Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат для симптоматической терапии острых респираторных заболеваний
Действующие вещества
- парацетамол (paracetamol)
- фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine)
- хлорфенамина малеат (chlorphenamine)
- фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine)
- хлорфенамина малеат (chlorphenamine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
светло-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, со скошенными краями; на изломе - светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| парацетамол | 650 мг |
| хлорфенамина малеат | 4 мг |
| фенилэфрина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, лак на основе красителя хинолиновый желтый - 0.85 мг, лактозы моногидрат - 3.1 мг, магния стеарат - 3.5 мг, гипролоза - 17 мг, кроскармеллоза натрия - 57 мг, крахмал кукурузный - 124 мг.
Состав пленочной оболочки:
лак на основе красителя хинолиновый желтый - 0.0331 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.0392 мг, титана диоксид - 1.0882 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.0889 мг, повидон К30 - 0.4353 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.6529 мг, макрогол 400 - 1.7412 мг, метилцеллюлоза - 3.9176 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, обладает жаропонижающим, противовоспалительным, противоотечным, обезболивающим и противоаллергическим действием, устраняет симптомы “простуды”. Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами.
Парацетамол
оказывает жаропонижающее действие, блокируя ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Практически не обладает противовоспалительным действием. Парацетамол не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, не оказывая, таким образом, отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na
+
и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фенилэфрин
- альфа-адреномиметик, вызывает сужение сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает экссудативные проявления (насморк).
Хлорфенамин
- блокатор гистаминовых H
1
-рецепторов, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, насморк, зуд глаз, носа, раздражение в области глотки и гортани. Продолжительность действия составляет - 6 ч.
Фармакокинетика
Парацетамол
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C
max
в плазме достигается через 10-60 мин после приема внутрь. Парацетамол широко распределяется во всех тканях организма. Он проникает через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови незначительное при обычных терапевтических концентрациях, но возрастает с повышением концентраций. Парацетамол метаболизируется в печени преимущественно путем глюкуронизации и сульфатирования. Он выводится почками главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. T
1/2
составляет от 1 до 3 ч. При тяжелых нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.
Фенилэфрина гидрохлорид
Фенилэфрина гидрохлорид всасывается из ЖКТ. Метаболизируется МАО при "первом прохождении" через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид характеризуется ограниченной биодоступностью. C
max
в плазме достигаются в течение 45 мин-2 ч. Выводится почками почти полностью в виде сульфатных конъюгатов. T
1/2
препарата из плазмы составляет 2-3 ч.
Хлорфенамина малеат
Хлорфенамин относительно медленно всасывается из ЖКТ, C
max
хлорфенамина в плазме крови достигается через 2.5-6 ч после приема препарата. Вещество обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50%. Связывание хлорфенамина с белками плазмы составляет около 70%. Широко распределяется в тканях организма, включая ЦНС. Хлорфенамин подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении". У детей отмечалось более быстрое и полное всасывание, более высокое значение клиренса и более короткий T
1/2
. T
1/2
составляет от 2 до 43 ч, даже при средней продолжительности действия 4-6 ч. Часть хлорфенамина в неизмененном виде с метаболитами выводится почками.
Показания
- симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в т.ч. гриппа), сопровождающихся высокой температурой, ознобом, головной болью, насморком, заложенностью носа, чиханьем, болями в мышцах.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
- артериальная гипертензия;
- гипертиреоз;
- закрытоугольная глаукома;
- феохромоцитома;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- прием ингибиторов МАО (одновременно или в предшествующие 14 дней), трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, других симпатомиметиков;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
сахарный диабет, нарушения функции печени, нарушения функции почек, гиперплазия предстательной железы, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (хронический бронхит), эмфизема легких, острый гепатит, хроническое истощение или обезвоживание, пилородуоденальный стеноз, эпилепсия, сердечно-сосудистые заболевания; алкогольная зависимость.
Не следует одновременно принимать другие парацетамолсодержащие препараты, а также другие препараты, влияющие на функцию печени.
Дозировка
Принимают внутрь. Рекомендуется проглатывать таблетку целиком, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым
- по 1 таблетке каждые 4-6 ч, но не более 6 таблеток в сут.
Детям старше 12 лет
- по 1 таблетке каждые 4-6 ч, но не более 4 таблеток в сутки.
Курс лечения - не более 5 дней.
Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.
У
пациентов с нарушением функции печени или синдромом Жильбера
необходимо уменьшить дозу либо увеличить интервал между приемами.
При
почечной недостаточности тяжелой степени (КК<10 мл/мин)
интервал между приемами должен составлять не менее 8 ч.
У
пациентов пожилого возраста
коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны системы кроветворения:
очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы:
редко - гиперчувствительность, крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна - анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны нервной системы:
часто - сонливость; редко - головокружение, головная боль.
Нарушения психики:
редко - нервозность, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, рвота; редко - запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко - повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
редко - кожная сыпь, зуд, эритема.
Передозировка
Парацетамол
Симптомы:
обусловлены в основном наличием парацетамола. При острой передозировке парацетамол может оказать гепатотоксическое действие и даже вызвать некроз печени. Передозировка парацетамола, включая общий высокий уровень дозы после длительного периода терапии, может привести к нефропатии, вызванной анальгетиками, с необратимой печеночной недостаточностью. Пациентов следует предупредить о недопустимости одновременного приема других препаратов, содержащих парацетамол. Существует риск отравления, особенно у пациентов пожилого возраста и детей младшего возраста, лиц с заболеванием печени, в случае хронического алкоголизма, пациентов с хроническим нарушением питания и пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов.
Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, энцефалопатии, коме и смерти. Симптомы передозировки парацетамолом в первые сутки включают бледность, тошноту, рвоту и анорексию. Боль в животе может быть первым признаком поражения печени, причем она может появиться лишь через 24-48 ч, иногда и через 4-6 дней после приема препарата. Чаще всего признаки поражения печени возникают через 72-96 ч после приема препарата. Возможно нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Острая почечная недостаточность и острый некроз почечных канальцев могут развиться даже в отсутствие тяжелого поражения печени. Отмечались случаи сердечной аритмии и панкреатита.
Лечение:
лечение передозировки парацетамола следует начинать немедленно. В течение первых 48 ч после передозировки целесообразно применение N-ацетилцистеина в/в либо внутрь в качестве антидота парацетамола, возможно промывание желудка и/или применение метионина внутрь. Целесообразно применение активированного угля. Необходим контроль дыхания и кровообращения. В случае судорог можно применять диазепам.
Фенилэфрин
Симптомы:
симпатомиметическое действие, которым обусловлены гемодинамические изменения и сердечно сосудистый коллапс с угнетением дыхания, проявляющимся в виде, например, сонливости, после чего может последовать возбуждение (особенно у детей), нарушение зрения, кожная сыпь, тошнота, рвота, постоянные головные боли, нервозность, головокружение, бессонница, нарушения кроветворения (тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения), кома, судороги, артериальная гипертензия и брадикардия.
Лечение:
немедленное промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гипертензивный эффект можно купировать при помощи в/в введения альфа-адреноблокатора. В случае судорог возможно применение диазепама.
Хлорфенамин
Симптомы:
сонливость, остановка дыхания, судороги, антихолинергические эффекты, дистонические реакции и сердечно-сосудистый коллапс, включая аритмию. У детей симптомы передозировки могут включать нарушение координации, возбуждение, тремор, изменение поведения, галлюцинации, судороги и антихолинергические эффекты.
Лечение:
промывание желудка в случае массивной передозировки, либо стимуляция рвоты. После этого возможно назначение активированного угля и слабительного для замедления всасывания. В случае судорог следует ввести в/в диазепам или фенитоин. В тяжелых случаях может быть проведена гемоперфузия.
Лекарственное взаимодействие
Парацетамол
При длительном регулярном применении парацетамола возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина и других кумаринов, при этом увеличивается риск кровотечения. Периодическое применение парацетамола не оказывает существенного влияния.
Гепатотоксические вещества могут привести к накоплению парацетамола и передозировке. Риск гепатотоксичности парацетамола усиливается при применении препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты, противоэпилептические препараты (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и лекарственные средства для лечения туберкулеза, такие как рифампицин и изониазид.
Метоклопрамид повышает скорость всасывания парацетамола и увеличивает его C
max
в плазме крови. Аналогичным образом, домперидон может привести к увеличению скорости абсорбции парацетамола.
Парацетамол может приводить к увеличению T
1/2
хлорамфеникола.
Парацетамол способен уменьшать биодоступность ламотриджина, при этом возможно уменьшение эффективности ламотриджина вследствие индукции его метаболизма в печени.
Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном применении с колестирамином, но снижение всасывания незначительно, если колестирамин принимают на час позже.
Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и повысить риск повреждения печени.
Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, одновременно применяющих пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить.
Гепатотоксичность парацетамола усиливается при длительном чрезмерном употреблении этанола (алкоголя).
Парацетамол может повлиять на результаты теста по определению мочевой кислоты с использованием преципитирующего реагента фосфовольфрамата.
Фенилэфрин
Противопоказан у пациентов, получающих или получавших ингибиторы МАО в течение последних 2 недель. Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов МАО и индуцировать гипертонический криз.
Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими препаратами либо трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может привести к увеличению риска нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Применение фенилэфрина может привести к снижению эффективности бета-адреноблокаторов и других гипотензивных средств (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может повышаться риск артериальной гипертензии и других нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может привести к повышению риска нарушения ритма сердца или сердечного приступа.
Одновременное применение алкалоидов спорыньи (эрготамина) может повысить риск эрготизма.
Хлорфенамин
Хлорфенамин, как и другие антигистаминные препараты, может усилить эффект опиоидных анальгетиков, противосудорожных средств, антидепрессантов (трициклических и ингибиторов МАО), других антигистаминных, противорвотных и антипсихотических препаратов, анксиолитиков, снотворных средств, этанола (алкоголя) и средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
Поскольку хлорфенамин в некоторой степени обладает антихолинергической активностью, эффекты антихолинергических препаратов (например, некоторых психотропных средств, атропина и препаратов для лечения недержания мочи) могут быть усилены при применении данного препарата. Это может привести к появлению тахикардии, сухости слизистой оболочки полости рта, нарушений со стороны пищеварительной системы (например, коликам), задержки мочи и головной боли.
Хлорфенамин может угнетать метаболизм фенитоина, при этом возможно развитие токсичности фенитоина.
Особые указания
Во избежание токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с употреблением алкогольных напитков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или другими механизмами, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Безопасность препарата ТераФлю
®
ЭкстраТаб при применении во время беременности и в период грудного вскармливания специально не исследовалась.
Беременность
Эпидемиологические исследования при беременности показали отсутствие неблагоприятного эффекта при применении
парацетамола
перорально в рекомендованной дозе. В исследованиях репродуктивной токсичности парацетамола при пероральном применении не выявлено признаков пороков развития либо фетотоксичности. Парацетамол можно применять в терапевтических дозах в течение всей беременности после оценки соотношения пользы и риска терапии.
Имеются ограниченные данные о применении
фенилэфрина
у беременных женщин. Сужение сосудов матки и снижение кровотока в матке при применении фенилэфрина может привести к гипоксии плода. Следует избегать применения фенилэфрина при беременности.
Эпидемиологические данные о применении у человека не выявили связи между
хлорфенамином
и врожденными пороками развития. Однако контролируемых клинических исследований недостаточно, поэтому следует избегать применения хлорфенамина малеата при беременности.
Грудное вскармливание
Парацетамол
выделяется с грудным молоком, но в количествах, не являющихся клинически значимыми. В соответствии с опубликованными данными, парацетамол не противопоказан в период грудного вскармливания.
Данные о выделении
фенилэфрина
с грудным молоком отсутствуют. Следует избегать применения фенилэфрина в период грудного вскармливания.
Данные о выделении
хлорфенамина
с грудным молоком отсутствуют. Следует избегать применения хлорфенамина в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у
детей в возрасте до 12 лет
.
При нарушениях функции почек
С осторожностью:
тяжелые заболевания почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью:
тяжелые заболевания печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
