Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор Н
+
-К
+
-АТФазы. Противоязвенный препарат
Действующее вещество
- лансопразол (lansoprazole)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы
твердые желатиновые, размер No3, бирюзового (голубовато-зеленого) цвета, с надпечаткой MICRO/MICRO; содержимое капсул - гранулы (пеллеты) белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| лансопразол | 15 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол - 129.7 мг, лактозы моногидрат - 13 мг, сахароза - 16.6 мг, повидон - 3.5 мг, гипромеллозы фталат - 18.2 мг, цетиловый спирт - 2 мг.
Состав корпуса капсулы:
желатин - 24.7626 мг, натрия лаурилсульфат - 0.024 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.24 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.06 мг, титана диоксид - 0.5557 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0.0034 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.0042 мг, вода - 4.35 мг.
Состав крышечки капсулы:
желатин - 16.5084 мг, натрия лаурилсульфат - 0.016 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.04 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.16 мг, титана диоксид - 0.3705 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0.0022 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.0028 мг, вода - 2.9 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Капсулы
твердые желатиновые, размер No1, розового цвета, с надпечаткой MICRO/MICRO; содержимое капсул - гранулы (пеллеты) белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| лансопразол | 30 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол - 189 мг, лактозы моногидрат - 26 мг, сахароза - 52 мг, повидон - 14.9 мг, гипромеллозы фталат - 34.3 мг, цетиловый спирт 3.8 мг.
Состав корпуса капсулы:
желатин - 38.9575 мг, натрия лаурилсульфат - 0.0376, пропилпарагидроксибензоат - 0.376 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.094 мг, титана диоксид - 0.712 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) - 0.0078 мг, вода - 6.815 мг.
Состав крышечки капсулы:
желатин - 24.0376 мг, натрия лаурилсульфат - 0.0232 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.058 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.232 мг,титана диоксид - 0.4393 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) - 0.0048 мг, вода - 4.205 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Специфический ингибитор протонового насоса (Н
+
-К
+
-АТФазы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют Н
+
-К
+
-АТФазу. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции хлористоводородной кислоты дозозависимы: pH начинает увеличиваться через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции хлористоводородной кислоты при приеме в дозе 30 мг составляет 80-97%. Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к блокаторам гистаминовых H
2
-рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут).
После первого приема лансопразола в дозе 30 мг рН желудочного сока увеличивается через 1-2 ч. При приеме препарата несколько раз в день (по 30 мг) отмечается увеличение рН желудочного сока в первый час после приема. Длительность действия - более 24 ч. Никакого риска увеличения желудочной кислотности после прекращения применения лансопразола не отмечалось. Восстановление уровня секреции соляной кислоты до нормального происходит постепенно в период от 2 до 4 дней после приема нескольких доз препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание лансопразола начинается, как только препарат покидает желудок. Скорость всасывания высока и C
max
в плазме достигается через 1.7 ч, что сочетается с высокой степенью биодоступности более 80%. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. Такие показатели фармакокинетики лансопразола как C
max
и AUC примерно пропорциональны. Если препарат принимается через 30 мин после еды, оба фармакокинетических показателя снижаются на 50%. Пища не оказывает какого-либо выраженного влияния, если препарат принимается перед едой.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 97.7-99.4%. Лансопразол хорошо проникает в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки желудка. V
d
- 0.5 л/кг.
Метаболизм
Лансопразол метаболизируется в печени. В значимых количествах в плазме обнаруживаются два метаболита (гидроксилат сульфинила и сульфон-производное), которые являются неактивными. В кислой среде канальцев париетальных клеток лансопразол трансформируется в 2 активных вещества, не обнаруживаемых в системном кровотоке.
Выведение
T
1/2
лансопразола составляет менее 2 ч, что не влияет на длительность подавления желудочной секреции. Выводится из организма в виде лансопразола сульфона и гидроксилансопразола с желчью (2/3), с мочой - 14-23%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени всасывание может быть замедленным.
Почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет. У больных с нарушением функции почек связывание с белками может быть снижено на 1-1.5%.
Показания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
- эрозивно-язвенный эзофагит;
- рефлюкс-эзофагит;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- стрессовые язвы ЖКТ;
- неязвенная диспепсия.
Противопоказания
- злокачественные новообразования ЖКТ;
- I триместр беременности;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С
осторожностью
следует назначать препарат при печеночной недостаточности, во II-III триместрах беременности, пациентам пожилого возраста и пациентам в возрасте до 18 лет.
Дозировка
Принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать, не разжевывая.
При
язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и стрессовых язвах
- по 30 мг/сут за 1 прием, предпочтительно утром, перед едой в течение 2-4 недель.
При
язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите
- по 30 мг/сут в течение 4-8 недель; при необходимости - 60 мг/сут.
При
рефлюкс-эзофагите
- 30 мг/сут в течение 4 недель.
При
синдроме Золлингера-Эллисона
доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.
Для
эрадикации Helicobacter pylori
- по 30 мг 2 раза/сут, в комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение минимум 7 дней.
При
неязвенной диспепсии:
15-30 мг/сут в течение 2-4 недель.
При
печеночной недостаточности
и у
пациентов пожилого возраста
лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
менее часто - повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко - диарея или запоры; в отдельных случаях - неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), ГГТ, ЩФ и ЛДГ, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы:
головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревожность.
Со стороны дыхательной системы:
редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
Со стороны органов кроветворения:
редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.
Аллергические реакции:
кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема.
Прочие:
редко - миалгия, алопеция.
Передозировка
Данных о передозировке препарата в настоящее время нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лансопразол замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).
Лансопразол снижает на 10% клиренс теофиллина.
Лансопразол при одновременном применении замедляет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот, и ускоряет абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам оснований. Препятствует всасыванию кетоконазола, ампициллина, солей железа, дигоксина.
Лансопразол совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном.
Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30%, поэтому необходимо соблюдать интервал между приемом лекарственных средств 30-40 мин.
Антациды следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема лансопразола, так как они замедляют и снижают их абсорбцию.
Особые указания
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Беременность и лактация
Группа В. Адекватных и контролируемых исследований применения препарата при беременности не проводилось.
Противопоказан в I триместре беременности.
С
осторожностью
следует назначать препарат во II-III триместрах беременности.
Применение препарата во время лактации противопоказано.
Применение в детском возрасте
С
осторожностью
следует назначать препарат пациентам в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.
Применение в пожилом возрасте
С
осторожностью
следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
