Лекарства, Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
КАРДОСАЛ 40: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Форма выпуска, состав и упаковка

Кардосал 10

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском "С13" на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

1 таб.
олмесартана медоксомил 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, гипролоза низкозамещенная - 20 мг, лактозы моногидрат - 61.6 мг, гипролоза 6-10 мПа×с - 2.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с - 3.6 мг, тальк - 0.7 мг, титана диоксид (Е171) - 0.7 мг.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.

Кардосал 20

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском "С14" на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

1 таб.
олмесартана медоксомил 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, гипролоза низкозамещенная - 40 мг, лактозы моногидрат - 123.2 мг, гипролоза 6-10 мПа×с - 5 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с - 5.76 мг, тальк - 1.12 мг, титана диоксид (Е171) - 1.12 мг.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

Кардосал 40

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с оттиском "С15" на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

1 таб.
олмесартана медоксомил 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, гипролоза низкозамещенная - 80 мг, лактозы моногидрат - 246.4 мг, гипролоза 6-10 мПа×с - 10 мг, магния стеарат - 3.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с - 8.64 мг, тальк - 1.68 мг, титана диоксид (Е171) - 1.68 мг.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все эффекты ангиотензина II, опосредованные AT1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II.

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Нет доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения (для препаратов Кардосал 20 и Кардосал 40) и о развитии синдрома отмены (резкое повышение АД после отмены препарата).

Прием олмесартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза/сут в той же самой суточной дозе.

Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из ЖКТ. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25.6%. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.

Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.

Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99.7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.

Метаболизм и выведение

Общий плазменный клиренс обычно составляет 1.3 л/ч (коэффициент вариации - 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью - около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.

T1/2 олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0.5-0.7 л/ч и не зависит от дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек AUC при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0.26%, 0.34% и 0.41% соответственно.

Показания

— эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания

— обструкция желчевыводящих путей;

— почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);

— дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат при следующих состояниях или заболеваниях:

— стеноз аортального или митрального клапанов;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— первичный альдостеронизм;

— гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности);

— почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин);

— хроническая сердечная недостаточность;

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

— ИБС;

— цереброваскулярные заболевания;

— пожилой возраст (старше 65 лет);

— нарушение функции печени;

— состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия;

— одновременное применение с диуретиками.

Дозировка

Рекомендуется принимать препарат Кардосал внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи 1 раз/сут.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 10 мг (1 таб. препарата Кардосал 10) 1 раз/сут. В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, доза препарата может быть увеличена до 20 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной - 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза - 40 мг.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение; очень редко - головная боль.

Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит, ринит; очень редко - кашель, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, гастроэнтерит; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: очень редко - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит; очень редко - судороги мышц, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - гематурия, инфекция мочевых путей; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - стенокардия, тахикардия; редко - выраженное снижение АД.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение уровня КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия; редко - гиперкалиемия.

Со стороны организма в целом: часто - боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки; очень редко - астения, утомляемость, недомогание, сонливость.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение ОЦК.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами.

НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы ЦОГ-2, и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности.

При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.

Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным ОЦК и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал.

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на РААС.

При применении препарата Кардосал у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал несколько ниже, чем у пациентов других рас.

Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Кардосал на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость).

Беременность и лактация

Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал препарат необходимо отменить.

Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

При нарушениях функции почек

С осторожностью при нарушении функции почек, при КК < 20 мл/мин - противопоказано.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: нарушение функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказан в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы о препарате КАРДОСАЛ 40
17
Альбина Урванцева
Кардосал нормализовать мне давление,но вызвал тяжелейший панкреатит,
СсылкаПожаловаться
Cheeky Card
Мне нравится препарат. Он не сильно занижает давление значит должен не так сокрушительно действовать на сердечно-сосудистую. Работает длительный курс. В принципе стоит дороговато, но пачки хватает на неделю (дешевле покупать 40 и ломать). Подойдёт для тех у кого, как у меня, давление не сильно повышено.
СсылкаПожаловаться
ПАРТИЗАН
прописал" безразличный" кардиолог Кардосал вместо Диратона !почитал и ахнул! Этож ЯД!!! Ну ведь есть же более щедящие ,зачем так то вот !!!
СсылкаПожаловаться
Замира
лет 15 пила амлодипин, 2-3 месяца резко ухудшилось здоровье, не держит давление и еще ужасно отекают щиколотки, артралгия коленных суставов, еде хожу. Выписали олмисар, физиотенз
СсылкаПожаловаться
Владислав Сербин
Принимаю полгода кардосал 40, почти не снижает давление, примерно 10 ед. Утром пью адельфан. иногда с арифоном, вечером кардосал. Утром давление 140-150/100-110. Основное снижение давления за счет адельфана.
СсылкаПожаловаться
gala
После стентирования почечной артерии принимаю 3 недели кардосал 40/по 20Х2/ давление 150Х65-70,а было несколько лет 230-240.Пока препарат устраивает.
СсылкаПожаловаться
Tamara
Препарат хороший,Принимаю уже 1,5 года.Можно смело принимать.
СсылкаПожаловаться
Михаил Пурим
В ответ на комментарий от Татьяна Квасова
Комментарий удален.Почему?
Моя мама 78 лет принимает аналог кардосала, испанского производства Ixia Plus, давление стабильно 120/80-130/80, побочек нет, у мамы удален желчный, больная печень и до начала приема этого препарата прошел инфаркт правой половины головного мозга, давление было 200/100. Каждый решает для себя сам, принимать или не принимать препарат
СсылкаПожаловаться
Светлана Басак (Попова)
Нафиг этот препорат нужен))))))))
СсылкаПожаловаться
Светлана Ракитина
В ответ на комментарий от Любовь Насенко
Любовь Насенко
Назначили Кардосал 10 мл ежедневно. Давление нормализовалось практически сразу. Однако беспокоят побочные действия, особенно: сильная боль в груди, костях, а также тахикардия, слабость практически постоянно. Скажите, эти явления будут у меня теперь постоянно или все-таки сменить препарат? Для сведения: утром принимаю Лодоз - 2,5 мг, а вечером Кардосал 10 мг.
СсылкаПожаловаться
здравствуйте!скажите,что вам ответили по поводу кардосала
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.