).

При совместном применении с эстрогенами или симпатомиметиками снижается антигипертензивный эффект нитропруссида натрия.

Не допускается смешивание инфузионного раствора нитропруссида натрия с другими лекарственными средствами.

Особые указания

Развитие гипертензивного криза, с сопутствующими сосудисто-мозговыми явлениями, не является показанием для лечения нитропруссидом натрия. Решение принимается при наличии висцеральных осложнений с непосредственной угрозой для жизни.

У больных с гипонатриемией и нарушением функции почек продолжительное лечение нитропруссидом натрия может привести к более высоким концентрациям в плазме основного метаболита тиоцианата. Так как последний подавляет усвоение йода из щитовидной железы, могут проявиться симптомы гипотиреоза.

У молодых пациентов для предотвращения выраженной компенсаторной реакции, связанной с резким повышением уровней катехоламинов и ренина, увеличение и снижение дозы проводят постепенно.

Беременность и лактация

Нитропруссид натрия противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.

Применение в детском возрасте

Опыт применения у детей ограничен. Следует применять с осторожностью - по показаниям, в рекомендуемых дозах.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности. В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) это противопоказание является относительным.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) это противопоказание является относительным.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (более быстрое развитие антигипертензивного эффекта).