Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Действующее вещество
- лозартан калия (losartan)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого или почти белого цвета, в форме "сердца", с фаской, с гравировкой "Z" на одной стороне и "25" — на другой.
| 1 таб. | |
| лозартан калия | 25 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого или почти белого цвета, в форме "сердца", с фаской, с гравировкой "Z" на одной стороне и "50" — на другой.
| 1 таб. | |
| лозартан калия | 50 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT
1
). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе препарат следует применять в более низкой дозе.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 33%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита. T
max
- лозартана составляет 1 ч, активного метаболита - 3-4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99 %.
Выведение
Т
1/2
лозартана -1.5-2 ч. а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - через кишечник.
Показания
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Противопоказания
- артериальная гипотензия;
- гиперкалиемия;
- дегидратация;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С
осторожностью
следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.
При
артериальной гипертензии
средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.
Начальная доза для пациентов с
сердечной недостаточностью
составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.
Не требуется корректировать дозу (в т.ч. начальную)
пациентам пожилого возраста или больным с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени
следует назначать более низкие дозы препарата.
Безопасность и эффективность препарата у
детей
не установлены.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств:
1% и более - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, обмороки, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы:
1% и более - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); менее 1% - диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы:
1% и более - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны костно-мышечной системы:
1% и более - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
Со стороны мочеполовой системы:
менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Дерматологические реакции:
менее 1% - сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции:
менее 1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).
Прочие:
гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.
* Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Передозировка
Симптомы:
выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение:
форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Может назначаться с другими гипотензивными средствами.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Особые указания
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины и сывороточного креатинина в крови у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Беременность и лактация
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности прием лозартана следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.
При нарушениях функции почек
С
осторожностью
следует назначать препарат при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С
осторожностью
следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
