Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующие вещества
- мепивакаина гидрохлорид (mepivacaine)
- эпинефрин (в форме гидротартрата) (epinephrine)
- эпинефрин (в форме гидротартрата) (epinephrine)
Состав и форма выпуска препарата
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| мепивакаина гидрохлорид | 20 мг |
| эпинефрин (в форме гидротартрата) | 10 мкг |
1.8 мл - картриджи (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство для применения в стоматологии.
Мепивакаин
- местноанестезирующее средство. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Эпинефрин
- альфа- и бета-адреномиметик, преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов и удлинению действия мепивакаина.
Фармакокинетика
Время достижения C
max
мепивакаина
, введенного под слизистую оболочку полости рта - 30 мин. Связь с белками плазмы - высокая. T
1/2
- 90 мин. Быстро метаболизируется в печени. Выводится с мочой 5-10% в неизмененном виде, большая часть введенной дозы - через 30 мин после инъекции; подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Имея амидную структуру, мепивакаин не метаболизируется эстеразами плазмы. большая часть анестетика и его метаболитов выводится через 30 ч печенью. Кумулирует при нарушении функции печени.
Эпинефрин
, введенный парентерально, быстро разрушается. Метаболизируется в основном в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а так же в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в основном в виде метаболитов, а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.
Показания
Для проведения инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, внутрикостной и внутрипульпарной анестезии при хирургических и других болезненных вмешательствах в стоматологии.
Противопоказания
Гиперчувствительность; введение в подслизистую оболочку неба; злокачественная гипертермия; тяжелая печеночная недостаточность (порфирия, цирроз); тяжелая аритмия; AV-блокада III степени; артериальная гипертензия; тяжелая форма сахарного диабета; ИБС; эпилепсия; гипертиреоз; закрытоугольная глаукома; возраст до 4 лет; тяжелая миастения; одновременное прием ингибиторов МАО.
C осторожностью
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, гиперкалиемия, ацидоз, пожилой возраст (старше 65 лет).
Дозировка
Недопустимо внутрисосудистое введение.
Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии - по 1.8 мл на одну манипуляцию (следует использовать наименьшие объемы, обеспечивающие достаточную анестезию).
Максимальная доза
: для
взрослых и детей с массой тела более 30 кг
- 5.4 мл; для
детей с массой тела 20-30 кг
- 3.6 мл; для
детей с массой тела менее 20 кг
- 1.8 мл.
Максимальная суточная доза
мепивакаина - 300 мг.
Скорость введения - не более 1 мл/мин.
Побочные действия
Возникает при передозировке, случайном внутрисосудистом введении, резорбции из воспаленной или высоко васкуляризированной ткани.
Со стороны нервной системы и органов чувств:
головокружение, двигательное беспокойство, шум в ушах, головная боль, сонливость, слабость, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), аритмии (брадикардия, тахикардия), AV-блокада, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота.
Со стороны системы крови:
метгемоглобинемия.
Со стороны органов дыхания:
одышка, апноэ.
Аллергические реакции:
зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие:
гипотермия, снижение потенции, потеря чувствительности и парестезии губ и языка.
Местные реакции:
отек и воспаление в месте инъекции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мепивакаина с
бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими антиаритмическими лекарственными
средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.
Применение мепивакаина на фоне приема
ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин)
повышает риск снижения АД.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, норэпинефрин, метоксамин, фенилэфрин)
удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.
Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами.
При одновременном применении мепивакаина
с антикоагулянтами (ардепарином натрия, далтепарином натрия, эноксапарином натрия, гепарином, варфарином)
увеличивается риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции мепивакаина
дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы
, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Мепивакаин усиливает и удлиняет действие
миорелаксантов.
При назначении мепивакаина с
наркотическими анальгетиками
развивается аддитивный эффект.
Мепивакаин проявляет антагонизм с
антимиастеническими
лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, тиотепа)
снижают метаболизм мепивакаина.
Особые указания
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.
Применять только в условиях лечебного учреждения.
Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение беременности. Однако, как и при любой терапии, необходимо оценить степень пользы для матери и риска для плода, особенно в первом триместре беременности.
Мепивакаин
не проникает в каких-либо значительных количествах в материнское молоко, поскольку при применении во время стоматологических вмешательств он вводится в небольших дозах, которые быстро метаболизируются и элиминируются.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо соотнести пользу для матери и риск для младенца.
Применение в детском возрасте
Противопоказание:
возраст до 4 лет.
С осторожностью:
возраст старше 4 лет.
При нарушениях функции почек
C осторожностью:
почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
Противопоказание:
тяжелая печеночная недостаточность (порфирия, цирроз).
С осторожностью
: заболевания печени.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью:
пожилой возраст (старше 65 лет).
