Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Антикоагулянт прямого действия
Действующее вещество
- сулодексид (sulodexide)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения
светло-желтого или желтого цвета, прозрачный.
| 1 амп. | |
| сулодексид | 600 ЛЕ* |
* липопротеинлипазная единица.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 18 мг, вода д/и - до 2 мл.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Вессел
®
Дуэ Ф (сулодексид) является биологическим лекарственным препаратом, представляющим собой естественную смесь гликозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).
Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (ATIII), а дерматановая – к ко-фактору II гепарина (KГII).
Оказывает ангиопротекторное, профибринолитическое, антикоагулянтное, антитромботическое действие.
Ангиопротекторное действие
связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент – липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП).
Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
Профибринолитическое действие
обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.
Антикоагулянтное действие
раствора для в/в и в/м введения, которое слабо выражено в предлагаемой дозе (1 ампула/сут), проявляется за счет сродства к антитромбину и ко-фактору II гепарина, который последовательно снижает концентрации активированного фактора Х и тромбина.
Антитромботическая активность
– результат всех видов действия, которые сулодексид оказывает на сосудистую стенку (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие), свертывание крови (слабовыраженное антикоагулянтное действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция сулодексида, назначаемого в/в или в/м довольно быстрая и зависит от скорости кровообращения в месте инъекции. Концентрация сулодексида в плазме после в/в болюсного введения в однократной дозе 50 мг после 15, 30 и 60 мин составляла 3.86 ± 0.37 мг/л, 1.87 ± 0.39 мг/л и 0.98 ± 0.09 мг/л соответственно.
Распределение, метаболизм и выведение
Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации 20-30 раз превышающей концентрацию в других тканях. Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками. При исследовании радиоактивного меченного препарата 55.23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 ч.
Показания
- ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
- нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления;
- дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией;
- сосудистая деменция;
- окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;
- флебопатии, тромбозы глубоких вен;
- микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, невропатия);
- макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);
- тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);
- лечение гепарин-индуцированной тромботической тромбоцитопении (поскольку препарат не вызывает и не усугубляет ее).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу или к гепарину, или гепариноидам;
- геморрагические заболевания и геморрагический диатез;
- I триместр беременности.
С осторожностью:
при совместном применении с другими антикоагулянтами следует периодически осуществлять мониторинг показателей свертываемости крови.
Дозировка
Применяют парентерально - в/м или в/в.
По 1 ампуле/сут в течение 15-20 дней. При в/в введении, болюсном или капельном, препарат предварительно растворяют в 150-200 мл физиологического раствора.
Затем терапию следует продолжить препаратом в форме капсул - по 1-2 капс. 2 раза/сут, до приема пищи, в течение 30-40 дней.
Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.
В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, по усмотрению врача, режим дозирования может быть изменен.
Побочные действия
Наиболее часто сообщалось о нежелательных реакциях, связанных с желудочно-кишечными расстройствами и кожными реакциями. Как правило, они обратимы.
Кровотечения могут возникать в различных местах. включая желудочное кровотечение, кровохарканье и полименорею, особенно при наличии других предрасполагающих факторов.
Нежелательные реакции, перечисленные ниже, приводятся на основании ранее проведенных клинических исследований и пострегистрационного опыта в соответствии с системно-органным классам MedDRA (СОК) с указанием частоты их возникновения.
Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна - анемия.
Нарушения метаболизма и питания:
частота неизвестна - нарушение метаболизма белков плазмы крови.
Психические нарушения:
частота неизвестна - дереализация.
Со стороны нервной системы:
нечасто - потеря сознания, головная боль; частота неизвестна - судороги, тремор.
Со стороны органа зрения:
частота неизвестна - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта:
часто - головокружение.
Со стороны сердца:
частота неизвестна - учащенное сердцебиение.
Со стороны сосудов:
частота неизвестна - приливы крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна - кровохарканье.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - диарея, боль в верхней части живота; нечасто - желудочное кровотечение; частота неизвестна - мелена, рвота, метеоризм, диспепсия, тошнота, дискомфорт в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - сыпь; нечасто - крапивница, экзема; частота неизвестна - ангионевротический отек, эритема, пурпура, экхимозы. зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна - стеноз мочевого пузыря, дизурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
частота неизвестна - полименорея, отек гениталий, эритема гениталий.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
нечасто - периферические отеки, кровотечение в месте инъекции; частота неизвестна - боль в груди, боль, боль в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы:
при передозировке может возникнуть кровотечение.
Лечение:
в случае развития кровотечения необходимо введение протамина сульфата, применяющегося при лечении кровотечений, вызываемых гепарином.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку сулодексид представляет собой гепариноподобную молекулу, он может усиливать антикоагулянтное действие самого гепарина и пероральных антикоагулянтов при одновременном применении.
Особые указания
Благодаря фармакотоксикологическим свойствам сулодексида, применение препарата не требует особых мер предосторожности. Тем не менее, при совместном применении с другими антикоагулянтами следует периодически осуществлять мониторинг показателей свертываемости крови.
Препарат Вессел
®
Дуэ Ф содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 1 капсулу, т.е. по сути не содержит натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сулодексид не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Беременность и лактация
Беременность
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное негативное влияние на репродуктивную токсичность.
Препарат назначают беременным под тщательным наблюдением врача во II и III триместрах беременности. Имеется положительный опыт применения сулодексида для лечения и профилактики сосудистых осложнений у женщин с диабетом 1 типа во II и III триместрах беременности и для лечения поздних гестозов.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли сулодексид или его метаболиты в грудное молоко.
Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Препарат Вессел
®
Дуэ Ф не следует применять в период грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное негативное воздействие на мужскую и женскую фертильность.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
