Препараты для лечения заболеваний сердца
ПРОПАНОРМ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Антиаритмический препарат. Класс I C

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
пропафенона гидрохлорид 150 мг,
 что соответствует содержанию пропафенона 135.7 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
пропафенона гидрохлорид 300 мг,
 что соответствует содержанию пропафенона 271.05 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических β-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг - до 40-50%). Cmax достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Vd - 3-4 л/кг.

Метаболизм

Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.

Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.

Выведение

T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом - от 10 до 32 ч.

Выводится с мочой - 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания

— профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;

— профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);

— профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;

— профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

— тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);

— выраженная брадикардия;

— выраженная артериальная гипотензия;

— синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;

— блокада ножек пучка Гиса;

— внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);

— СССУ;

— синдром "тахикардии-брадикардии";

— инфаркт миокарда;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— интоксикация дигоксином;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при ХОБЛ, миастении (в т.ч миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), пациентам в возрасте старше 70 лет, пациентам с постоянным или временным электрокардиостимулятором, при одновременном назначении с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия на электрофизиологию сердца.

Дозировка

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг.

Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема).

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение препарата Пропанорм.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.

При нарушении функции почек (КК<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Передозировка

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум - через несколько часов.

Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.

При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.

Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает.

При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".

Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов.

Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.

Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона.

Пропанорм следует применять под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.

При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с установленным электрокардиостимулятором.

Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении препарата Пропанорм.

В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.

Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек (КК<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°C. Срок годности - 3 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Валентина
В ответ на комментарий от Дяченко Наталья История переписки6
Дяченко Наталья
Здравствуйте Валентина, хотелось вас еще спросить, вы пишите, что у вас экстрасистолы были по типу би-гимении, я так поняла, что после приема кордарона, они исчезали вообще и как долго вы его принимали, моя би-гимения ничем не лечится, а на операцию я идти не готова, поняла, прочитав ваше сообщение, что можно жить и с ней? Только надо к ней привыкнуть и не посещать врачей.
СсылкаПожаловаться
Здравствуйте,Наталья!За многие годы,живя с экстрасистолами,были периоды по нескольку лет 2-3 года,когда они меня практически не беспокоили, а появлялись только если начинала сильно нервничать.При приёме пропанорма исчезали.Были периоды, когда по 2-3 месяца каждый день принимала 2 таблетки по 150мг.До следующего вечера перебоев не было.К вечеру появлялись снова и и снова пила его.В последнее время.Принимаю пропанорм около полугода почти каждый день.Если перебоев нет, то приём пропускаю.Не уверена, что делаю правильно.Но мне помогает.В ближайшем времени хочу пойти к кардиологу.Доброго Вам здоровья,Наталья!
СсылкаПожаловаться
Валентина
И ещё напоминаю, что в инструкции к пропанорму в 2004 году было написано, что это симптоматическое средство.
СсылкаПожаловаться
Дяченко Наталья
В ответ на комментарий от Валентина История переписки7
Валентина
Здравствуйте,Наталья!За многие годы,живя с экстрасистолами,были периоды по нескольку лет 2-3 года,когда они меня практически не беспокоили, а появлялись только если начинала сильно нервничать.При приёме пропанорма исчезали.Были периоды, когда по 2-3 месяца каждый день принимала 2 таблетки по 150мг.До следующего вечера перебоев не было.К вечеру появлялись снова и и снова пила его.В последнее время.Принимаю пропанорм около полугода почти каждый день.Если перебоев нет, то приём пропускаю.Не уверена, что делаю правильно.Но мне помогает.В ближайшем времени хочу пойти к кардиологу.Доброго Вам здоровья,Наталья!
СсылкаПожаловаться
Благодарю вас Валентина, надо просто научиться с ними жить и смириться, т.к. препараты мне не помогают. Желаю вам здоровья и благополучия, конечно сходите к доктору, все
СсылкаПожаловаться
Дяченко Наталья
все таки что-то да рекомендует.
СсылкаПожаловаться
Настенька
Здравствуйте! А есть такие, кто пьёт его годами, постоянно? Как вы? У меня пароксизмальная наджелудочковая тахикардия и синдром wpw
СсылкаПожаловаться
Елена Р
Здравствуйте Настя, я пью этот преппарат уже три года утром и вечером по 1т.При этом была сделана аперация РЧА, но неудачно. Экстросистолия никуда не делась. К пропанорму принимаю 0,25мгр конкор утром. Давление у меня низковатое - 100/60. Теперь предлагают перейти на максомидин, но я очень сомневаюсь. 29 мая пойду на прием к кардиологу на консультацию по этому вопросу. Параксизмы уменьшает. Но все индивидуально. А после еды действительно становится хуже, потому что увеличивается нагрузка на сердце.
СсылкаПожаловаться
Галина Халикова (Галактионова)
В ответ на комментарий от Елена Р
Елена Р
Здравствуйте Настя, я пью этот преппарат уже три года утром и вечером по 1т.При этом была сделана аперация РЧА, но неудачно. Экстросистолия никуда не делась. К пропанорму принимаю 0,25мгр конкор утром. Давление у меня низковатое - 100/60. Теперь предлагают перейти на максомидин, но я очень сомневаюсь. 29 мая пойду на прием к кардиологу на консультацию по этому вопросу. Параксизмы уменьшает. Но все индивидуально. А после еды действительно становится хуже, потому что увеличивается нагрузка на сердце.
СсылкаПожаловаться
Меня зовут Галина,после РЧА мне стало очень хорошо.Правда удалось хирургам добраться до пучка удалось только на второй раз.Все было хорошо,пока не стала лечить позвоночник ВТЭС(внутри тканевая электростимуляция),обратилась к аритмологу,он мне назначил аллапинин,я пью его достаточно долго,помогает,но у меня на днях сильнейшая аллергия,я думаю на аллапинин.Без назначения врача я стала пить пропанорм,мне легче,но у мнея давление стало ниже и пульс ниже 60
СсылкаПожаловаться
Елена Рослик
В ответ на комментарий от Галина Халикова (Галактионова) История переписки2
Галина Халикова (Галактионова)
Меня зовут Галина,после РЧА мне стало очень хорошо.Правда удалось хирургам добраться до пучка удалось только на второй раз.Все было хорошо,пока не стала лечить позвоночник ВТЭС(внутри тканевая электростимуляция),обратилась к аритмологу,он мне назначил аллапинин,я пью его достаточно долго,помогает,но у меня на днях сильнейшая аллергия,я думаю на аллапинин.Без назначения врача я стала пить пропанорм,мне легче,но у мнея давление стало ниже и пульс ниже 60
СсылкаПожаловаться
Контролируйте пульс, не должен быть ниже 55 ударов в мин.
СсылкаПожаловаться
Галина Халикова (Галактионова)
В ответ на комментарий от Елена Рослик История переписки3
Елена Рослик
Контролируйте пульс, не должен быть ниже 55 ударов в мин.
СсылкаПожаловаться
Спасибо,вернулась обратно к аллапинину,все хорошо,пью от аллергии препарат
СсылкаПожаловаться
Наталья Колесникова
В ответ на комментарий от Люда Горбунова
Люда Горбунова
Что можно принимать с хронич.гепотонией.? Все препараты для гепертоников. А мерцалка бывает и при низком давлении. Пульс 150-170 АД-близкое к 0 и что делать?
СсылкаПожаловаться
Идти к грамотному кардиологу-аритмологу и не заниматься самолечением, т.к. рискуете своей жизнью.
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.