Лекарства, Психолептики

Действующее вещество

- лоразепам (lorazepam)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
лоразепам 2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, полакрилин калия - 2.4 мг, магния стеарат - 0.8 мг.

Состав пленочной оболочки: готовая смесь VIVACOAT PA-1P-000/PA-3P-261, в том числе: гипромеллоза 6 (Е 464) - 1.56 мг, титана диоксид (Е 171) - 1.194 мг, полидекстроза (Е 1200) - 0.6 мг, тальк (Е 553b) - 0.4 мг, макрогол 3350 (Е1521) - 0.24 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0.006 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм анксиолитического, седативного и снотворного действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Противосудорожное действие, по-видимому, частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага. Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 95-99%. Связывание с белками плазмы - около 80%. Vd - 1.3 л/кг. Лоразепам метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8-15 ч. Выводится главным образом почками.

Показания

Тревога (в т.ч. связанная с депрессией), нарушения сна, обусловленные тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией, неврозы и неврозоподобные состояния, панические расстройства; эндогенные психозы: маниакальные состояния, кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении; острый алкогольный делирий; премедикация в анестезиологии; эпилепсия (в составе комбинированной терапии), эпилептический статус; симптоматические судорожные состояния; психосоматические расстройства и головные боли.

Противопоказания

Миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация психотропными препаратами, острая алкогольная интоксикация, повышенная чувствительность к лоразепаму.

Дозировка

Взрослым и подросткам при приеме внутрь - по 0.5-4 мг 1-3 раза/сут. При в/м или в/в введении разовая доза составляет 50 мкг/кг, кратность введения устанавливается в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза – 10 мг; при в/м или в/в введении разовая доза – 4 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, мышечная слабость; в отдельных случаях - эпизоды амнезии.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, дисфагия, тошнота, диарея, запор, нарушения аппетита; в отдельных случаях – нарушения функции печени.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Со стороны лабораторных показателей: изменения картины периферической крови.

Местные реакции: при в/в введении возможен флебит или венозный тромбоз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении со средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС. После одновременного применения лоразепама и этанола возможно развитие психомоторного возбуждения, агрессивности, патологического опьянения (развитие этого состояния не зависит от количества принятого этанола).

При одновременном применении уменьшается эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном применении усиливается действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с никотином повышается метаболизм лоразепама и уменьшается его активность.

При одновременном применении пробенецид может нарушать связывание лоразепама с глюкуроновой кислотой, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную глаукому, тяжелых хронических обструктивных заболеваниях легких, при коматозном состоянии, шоке, эпилепсии, нарушениях функции почек, гиперкинезах, гипопротеинемии, тяжелой депрессии, органических заболеваниях мозга, порфирии, психозах, при подозрении на апноэ во сне. При нарушениях функции печени наблюдается минимальное увеличение T1/2 лоразепама.

Развитие побочных реакций более вероятно в начале лечения и в случаях превышения рекомендуемых доз.

При длительном применении лоразепама возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

В случае применения лоразепама для премедикации может потребоваться уменьшение дозы производных фентанила, применяемых для вводного наркоза, при этом возможно уменьшение времени до выключения сознания с помощью индукционных доз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим лоразепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При беременности, особенно в I триместре, применяют только по строгим показаниям. Лоразепам и/или его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. Следует иметь в виду, что у новорожденных бензодиазепины метаболизируются медленнее, чем у взрослых, поэтому возможно накопление активного вещества и/или его метаболитов в организме ребенка.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени наблюдается минимальное увеличение T1/2 лоразепама.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Пока отзывов о препарате Лоразепам нет, начните обсуждение
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.
Оцените препарат
Знаков: 0 из 2000
Вы не ввели текст отзыва
Знаков: 0 из 2000
Вы не ввели текст отзыва