Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат с противовоспалительным и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии
Действующие вещества
- лидокаина гидрохлорид (lidocaine)
- флуокортолона пивалат (fluocortolone)
- флуокортолона пивалат (fluocortolone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Крем ректальный
белого цвета, непрозрачный.
| 1 г | |
| флуокортолона пивалат | 1 мг |
| лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат - 0.7 мг, динатрия эдетат - 1 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 4.5 мг, бензиловый спирт - 5 мг, сорбитана стеарат - 10 мг, полисорбат 60 - 35 мг, цетостеариловый спирт - 60 мг, парафин жидкий - 90 мг, вазелин белый - 100 мг, вода очищенная - 672.8 мг.
10 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные
15 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.
30 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Флуокортолон
- ГКС, при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению числа лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции. Подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.
Лидокаин
- местный анестетик; обезболивающее и противозудное действие достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.
Фармакокинетика
Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.
Флуокортолона пивалат
Всасывание
После однократной ректальной аппликации 1 г крема ректального всасывание флуокортолона пивалата составляло максимально 5% от нанесенного или введенного количества препарата.
Метаболизм
Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами и ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
Выведение
T
1/2
флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1, 3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
Лидокаин
Всасывание
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема составляет около 30%.
Метаболизм и выведение
T
1/2
составляет 1-2 ч. Лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. С мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.
Показания
Для симптоматического лечения боли, отека, жжения, зуда при:
- геморрое;
- проктите;
- экземе в области ануса.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к лидокаину и/или флуокортолону и/или к любому из вспомогательных веществ;
- специфические кожные заболевания (сифилитический, туберкулезный процесс);
- вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
- реакция на вакцинацию;
- детский и подростковый возраст младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют);
- I триместр беременности.
Дозировка
Релиф
®
Про рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).
Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Крем ректальный следует наносить 2 раза/день (утром и вечером). В первые дни лечения крем можно наносить 3 раза/день. По мере облегчения симптомов часто бывает достаточно применять препарат 1 раз/день.
Выдавив на палец небольшое количество крема (размером примерно с горошину), необходимо смазать область вокруг заднего прохода и внутри анального кольца. Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить крем кончиком пальца.
Выступающие геморроидальные узлы следует обильно смазывать кремом, аккуратно вправляя обратно пальцем.
Для введения крема в прямую кишку необходимо накрутить на тюбик прилагаемый аппликатор и ввести его в задний проход. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество крема в прямую кишку.
Использование аппликатора.
Не следует использовать аппликатор, если он поврежден. Навинтить аппликатор полностью на тубу. После каждого применения следует очистить аппликатор снаружи бумажным полотенцем, затем удалить оставшийся препарат ватным тампоном и очистить его снова бумажным полотенцем. Промыть аппликатор под теплой водой в течение 1 минуты и высушить бумажной салфеткой.
Побочные действия
Ниже приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100) и редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень редкие (≥1/100000 и <1/10000).
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто - жжение, нечасто - раздражение.
Со стороны иммунной системы:
нечасто - аллергические реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
при продолжительном лечении (более 4 недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.
Передозировка
Исследования действующих веществ препарата Релиф
®
Про, показывают, что риски острой интоксикации в результате случайной передозировки при однократном ректальном или перианальном применении препарата Релиф
®
Про отсутствуют.
Симптомы
Предполагается, что при случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов крема) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.
Лечение
Лечение передозировки включает тщательный контроль жизненных функций, применение поддерживающих процедур (подачи кислорода), а также симптоматическое лечение ЦНС и сердечно-сосудистой системы, например барбитуратами быстрого действия, бета-симпатомиметическими препаратами и атропином. Применение диализа не показывает достаточную эффективность.
Лекарственное взаимодействие
Пациенты, получающие противоаритмические препараты, должны применять лидокаин с осторожностью. При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.
Совместное применение препарата и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 может повысить риск развития системных побочных реакций на применение кортикостероидов, включая супрессию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Следует избегать комбинации этих препаратов, за исключением тех случаев, когда польза терапии превышает риск развития системных побочных реакций на кортикостероиды. В случае необходимости применения препарата Релиф
®
Про в комбинации с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентом в связи с риском развития системных реакций на кортикостероиды.
Особые указания
Следует избегать попадания препарата Релиф
®
Про внутрь и контакта препарата с глазами. Необходимо тщательно вымыть руки после применения препарата.
Цетостеариловый спирт может вызвать местную кожную реакцию (например, контактный дерматит).
Следует избегать контакта препарата с изделиями из латекса (контрацептивные диафрагмы и презервативы) во избежание снижения их эффективности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Клинических данных об использовании препарата Релиф
®
Про при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно.
Следует избегать назначения препаратов, содержащих ГКС, в I триместре беременности. В ряде исследований показано увеличение риска развития расщелины неба у новорожденных, чьи матери принимали ГКС в I триместре беременности.
Назначение препарата во II и III триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода и младенца. Следует избегать длительного применения препарата Релиф
®
Про при назначении в период беременности и грудного вскармливания.
Исследования на животных
показали репродуктивную токсичность флуокортолона пивалата.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте младше 18 лет, т.к. данные клинических исследований отсутствуют.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
CH-20230630-98
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.
