Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат с противовоспалительным и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии
Действующие вещества
- лидокаина гидрохлорид (lidocaine)
- флуокортолона пивалат (fluocortolone)
- флуокортолона пивалат (fluocortolone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Суппозитории ректальные
от почти белого до желтовато-белого цвета, торпедообразной формы, с гладкой поверхностью.
| 1 супп. | |
| флуокортолона пивалат | 1 мг |
| лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) | 40 мг |
Вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол W35).
5 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
5 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
6 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
6 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Флуокортолон
- ГКС, при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению числа лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.
Подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.
Лидокаин
- местный анестетик; обезболивающее и противозудное действие достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.
Фармакокинетика
Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.
Флуокортолона пивалат
Всасывание
После однократного введения 1 суппозитория всасывание флуокортолона пивалата составляло максимально 5% от введенного количества препарата. В период ежедневного введения по 2 суппозитория 3 раза/сут в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.
Метаболизм
Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами и ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
Выведение
T
1/2
флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
Лидокаин
Всасывание
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения суппозитория составляет около 24%.
Метаболизм и выведение
T
1/2
составляет 1-2 ч. Лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. С мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.
Показания
Для симптоматического лечения боли, отека, жжения, зуда при:
- геморрое;
- проктите.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата;
- туберкулезный и сифилитический процессы в области нанесения препарата;
- вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
- реакция на вакцинацию;
- детский и подростковый возраст младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют);
- I триместр беременности.
Дозировка
Ректально. Релиф
®
Про рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).
Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Суппозитории ректальные (по 1 шт.) вводят в задний проход 2 раза/сут, утром и вечером, однако при тяжелой форме заболевания в первые 3 дня вводят по 1 суппозиторию 3 раза/сут. При стабильном улучшении во многих случаях бывает достаточно вводить по 1 суппозиторию/сут или через день.
Суппозиторий следует вводить так, чтобы он остался в анальном канале (на уровне заднепроходного отверстия), не погружаясь полностью в прямую кишку. Основание суппозитория следует придерживать марлевой салфеткой в течение нескольких минут до полного его растворения.
При сильно воспаленных и, следовательно, болезненных геморроидальных узлах, рекомендуется начинать лечение с крема ректального Релиф
®
Про.
Побочные действия
Ниже приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Релиф
®
Про. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень редкие (≥1/100000 и <1/10000).
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто - жжение, нечасто - раздражение.
Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна - аллергические реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
при продолжительном лечении (более 4 недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.
Передозировка
Симптомы
Предполагается, что при случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании более чем одного суппозитория) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.
Лечение
Лечение передозировки включает тщательный контроль жизненных функций, применение поддерживающих процедур (подачи кислорода), а также симптоматическое лечение ЦНС и сердечно-сосудистой системы, например барбитуратами быстрого действия, бета-симпатомиметическими препаратами и атропином. Применение диализа не показывает достаточную эффективность. При возникновении симптомов передозировки следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
Лекарственное взаимодействие
Исследования взаимодействия не проводились.
При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.
Совместное применение препарата и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 может повысить риск развития системных побочных реакций на применение кортикостероидов, включая супрессию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Следует избегать комбинации этих препаратов, за исключением тех случаев, когда польза терапии превышает риск развития системных побочных реакций на кортикостероиды. В случае необходимости применения препарата Релиф
®
Про в комбинации с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентом в связи с риском развития системных реакций на кортикостероиды.
Особые указания
При наличии грибковых инфекций в дополнение к Релиф
®
Про требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.
Следует избегать попадания препарата Релиф
®
Про внутрь или контакта с глазами.
Необходимо тщательно вымыть руки после применения препарата.
Следует избегать контакта препарата с изделиями из латекса (контрацептивные диафрагмы и презервативы) во избежание снижения их эффективности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Клинических данных об использовании препарата Релиф
®
Про при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно.
Беременность
Следует избегать назначения препаратов, содержащих ГКС, в I триместре беременности. В ряде исследований показано увеличение риска развития расщелины неба у новорожденных, чьи матери принимали ГКС в I триместре беременности.
Назначение препарата во II и III триместре беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Следует избегать длительного применения препарата Релиф
®
Про при беременности.
Период грудного вскармливания
Следует избегать длительного применения препарата Релиф
®
Про при назначении в период грудного вскармливания. Назначение препарата в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для младенца.
Исследования на животных
показали репродуктивную токсичность флуокортолона пивалата.
Применение в детском возрасте
Противопоказано назначение препарата в детском и подростковом возрасте младше 18 лет, т.к. данные клинических исследований отсутствуют.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
CH-20230630-98
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности.
