Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующие вещества
- пиридоксина гидрохлорид (pyridoxine)
- этамбутола гидрохлорид (ethambutol)
- изониазид (isoniazid)
- этамбутола гидрохлорид (ethambutol)
- изониазид (isoniazid)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| изониазид | 150 мг |
| пиридоксина гидрохлорид | 15 мг |
| этамбутола гидрохлорид | 400 мг |
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (25) - коробки картонные.
50 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полиэтиленовые (25) - коробки картонные.
500 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полиэтиленовые.
1000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полиэтиленовые.
500 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полимерные.
1000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полимерные.
Фармакологическое действие
Комбинированное противотуберкулезное средство.
Изониазид
оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки, обладает умеренным действием на медленно и быстрорастущие атипичные микобактерии. Для микобактерий туберкулеза МПК составляет 0.025-0.05 мг/л.
Этамбутол
- бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных (быстро и медленнорастущих) микобактерий туберкулеза, нарушает синтез РНК в бактериальных клетках, подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот. МПК этамбутола составляет 0.78-2 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует.
Пиридоксин
- витаминное средство; участвует в обмене веществ. Необходим для нормальной функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Противотуберкулезные препараты вызывают периферическую полинейропатию, возникновение которой может снижать пиридоксин. В связи с этим суточная потребность витамина повышается до 60 мг.
Фармакокинетика
Изониазид
Проникает во многие ткани и жидкости организма, включая СМЖ. Время достижения C
max
в крови - 2 часа, величина Cmax - 6.6 мг/л, T
1/2
>-5,8 часа. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.
В течение 24 часов с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N - ацетилизониазид и др). Часть изониазида выводится с мочой в измененном виде: до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна аккумуляция препарата.
Этамбутол
После приема C
max
этамбутола достигает 6.4 - 7.6 мг/л. Высокая C
max
этамбутола объясняется замедлением его экскреции под влиянием изониазида. C
max
в плазме (60%) достигается через 2 ч.
Этамбутол экскретируется с мочой 70% в неизмененном виде; 30% в виде альдегидных и карбоксильных неактивных метаболитов. В среднем 25% препарата связывается с белками плазмы.
Пиридоксин
Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникают во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и ЦНС.
Проникает через плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком. Выводится почками.
Показания
Туберкулез, вызванный микобактериями чувствительными к изониазиду, этамбутолу (все формы и локализации); профилактика туберкулеза; противорецидивная терапия туберкулеза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность; заболевания ЦНС (в т.ч. эпилепсия и другие заболевания со склонностью к судорожным припадкам); одновременное применение с дисульфирамом; неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая коронарная недостаточность; цирроз печени; острый гепатит; микседема; неврит зрительного нерва; катаракта; диабетическая ретинопатия; бронхиальная астма; псориаз; гиперурикемия; острая подагра; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; детский возраст до 12 лет; беременность; период лактации.
C осторожностью
Хроническая почечная недостаточность.
Дозировка
Внутрь. Дозирование производится по изониазиду - 5-10 мг/кг массы тела. Доза на курс индивидуальна, зависит от характера заболевания, эффективности лечения, переносимости.
Побочные действия
Изониазид
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, редко - утомляемость, слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия, учащение припадков у больных эпилепсией.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, повышение АД, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Прочие:
очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям, кровоизлияниям.
Этамбутол
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд).
Со стороны органов чувств:
неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, чаще зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).
Со стороны пищеварительной системы:
снижение аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции:
дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие:
гиперурикемия, обострение подагры.
Пиридоксин
Аллергические реакции:
сыпь, зуд кожи.
Лекарственное взаимодействие
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных средств, включая
фенитоин, карбамазепин, вальпроевую кислоту
(при одновременном назначении с изониазидом дозы указанных лекарственных средств рекомендуется снижать).
Применение изониазида с
дисульфирамом
может приводить к психическим расстройствам (механизм не установлен).
Изониазид повышает сывороточные концентрации
карбамазепина, фенитоина
(усиливает его побочные действия), снижает концентрацию
кетоконазола и циклоспорина
, снижает эффективность
пероральных контрацептивов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазамида, тиамина
(усиливает его экскрецию), подавляет выведение
триазолама
, снижает содержание
цинка
в крови (увеличивает его экскрецию).
Антациды
снижают абсорбцию изониазида.
Одновременный прием этамбутола с нейротоксичными лекарственными средствами повышает риск развития неврита зрительного нерва и периферических невритов.
Пиридоксин ослабляет действие
леводопы
при их совместном применении, снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных лекарственных средств на ЦНС и периферическую нервную систему.
Этанол
повышает риск развития гепатотоксичности на фоне терапии изониазидом.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать активность АЛТ и ACT в плазме, ежемесячно оценивать функцию печени. При развитии острого или хронического гепатита, повышении активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза, следует отменить и не возобновлять терапию изониазидом.
У больных, страдающих подагрой, рекомендуется контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение, которое обычно нормализуется сразу после его отмены (в редких случаях в течение 1 года и более). Необходимо проверять остроту зрения до начала лечения и периодически в процессе лечения. При снижении остроты зрения этамбутол отменяют.
Влияние на способность к управлению транспортным средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение противопоказано при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказание — детский возраст (до 12 лет).
При нарушениях функции почек
C
осторожностью
: хроническая почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
Применение противопоказано при циррозе печени и острым гепатите.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
