Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Ноотропный препарат
Действующее вещество
- идебенон (idebenone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы желатиновые твердые, No1, желтого цвета; содержимое капсул - порошок с гранулами или порошок желтого или желто-оранжевого цвета с вкраплениями от светло-желтого до оранжевого цвета, допускаются белые вкрапления.
| 1 капс. | |
| идебенон | 30 мг |
Вспомогательные вещества:
Содержимое капсулы: лактозы моногидрат - 102 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский или пласдон) (K17), магния стеарат.
Состав капсулы: титана диоксид (E171), краситель хинолиновый желтый (E104), краситель солнечный закат желтый (E110), желатин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ноотропное средство, оказывающее метаболическое и трофическое действие. Обладает мембраностабилизирующими свойствами, замедляет перекисное окисление липидов, предохраняет мембраны нейронов и митохондрий от повреждений. Является антиоксидантом.
В эксперименте установлено, что под влиянием идебенона происходит ингибирование процессов апоптоза. В основе такого эффекта лежат как антиоксидантные свойства препарата, так и его способность стимулировать выработку нейротрофических факторов. В условиях эксперимента в культуре нервной ткани идебенон предотвращал образование свободных радикалов, при этом снижалась концентрация продуктов оксидантного повреждения белков.
Идебенон активирует образование АТФ, а также утилизацию глюкозы в нервной ткани, параллельно снижается вероятность возникновения лактат-ацидоза. Помимо ацетилхолинергической системы, действует на серотонинергическую систему. С первых дней приема проявляет антиастеническое, психостимулирующее и антидепрессивное действие, ноотропное действие реализуется несколько позже, через 3-4 недели приема.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция - быстрая и полная. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч. При приеме внутрь после еды биодоступность идебенона увеличивается.
Распределение
Неклинические данные показывают, что идебенон легко проникает во все ткани, с относительно высокими концентрациями в кишечнике, печени и почках. В среднем 96% идебенона связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и в значительных количествах локализуется в митохондриях. Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется печенью. Биотрансформация происходит путем окислительного укорочения боковой цепи и восстановлением хинонового кольца с последующей конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами. Основные метаболиты в плазме (до 99%) - конъюгаты идебенона. Основной метаболизирующий фермент идебенона не был определен. Ингибиторы и индукторы CYP2C19, CYP1A2 и CYP3A4 могут влиять на метаболизм идебенона. Клиническая значимость их неизвестна.
Выведение
Т1/2 составляет около 18 ч, выводится с мочой (около 60-80%) и калом.
Показания
- лечение когнитивных и поведенческих нарушений в результате патологии головного мозга сосудистого и дегенеративного происхождения;
- лечение когнитивных и поведенческих нарушений на фоне цереброваскулярной недостаточности и возрастных инволюционных изменений головного мозга.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к идебенону или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- хроническая почечная недостаточность;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
Поскольку идебенон способен in vitro ингибировать агрегацию тромбоцитов, считается, что препарат следует с осторожностью применять при указании в анамнезе на геморрагический инсульт или у пациентов, которые получают антикоагулянты.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, после еды (последний прием не позднее 17 ч).
Назначают по 30 мг (1 капс.) 2-3 раза/сут. Продолжительность курса лечения устанавливает врач.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями (≥10%) на фоне приема идебенона, проявлявшиеся в различных клинических исследованиях, были тошнота, диспепсия, диарея (от легкой до умеренной, как правило, не требующая прекращения лечения), назофарингит, кашель, боль в спине.
Большинство клинических исследований проводилось в достаточно специфичных условиях, и были использованы более высокие дозировки идебенона. На этом основании частота нежелательных реакций при клинических исследованиях может не отражать их частоту при клиническом применении. Информацию о нежелательных реакциях при клинических исследованиях следует рассматривать с целью идентификации лекарственно зависимых реакций и примерной их частоты.
Классификация частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но < 1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Частота | Нежелательные реакции |
| Инфекции и инвазии | |
| очень часто | назофарингит |
| частота неизвестна | бронхит |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |
| частота неизвестна | лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия |
| Со стороны иммунной системы | |
| частота неизвестна | аллергический ринит, гиперемия лица |
| Со стороны обмена веществ | |
| частота неизвестна | повышение плазменной концентрации общего холестерина и триглицеридов |
| Психические нарушения | |
| частота неизвестна | бред, галлюцинации, возбуждение, дромомания, беспокойство, ступор |
| Со стороны нервной системы | |
| частота неизвестна | судороги, гиперкинезы, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость |
| Со стороны дыхательной системы | |
| очень часто | кашель |
| Со стороны ЖКТ | |
| часто | диарея |
| частота неизвестна | диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| частота неизвестна | повышение активности АСТ, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, ЩФ, ЛДГ и ГГТ, носящее преходящий характер, желтушность кожных покровов и склер, гепатит |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| частота неизвестна | кожная сыпь, зуд |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | |
| часто | боль в спине |
| частота неизвестна | боль в конечностях |
| Со стороны мочевыделительной системы | |
| частота неизвестна | повышение плазменной концентрации мочевины, хроматурия |
| Общие нарушения | |
| частота неизвестна | недомогание |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых нежелательных реакций.
Лечение: при необходимости назначают активированный уголь и проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не установлено.
Особые указания
Метаболиты идебенона могут вызвать хроматурию (изменение цвета мочи до красновато-коричневого), не требующую изменения дозы или отмены лечения. Однако для исключения маскирующих заболеваний при хроматурии необходим общий анализ мочи.
Вспомогательные вещества
Препарат Нобен® содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам необходимо отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, такими как, управление транспортными средствами, обслуживание движущихся механизмов или использование сложной техники.
Беременность и лактация
Беременность
Безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена. Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Применение препарата в период кормления грудью противопоказано. В доклинических исследованиях показано, что идебенон проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
RUS2341651 (v1.0).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.
