Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в введения в виде прозрачной жидкости красно-оранжевого цвета.

Вспомогательные вещества: глицерол - 25 мг, хлористоводородная кислота - до pH 2.5-4.5, вода д/и - до 1 мл.

10 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы темного стекла (5) - пачки картонные^×.
10 мл - флаконы темного стекла (10) - пачки картонные^×.

^× с перегородками или специальными гнездами из картона.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Механизм действия связан с индуцированием разрывов ДНК и взаимодействием с топоизомеразой II.

Фармакокинетика

После в/в введения C_max в клетках крови, содержащих ядра, и в клетках костного мозга достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется как в печени, так и вне ее с образованием основного метаболита идарубицинола, не отличающегося по активности от идарубицина. Концентрации идарубицина и идарубицинола в клетках крови, содержащих ядра, и в клетках костного мозга соответственно в 400 и 200 раз выше, чем в плазме крови. Связывание идарубицина с белками плазмы составляет 97%, идарубицинола - 94%.

T_1/2 идарубицинола в среднем составляет 22 ч, идарубицинола - в 2 раза больше. Выводится почками - менее 5% и с желчью в виде идарубицинола.

Показания

Острые миелобластные лейкозы у взрослых.

Противопоказания

Выраженные нарушения кроветворения, тяжелые заболевания сердца, беременность, повышенная чувствительность к идарубицину, выраженные нарушения функции печени (уровень билирубина выше 85.5 мкмоль/мл).

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, развитие сердечной недостаточности, аритмии, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, мукозиты, боли в животе, диарея; редко - энтероколит с перфорацией, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты.

Дерматологические реакции: алопеция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении идарубицина с препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, возможно усиление токсических эффектов на кроветворение.

При сочетанном применении с урикозурическими препаратами повышается риск развития нефропатии.

Особые указания

Не рекомендуют применение идарубицина у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями.

С осторожностью применяют идарубицин у больных с подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе).

При нарушении функции печени или почек необходима коррекция дозы идарубицина соответственно в зависимости от уровня билирубина или креатинина в плазме крови.

Риск развития кардиотоксического эффекта повышается у пациентов старше 60 лет и у больных с указаниями в анамнезе на заболевания сердечно-сосудистой системы, а также в случае предшествующей терапии антрациклинами в высокой общей дозе.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

В процессе лечения необходимы контроль картины периферической крови, концентрации мочевой кислоты в плазме крови, лабораторных показателей функции печени и почек, регулярное проведение ЭКГ, УЗИ сердца, рентгенографии и определение ударного объема сердца.

В случае экстравазации возможен локальный некроз тканей в месте введения.

На фоне применения идарубицина возможно окрашивание мочи в красный цвет.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие идарубицина.

Беременность и лактация

Идарубицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста, получающие терапию идарубицином, должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие идарубицина.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек необходима коррекция дозы идарубицина соответственно в зависимости от уровня креатинина в плазме крови.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени (уровень билирубина выше 85.5 мкмоль/мл). При нарушении функции печени необходима коррекция дозы идарубицина соответственно в зависимости от уровня билирубина в плазме крови.

Применение в пожилом возрасте

Риск развития кардиотоксического эффекта повышается у пациентов старше 60 лет.