Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор м-холинорецепторов
Действующее вещество
- гиосцина бутилбромид (hyoscine butylbromide)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Суппозитории ректальные белые или слегка желтоватые, гладкие, торпедообразные.
| 1 супп. | |
| гиосцина бутилбромид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: вода очищенная, жир твердый Витепсол W45.
5 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.
Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид обладает высокой полярностью, поэтому лишь частично всасывается при пероральном приеме (8%) или ректальном введении (3%).
После перорального приема однократной дозы гиосцина бутилбромида в диапазоне от 20 до 400 мг пиковые концентрации в плазме в диапазоне от 0.11 нг/мл до 2.04 нг/мл были зарегистрированы приблизительно через 2 ч.
В этом диапазоне доз средние значения AUC0-tz колеблются от 0.37 до 10.7 нгч/мл.
Средняя абсолютная биодоступность различных лекарственных форм, т.е. таблеток, покрытых оболочкой, и суппозиториев, составляет менее 1%.
Распределение
Вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам гиосцина бутилбромид преимущественно распределяется как в клетках мышечной ткани органов брюшной полости и малого таза, так и в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания гиосцина бутилбромида с белками плазмы (альбуминами) составляет около 4.4%. Исследования на животных показали, что гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, но клинические данные отсутствуют. Взаимодействие между гиосцина бутилбромидом и транспортом холина наблюдалось в эпителиальных клетках плаценты человека in vitro.
Метаболизм
После перорального приема однократных доз в диапазоне от 100 до 400 мг конечная фаза полувыведения составляет от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролитического расщепления сложноэфирной связи.
Выведение
После приема внутрь гиосцина бутилбромид выводится с калом и мочой. Исследования на людях показали, что почечная элиминация дозы с радиоактивной меткой составляет 2–5% после перорального приема и 0.7–1.6% после ректального введения. После перорального приема в кале обнаруживается около 90% восстановленной радиоактивности. Почечная экскреция гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% введенной дозы.
После приема препарата внутрь в дозах 100–400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз находятся в диапазоне от 6.13 до 11.3×105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.
Метаболиты, экскретируемые почками, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому считается, что они не влияют на действие гиосцина бутилбромида.
Показания
Взрослым и детям старше 6 лет при:
- почечной колике;
- желчной колике;
- спастической дискинезии желчевыводящих путей и желчного пузыря;
- холецистите;
- кишечной колике;
- пилороспазме;
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);
- альгодисменорее;
- синдроме раздраженного кишечника (симптомы которого могут включать боли в области живота, болезненные спазмы кишечника, вздутие и метеоризм, диарею, запор).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- механический стеноз желудочно-кишечного тракта;
- паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость;
- миастения гравис;
- мегаколон;
- закрытоугольная глаукома;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью следует назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы); тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия).
Дозировка
Препарат применяют ректально. Суппозиторий вводят заостренным концом в прямую кишку.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 суппозитория 3-5 раз/сут.
Препарат не следует применять ежедневно более 3 дней без консультации врача.
Побочные действия
Ниже представлены нежелательные реакции, разделенные по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Частота неизвестна | Анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, гиперчувствительность |
| Нарушения со стороны сердца | Нечасто | Тахикардия |
| Желудочно-кишечные нарушения | Нечасто | Сухость во рту |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Нечасто | Кожные реакции, крапивница, зуд, нарушение потоотделения |
| Частота неизвестна | Сыпь, эритема | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Редко | Задержка мочи |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза–риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Передозировка
В настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан® не описаны.
Симптомы: возможны антихолинергические эффекты - задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, дыхание Чейна-Стокса, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.
Лечение: показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря. Проводят поддерживающую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Бускопан® может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).
Одновременное применение препарата Бускопан® и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.
Бускопан® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.
Особые указания
В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.
Перед приемом препарата Бускопан® при симптоматическом лечении синдрома раздраженного кишечника необходимо проконсультироваться с врачом в следующих ситуациях:
• если симптомы заболевания возникли впервые;
• возраст старше 40 лет;
• при наличии ректального кровотечения или примеси крови в стуле;
• при наличии тошноты и рвоты;
• потеря аппетита и снижение массы тела;
• бледность и чувство усталости;
• запор в декомпенсированной стадии (тяжелый запор);
• лихорадка;
• недавний выезд за пределы страны;
• патологические выделения или кровотечение из влагалища;
• затрудненное или болезненное мочеиспускание.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако, в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.
Беременность и лактация
Беременность
Данные о применении препарата при беременности ограничены. В исследованиях на животных не было выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного действия препарата на репродуктивную систему.
Период грудного вскармливания
Данные о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Фертильность
Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось. Пероральное применение гиосцина бутилбромида у животных крыс и кроликов не влияло на фертильность и способность к размножению.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при обструкции мочевыводящих путей.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают без рецепта.
MAT-RU-2504644-1.0-
12/2025
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности.