Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор холинэстеразы
Действующее вещество
- ипидакрина гидрохлорид (ipidacrine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м и п/к введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ипидакрина гидрохлорид) | 5.4 мг (5 мг) |
Вспомогательные вещества: 1М раствор хлористоводородной кислоты - до рН 2.8-4.0, вода д/и.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые из поливинилхлоридной пленки без покрытия (2) - пачки картонные.
Раствор для в/м и п/к введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ипидакрина гидрохлорид) | 16.2 мг (15 мг) |
Вспомогательные вещества: 1М раствор хлористоводородной кислоты - до рН 2.8-4.0, вода д/и.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые из поливинилхлоридной пленки без покрытия (2) - пачки картонные.
На пачке может быть нанесен стикер для контроля первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы.
Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:
- блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
- обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Фармакодинамические эффекты
Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:
- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
- улучшает память, тормозит проградиентное течение деменции.
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.
Фармакокинетика
Всасывание
При п/к или в/м введении ипидакрин быстро всасывается после введения. Cmax в крови достигается через 25–30 минут после введения.
Распределение
40–50% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани; период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени.
Выведение
Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через ЖКТ). Т1/2 ипидакрина при парентеральном введении составляет 2–3 ч. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Для применения у взрослых в возрасте от 18 лет:
- заболевания периферической нервной системы (моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
- заболевания ЦНС (бульбарные параличи и парезы);
- восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ипидакрину и/или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- эпилепсия;
- экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- вестибулярные нарушения;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- беременность (препарат повышает тонус матки);
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).
С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Дозировка
Препарат применяют в/м или п/к.
Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
Моно- и полиневропатии различного генеза: п/к и в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут; курс 10-15 дней (в тяжелых случаях – до 30 дней); далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.
Миастения и миастенический синдром: п/к и в/м 5-30 мг 1-3 раза/сут; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Заболевания ЦНС
Бульбарные параличи и парезы: п/к и в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.
Реабилитация при органических поражениях ЦНС: в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.
Дети
Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Препарат хорошо переносится. Возможны нежелательные реакции, которые связаны с возбуждением м-холинорецепторов.
Резюме нежелательных реакций
Нежелательные лекарственные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией ВОЗ и перечислены по частоте. Частота развития нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани, сыпь на месте инъекции).
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - учащенное сердцебиение, брадикардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - повышенная бронхиальная секреция.
Со стороны пищеварительной системы: часто - гиперсаливация, тошнота; нечасто - рвота (в случае применения высоких доз); редко - диарея, боль в эпигастрии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение; нечасто - аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при применении высоких доз).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги (при применении высоких доз).
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - слабость (при применении высоких доз).
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином).
В случае проявления нежелательных реакций уменьшают дозу или кратковременно (1–2 дня) прерывают прием препарата.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Передозировка
Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость).
Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холинолитические вещества (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).
Лекарственное взаимодействие
Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.
Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков под влиянием ипидакрина усиливаются.
При одновременном применении других холинергических лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.
Этанол усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Особые указания
На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.
У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.
В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.
Дети
Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, при применении препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Беременность и лактация
Беременность
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому препарат противопоказан во время беременности.
Период грудного вскармливания
Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при механической непроходимости мочевыводящих путей.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
