Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат для симптоматической терапии острых респираторных заболеваний
Действующие вещества
- парацетамол (paracetamol)
- фенилэфрин (phenylephrine)
- фенирамина малеат (pheniramine)
- фенилэфрин (phenylephrine)
- фенирамина малеат (pheniramine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Порошок для приготовления раствора для приема внутрь с ароматом и вкусом корицы и яблока сыпучий, гранулированный, содержащий гранулы белого, желтоватого, желтовато-коричневатого, красного и коричневого цвета, со слабым характерным запахом корицы и яблока; допускается наличие мягких комков.
| 1 пак. | |
| парацетамол | 650 мг |
| фенилэфрин (в форме гидрохлорида) | 10 мг |
| фенирамин (в форме малеата) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, лимонная кислота безводная, натрия цитрата дигидрат, кальция фосфат трехосновной, ацесульфам калия, мальтодекстрин, кремния диоксид, ароматизатор яблоко-корица Durarome® 860377 TD06911, ароматизатор яблоко WONF Durarome® 861347 TD16902, краситель D&C желтый No10, краситель FD&C красный No40, краситель FD&C синий No1.
1 Коммерчески доступный ароматизатор содержит сахар, мальтодекстрин, натуральные ароматизаторы, среднецепочечные триглицериды, соевый лецитин, соль и кремния диоксид.
2 Коммерчески доступный ароматизатор содержит мальтодекстрин, сахар, натуральные ароматизаторы, триацетин, кремния диоксид и соевый лецитин.
2 Коммерчески доступный ароматизатор содержит мальтодекстрин, сахар, натуральные ароматизаторы, триацетин, кремния диоксид и соевый лецитин.
15.021 г - пакетики многослойные (10) - пачки картонные.
На вторичной упаковке допускается наличие контроля первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает жаропонижающее, слабое противовоспалительное, противоотечное, анальгезирующее и противоаллергическое действие, устраняет симптомы простуды. Сужает сосуды носа, устраняет отек слизистой оболочки полости носа и носоглотки.
Парацетамол - оказывает анальгезирующий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в ЦНС. Не влияет на функцию тромбоцитов и гемостаз.
Фенилэфрина гидрохлорид - симпатомиметическое средство, при приеме внутрь оказывает умеренное сосудосуживающее действие (за счет стимуляции α1-адренорецепторов), уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа.
Фенирамина малеат - противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Устраняет аллергические симптомы, в умеренной степени оказывает седативный эффект и также проявляет антимускариновую активность.
Фармакокинетика
Парацетамол
Всасывание
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь Cmax парацетамола в плазме достигается через 10-60 мин.
Распределение
Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма, проникает через плацентарный барьер и присутствует в грудном молоке. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительно, возрастает при увеличении концентрации.
Метаболизм
Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень, выводится в основном с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных соединений.
Выведение
T1/2 составляет 1-3 ч. Менее 5% от принятой дозы выводится в форме неизмененного парацетамола.
Фенилэфрина гидрохлорид
Всасывание
Фенилэфрина гидрохлорид неравномерно всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в интервале от 45 мин до 2 ч. Фенилэфрина гидрохлорид при приеме внутрь характеризуется сниженной биодоступностью.
Распределение
Соответствующие данные отсутствуют.
Метаболизм
Подвергается пресистемному метаболизму МАО в кишечнике и печени.
Выведение
Выводится с мочой практически полностью в виде сульфатных соединений. T1/2 составляет 2-3 ч.
Фенирамина малеат
Всасывание
Cmax фенирамина в плазме достигается примерно через 1-2.5 ч.
Распределение, метаболизм
Соответствующие данные отсутствуют.
Выведение
T1/2 фенирамина - 16-19 ч. 70-83% от принятой дозы выводится из организма с мочой в виде метаболитов или в неизмененном виде.
Показания
Взрослым и детям 12 лет и старше:
- симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний: ОРВИ, в т.ч. гриппа и простуды, сопровождающихся высокой температурой, ознобом, головной болью, болью в горле, насморком, заложенностью носа, чиханием и болями в мышцах.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- одновременный прием трициклических антидепрессантов;
- одновременный прием бета-адреноблокаторов;
- одновременный прием других симпатомиметических препаратов;
- одновременный или в течение предшествующих 2 недель прием ингибиторов МАО;
- портальная гипертензия;
- алкоголизм;
- сахарный диабет;
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
- артериальная гипертензия;
- гипертиреоз;
- закрытоугольная глаукома;
- феохромоцитома;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, сердечно-сосудистых заболеваниях, остром гепатите, гемолитической анемии, бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях печени или почек (сопутствующее заболевание печени повышает риск связанных с парацетамолом повреждений печени), гиперплазии предстательной железы, затруднении мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы, заболеваниях крови, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вазоспастических заболеваниях (болезнь Рейно), у пациентов, страдающих истощением, при обезвоживании, пилородуоденальной обструкции, стенозирующей язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, при одновременном приеме препаратов, способных отрицательно влиять на печень (например, индукторы микросомальных ферментов печени).
Случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности были отмечены у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, с низким индексом массы тела, у пациентов с тяжелой хронической алкогольной зависимостью или сепсисом; при состояниях, сопровождающихся снижением уровня глутатиона, т.к. применение парацетамола может увеличивать риск возникновения метаболического ацидоза.
Следует избегать одновременного приема с другими деконгестантами и антигистаминными препаратами.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с рецидивным образованием уратных камней в почках, при одновременном применении других гипотензивных средств, дигоксина и сердечных гликозидов, алкалоидов спорыньи (например, эрготамина и метисергида).
Следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые более подвержены развитию нежелательных эффектов. Следует избегать применения у пациентов пожилого возраста со спутанностью сознания.
Дозировка
Препарат ТераФлю от гриппа и простуды Экстра принимают каждые 4-6 ч (не более 3-4 доз в течение 24 ч).
Препарат можно принимать в любое время суток, но наилучший эффект приносит прием препарата перед сном, на ночь.
Если не наблюдается облегчение симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.
Пациентам не следует принимать препарат ТераФлю от гриппа и простуды Экстра более 5 дней без консультации с врачом.
Не превышайте указанную дозу.
Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого срока лечения.
Минимальный интервал между приемами препарата должен составлять 4 ч.
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
При наличии острой почечной недостаточности (КК <10 мл/мин) интервал между приемами препарата ТераФлю от гриппа и простуды Экстра должен быть не менее 8 ч.
Пациентам с нарушенной функцией печени или синдромом Жильбера необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами препарата ТераФлю от гриппа и простуды Экстра.
Режим дозирования для детей 12 лет и старше не отличается от режима дозирования для взрослых.
Препарат ТераФлю от гриппа и простуды Экстра противопоказан у детей в возрасте младше 12 лет.
Способ применения
Внутрь.
Содержимое одного пакетика растворяют в 1 стакане (250 мл) горячей, но не кипящей воды. Принимают в горячем виде. Описание приготовленного раствора: мутный раствор коричневого цвета с запахом корицы и яблока.
Побочные действия
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, и <1/100), редко (≥1/10000, <1/1 000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения; частота неизвестна - лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, крапивница, аллергический дерматит, анафилактическая реакция, ангионевротический отек; очень редко - реакции кожной гиперчувствительности, включающие, помимо прочего, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и кожную сыпь.
Психические нарушения: часто - повышенная возбудимость; частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания, бессонница и беспокойство.
Со стороны нервной системы: часто - тремор*, бессонница; редко - головокружение, головная боль; частота неизвестна - антихолинергические симптомы, нарушение координации движений*, потеря памяти или концентрации внимания, нарушения равновесия, вялость**, сонливость**.
* - наблюдается более часто у пожилых пациентов.
** - отмечены в начале приема препарата.
Со стороны органа зрения: редко - закрытоугольная глаукома, мидриаз, повышение внутриглазного давления; частота неизвестна - парез аккомодации.
Со стороны сердца: часто - повышение АД; редко - тахикардия, ощущение сердцебиения; неизвестно - ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота; редко - сухость во рту, запор, абдоминальная боль, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов; очень редко - нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, экзема, пурпура, зуд, эритема, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - затруднение мочеиспускания (более характерно у пациентов с гипертрофией предстательной железы), дизурия.
Общие нарушения: редко - недомогание; частота неизвестна - сухость слизистой оболочки.
Передозировка
Симптомы, обусловленные парацетамолом
Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости трансплантации печени или коме и смертельному исходу. 9 Клинические признаки поражения печени развиваются в основном через 24-48 ч и достигают максимума через 4–6 дней.
Симптомы (в основном обусловлены парацетамолом, проявляются после приема свыше 10-15 г): в тяжелых случаях передозировки парацетамол оказывает гепатотоксическое действие, в том числе может вызвать некроз печени. Также передозировка может вызвать нефропатию и необратимое поражение печени. Выраженность передозировки зависит от дозы, поэтому надо предупреждать пациентов о запрете одновременного приема парацетамолсодержащих препаратов. Выражен риск отравления особенно у пожилых пациентов, у детей, у пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов, страдающих истощением, и у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени.
Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 ч: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, судороги. Боль в животе может быть первым признаком поражения печени и обычно не проявляется в течение 24-48 ч и иногда может проявиться позже, через 4-6 дней. Повреждение печени проявляется в максимальной степени в среднем по истечении 72-96 ч после приема препарата. Также может появиться нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Даже при отсутствии поражения печени может развиться острая почечная недостаточность и острый тубулярный некроз. Сообщалось о случаях сердечной аритмии и развития острого панкреатита, обычно с нарушением функции печени и токсическим воздействием на печень.
Лечение
В случае передозировки требуется незамедлительное медицинское вмешательство даже при отсутствии симптомов передозировки.
Введение ацетилцистеина в/в или перорально в качестве антидота, промывание желудка, прием внутрь метионина могут иметь положительный эффект по крайней мере в течение 48 ч после передозировки.
Рекомендован прием активированного угля, мониторинг дыхания и кровообращения. В случае развития судорог возможно назначение диазепама.
Симптомы, обусловленные фенилэфрином и фенирамином (объединены из-за взаимного потенцирования парасимпатолитического эффекта фенирамина и симпатомиметического эффекта фенилэфрина в случае передозировки препарата)
Сонливость, к которой в дальнейшем присоединяется беспокойство (особенно у детей), зрительные нарушения, раздражительность, сыпь, тошнота, рвота, головная боль, повышенная возбудимость, головокружение, бессонница, нарушения кровообращения, кома, судороги, изменения поведения, нарушения сознания, галлюцинации, повышение или снижение артериального давления, аритмия и брадикардия. При передозировке фенирамина сообщалось о случаях атропиноподобного психоза.
Лечение
Специфический антидот отсутствует. Необходимы обычные меры оказания помощи, включающие назначение активированного угля, солевых слабительных, мер по поддержке сердечной и дыхательной функций. Не следует назначать психостимулирующие средства (метилфенидат) ввиду опасности возникновения судорог. При гипотензии возможно применение вазопрессорных препаратов.
В случае повышения АД возможно в/в введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина), т.к. фенилэфрин является селективным агонистом α1-адренорецепторов, следовательно, гипертензивный эффект при передозировке фенилэфрина следует лечить путем блокирования α-адренорецепторов. При развитии судорог использовать диазепам.
Лекарственное взаимодействие
Парацетамол
Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном приеме барбитуратов, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, изониазида, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.
Свойства варфарина как антикоагулянта и других кумаринов могут быть усилены на фоне длительного регулярного применения парацетамола, повышая риск кровотечений. Единичный прием парацетамола не оказывает такого эффекта.
При назначении парацетамола одновременно с метоклопрамидом скорость всасывания парацетамола увеличивается и, соответственно, быстрее достигается его максимальная концентрации в плазме. Аналогичным образом, домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамола.
При совместном применении хлорамфеникола и парацетамола T1/2 хлорамфеникола может увеличиться.
Парацетамол способен уменьшать биодоступность ламотриджина, при это возможно уменьшение эффективности ламотриджина вследствие индукции его метаболизма в печени.
Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном приеме с колестирамином, однако этого можно избежать, если принимать колестирамин на час позже парацетамола.
Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и увеличить риск повреждения печени.
Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, принимающих одновременно пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить.
Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при хроническом или чрезмерном потреблении алкоголя.
Парацетамол может влиять на результаты теста по определению мочевой кислоты с использованием преципитирующего реагента фосфовольфрамата.
Фенилэфрин
Препарат ТераФлю от гриппа и простуды Экстра противопоказан пациентам, которые принимают или принимали ингибиторы МАО в течение последних двух недель. Фенилэфрин может усиливать действие ингибиторов МАО и вызывать гипертонический криз.
Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими препаратами или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов.
Фенилэфрин может снижать эффективность бета-адреноблокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Риск повышения АД и других сердечно-сосудистых побочных эффектов может быть увеличен.
Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и другими сердечными гликозидами может увеличить риск развития аритмии или инфаркта миокарда.
Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамин и метизергид) может увеличить риск эрготизма.
Фенирамин
Возможно усиление влияния других веществ на ЦНС (например, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, алкоголя, противопаркинсонических препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов, транквилизаторов и наркотических средств).
Фенирамин может ингибировать действие антикоагулянтов.
Фенирамин обладает антихолинергической активностью и может усиливать антихолинергические эффекты других препаратов (например, других антигистаминных средств, препаратов для лечения болезни Паркинсона и фенотиазиновых нейролептиков).
Особые указания
Во избежание токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с применением алкогольных напитков.
Препарат содержит парацетамол, не следует применять с любыми другими препаратами, содержащими парацетамол. Совместное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, могут привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать развитие печеночной недостаточности, которая может привести к необходимости трансплантации печени или к коме и смертельному исходу.
Пациентам, имеющим следующие нарушения, перед приемом этого препарата следует проконсультироваться с врачом:
- нарушение функции печени или почек. Сопутствующее заболевание печени повышает риск развития связанных с парацетамолом повреждений печени;
- состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, т.к. применение парацетамола может увеличивать риск возникновения метаболического ацидоза.
Пациентам следует обратиться к врачу, если:
- наблюдается бронхиальная астма, эмфизема или хронический бронхит;
- симптомы не проходят в течение 5 дней или сопровождаются тяжелой лихорадкой, продолжающейся в течение 3 дней, сыпью или постоянной головной болью.
Это могут быть признаки более серьезных нарушений.
Вспомогательные вещества
Препарат ТераФлю от гриппа и простуды Экстра содержит:
- 12.6 г сахарозы на пакетик. Это должно быть принято во внимание у пациентов с сахарным диабетом. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахаразы/изомальтазы, не следует принимать этот препарат;
- 42.2 мг натрия на пакетик. Это должно быть принято во внимание у пациентов, соблюдающих диету по содержанию натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат ТераФлю от гриппа и простуды Экстра может вызывать сонливость, поэтому во время лечения не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
У некоторых пациентов фенирамин также может вызывать головокружение, нечеткость зрения, нарушение когнитивной функции и координации движений, что может значимо повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Эти нежелательные эффекты могут дополнительно усиливаться при применении алкогольных напитков или других седативных средств.
Беременность и лактация
Беременность
Нет достаточных данных о влиянии препарата на течение беременности.
Противопоказано применение препарата при беременности.
Период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата в период грудного вскармливания.
Парацетамол проникает в грудное молоко, но не в клинически значимых дозах при приеме препарата в рекомендуемых дозах.
Нет исследований по проникновению фенирамина малеата в грудное молоко.
Фенилэфрина гидрохлорид может проникать в грудное молоко.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 12 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью при тяжелых заболеваниях почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью при тяжелых заболеваниях печени.
Применение в пожилом возрасте
Следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые более подвержены развитию нежелательных эффектов. Следует избегать применения у пациентов пожилого возраста со спутанностью сознания.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
