Препараты для наружного применения при болевом синдроме при заболеваниях костно-мышечной системы

Фармакологическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Противопоказания

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.

Наружно - наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.

Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально - 300 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 15 лет (для таблеток ретард).

При нарушениях функции почек

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Елена Павлова
От мазей вообще, по-моему, толку нет. Мазала целую неделю, только перестаешь мазать - опять болит. Врач сказал, надо было прсто сразу начинать эльбону колоть, она уже за неделю бы подействовала. Но я думала мазью ограничиться, без уколов.
СсылкаПожаловаться
Алла Сомусева
При болях в спине меня это средство всегда выручает. Нравится, что не жжется, как многие другие мази. И что одежду не пачкает.
СсылкаПожаловаться
Анжела Большакова
Удобное средство. Впитывается быстро и следов жирных не оставляет ни на одежде, ни на постельном белье. Помогает хорошо.
СсылкаПожаловаться
грустный гном
Хорошее средство от ноющей шеи. Последнее время часто возникает, видимо, сижу неправильно на работе. Попросил новый стул – пока не дают. Коллеги порекомендовали этот гель, когда пожаловался. Многие тоже им спасаются.
СсылкаПожаловаться
Инга Барышева
В ответ на комментарий от Елена Павлова
Елена Павлова
От мазей вообще, по-моему, толку нет. Мазала целую неделю, только перестаешь мазать - опять болит. Врач сказал, надо было прсто сразу начинать эльбону колоть, она уже за неделю бы подействовала. Но я думала мазью ограничиться, без уколов.
СсылкаПожаловаться
Эльбона – это не лекарство, а обыкновенный БАД. Да еще и колоть его?! Ну-ну… Надо ж так своим здоровьем не дорожить… А вот фастум мне всегда хорошо помогает. Пару раз на ночь помажешь и уходит боль.
СсылкаПожаловаться
Оксана Васильевна
В ответ на комментарий от Елена Павлова
Елена Павлова
От мазей вообще, по-моему, толку нет. Мазала целую неделю, только перестаешь мазать - опять болит. Врач сказал, надо было прсто сразу начинать эльбону колоть, она уже за неделю бы подействовала. Но я думала мазью ограничиться, без уколов.
СсылкаПожаловаться
Эльбона хорошо суставы восстанавливает, я как стала ее регулярно прокалывать, сильных обострений уже и не наблюдаю.
СсылкаПожаловаться
Зоя Карабаза
У нас в аптечке всегда фастум-гель есть. Если нужно быстро боль облегчить – стопроцентое средство.
СсылкаПожаловаться
Ильдар Миннияров
Помогает мощно
СсылкаПожаловаться
Ильдар Миннияров
Так как штангист занимаюсь 10 лет. И в нашем виде спорта травмы привычное дело некогда неверил невкакие мази все само проходило но фастум надежная вещь.
СсылкаПожаловаться
Татьяна Сорокина
Я пользуюсь кремом Жабий камень по совету тетки своей, со своим заболеванием Ишиасом он мне помогает очень хорошо, нравится, что он абсолютно без побочных эффектов, могу им в любое время дня и ночи мазаться, хоть по 5 раз на дню (мне хватает и пару раз) и что мне нравится никаких жирных следов не оставляет на одежде и очень даже дешевый по сравнению с Фастум гелем.
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.