Лекарства, Психолептики
ГРАНДАКСИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Анксиолитик (транквилизатор)

Действующее вещество

- тофизопам (tofisopam)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой "GRANDAX" на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

1 таб.
тофизопам 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Распределение

Тофизопам не кумулирует в организме.

Метаболизм

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет 6-8 ч.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) - с калом.

Показания

— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

— синдром предменструального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

— I триместр беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза - 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - застойная желтуха.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина - флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Беременность и лактация

Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы о препарате ГРАНДАКСИН
91
Лариса Манина
Переехали семьей в др город, так как мужу дали новую должность там, я тоже работу нашла, но в сфере, в которой я раньше не работала. Я постоянно волновалась, что что-то не так сделаю, где-то допущу ошибку. Но спрашивать про все каждые 30 минут мне тоже было некомфортно, все-таки 35 лет, как-то не солидно. Обратилась к неврологу, он мне сказал грандаксин пить. Хорошо, что его можно при вождении авто принимать, иначе я бы не доезжала до работы к 9 точно. За 2 месяца курса у меня волнение прошло 100%, я бы даже сказала, что за первые 2,5 недели, но курс я допила.
СсылкаПожаловаться
Надежда Линина
У меня тоже сложилось положительное впечатление о грандаксине, хотя изначально слово «транквилизатор» меня немного пугало. В прошлом году пила его, после того, как лишилась работы и долго искала новую. Меня это совсем выбило из колеи, чувствовала себя разбитой, никому ненужной, ведь пропала возможность самореализации, что так важно для меня. Я постоянно находилась в расстроенных чувствах, была вялая и апатичная, а как в таком состоянии искать новую работу и проходить собеседования? Обратилась к психиатру за советом, потому что от пустырника и валокордина эффект был недостаточный. Посоветовал грандаксин две недельки попить. За это время я смогла ощутить эмоциональный подъём и вернуться к нормальному состоянию. В результате и работу вскоре смогла найти.
СсылкаПожаловаться
milaya_mi
Заметила положительный эффект от приёма Грандаксина почти сразу. Напряжение и тревожность ушли, настроение стало лучше. Побочек никаких у себя не обнаружила, сработал мягко и эффективно. Мне его подруга посоветовала, но его без рецепта не продадут, поэтому единственный минус- это то, что к врачу надо идти. Но в любом случае это стоит того, чтобы улучшить своё эмоциональное состояние и меньше нервничать. Я заметила, что стала проще относиться к незначительным трудностям и до стрессов себя уже не довожу. Плюс ко всему привыкания он не вызывает, зависимым от него я точно не стала.
СсылкаПожаловаться
Аделина Матвеева
Давно мучаюсь с лечением своего невроза, к одному привыкаю, другое не действует, от третьего побочные. А с постоянной тревогой, переживаниями и бессонницей трудно справиться. Несколько раз к этому и нервный тик добавлялся, окружающие уже привыкли, но чувствовала себя неуверенно. Это так выматывает, даже после отпуска чувствовала себя уставшей, ничего не хотелось, легкая апатия. В очередной поход к врачу рассказала обо всем, и мне прописали Грандаксин, честно говоря, была настроена скептически. Почитала обзоры, было много положительных и решилась попробовать.
Упаковку купила на 60 таблеток, потому что нужно было на месяц по две в сутки. Выглядят обычно, белые с делением. Первое время думала нет толку, а потом ощутила действие, становилась спокойнее, меньше реагировала на раздражающие факторы. Больше всего была рад исчезновению тика, на протяжении всего приема не было ни разу. Усталость и бессоница тоже потихоньку отступили, засыпала быстро, сон крепкий. Для меня Грандаксин подходит лучше всего, никаких побочек, привыкания, а наоборот ясность ума и отсутствие сонливости. Для продолжения лечения, нужно идти к врачу за новым рецептом, без него - не продали.
СсылкаПожаловаться
Дарья Мельникова
У меня вегетососудистая дистония, живу с этим заболеванием долго, но бывают обострения. На работе появились проблемы, так беспокоилась, плакала всю ночь, не хотела вообще выходить с выходного. Даже при поддержке друзей появлялись мрачные мысли, думала писать заявление на увольнение, но с моей ипотекой это не вариант. Забеспокоилась в серьез, когда начались проблемы со сном, не могла уснуть, прокручивала в голове негативные мысли. Подруга посоветовала пропить курс Грандаксина, ей помог в похожей ситуации. Жаль, что только по рецепту, пришлось идти к врачу, ну мне его и выписали в итоге.
Таблетки белого цвета, без запаха, проглотить можно, небольшие. День за дем влияние препарата на меня увеличивалось, я становилась спокойнее, могла лучше оценивать ситуацию, без лишних эмоций. Слезы забыла, засыпала быстрее и не просыпалась больше ночью, усталость даже после трудового дня была значительно меньше. Влияние таблеток только положительное по моему опыту, делаю вывод из ощущений после курсового лечения. Побочных эффектов у себя не отметила, больше переживала из-за слова "транквилизатор", чем на самом деле стоило. Цена средняя, но своих денег однозначно стоит.
СсылкаПожаловаться
Наталья Пфафенрот
Принимала десять дней грандаксин и уже на третий день приема почувствовала эфект, ушло напряжение, настроение улучшилось
СсылкаПожаловаться
Gulnoz@
Я гипертоник, принимаю постоянно таблетки Лариста и верошпирон. Сочетаются ли эти таблетки с грандаксин. Мне этот препарат прописал психотеропевт
СсылкаПожаловаться
Татьяна Савченко
В ответ на комментарий от Юлия Проценко История переписки2
Юлия Проценко
Нет не может. Ищите другую патологию от чего у вас тахикардия
СсылкаПожаловаться
сделайте УЗИ сердца, выясните от чего тахикардия, я давно выяснила про свое сердце
СсылкаПожаловаться
Татьяна Савченко
В ответ на комментарий от UfoQly KarrWd История переписки2
UfoQly KarrWd
а потом подсядешь на него и не слезешь.
СсылкаПожаловаться
не вызывает зависимость
СсылкаПожаловаться
Татьяна Савченко
В ответ на комментарий от Татьяна
Татьяна
Всем привет... страдаю па... уже месяц обследуюсь... тревожность, нервозность, тремор, все в куче.... Врач прописал фенибут 1т 3 р в день. Он мне не подошёл... к вечеру болела голова, уменьшила дозу до 2 т в день, так после приема таблетки начало жжение нижней губы... перестала принимать, все прошло... сейчас психотерапевт назначил грандаксин.. прочитала побочки и переживаю, стоит пить или нет...
СсылкаПожаловаться
Фенибут мне назначали 1т в день-тормозила от него
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.
Оцените препарат
Знаков: 0 из 2000
Вы не ввели текст отзыва
Знаков: 0 из 2000
Вы не ввели текст отзыва