Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор холинэстеразы
Действующее вещество
- ипидакрина гидрохлорид (ipidacrine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м и п/к введения
прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорида моногидрат | 5.4 мг, |
| что соответствует содержанию ипидакрина гидрохлорида | 5 мг |
Вспомогательные вещества: 1М раствор хлористоводородной кислоты - до рН 2.8-4.0, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.
Раствор для в/м и п/к введения
прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорида моногидрат | 16.2 мг, |
| что соответствует содержанию ипидакрина гидрохлорида | 15 мг |
Вспомогательные вещества: 1М раствор хлористоводородной кислоты - до рН 2.8-4.0, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ипидакрин – обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов в ЦНС и нервно-мышечных синапсах, блокируя калиевые каналы мембран. Усиливает действие на гладкую мускулатуру не только медиатора ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Главные фармакологические эффекты ипидакрина:
- восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
- восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
- усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
- специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
- улучшение памяти.
Терапевтический эффект проявляется через 15-20 мин после парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 ч.
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ. C
max
в плазме после п/к или в/м введения достигается в течение 25-30 мин. Около 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы.
Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находят только 2% препарата.
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется почками и через кишечник, преобладает выведение с мочой. Т
1/2
ипидакрина составляет 40 мин. После парентерального введения 34.8% введенной дозы ипидакрина выводится в неизмененном виде с мочой. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.
Показания
- заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
- заболевания ЦНС (бульбарные параличи и парезы);
- период реконвалесценции после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Противопоказания
- эпилепсия;
- экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- вестибулярные нарушения;
- обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения);
- повышенная чувствительность к ипидакрину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью
следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Дозировка
Препарат применяют в/м или п/к.
Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
При
моно- и полиневропатии различного генеза:
п/к и в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут; курс 10-15 дней (в тяжелых случаях – до 30 дней); далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.
При
миастении и миастеническом синдроме:
п/к и в/м 5-30 мг 1-3 раза/сут; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Заболевания ЦНС
При
бульбарных параличах и парезах:
п/к и в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.
В
период реабилитации при органических поражениях ЦНС:
в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.
Побочные действия
Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты главным образом связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.
Перечисленные ниже побочные эффекты ипидакрина классифицированы по группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000).
Со стороны пищеварительной системы:
часто - гиперсаливация, тошнота; нечасто - рвота; редко - диарея, боли в эпигастрии; частота неизвестна - диспепсия.
Со стороны нервной системы:
нечасто - головокружение, головные боли, сонливость, мышечный спазм, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - сердцебиение, брадикардия.
Со стороны органа зрения:
частота неизвестна - миоз.
Со стороны дыхательной системы:
нечасто - увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.
Со стороны костно-мышечной системы:
частота неизвестна - тремор, судороги.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто - потливость; нечасто - аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении больших доз препарата.
Прочие:
частота неизвестна - гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха, повышение тонуса матки.
При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы:
при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость).
Лечение:
проводят симптоматическую терапию, применяют м-холинолитические вещества (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).
Лекарственное взаимодействие
Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.
Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков под влиянием ипидакрина усиливаются.
При одновременном применении других холинергических лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.
Этанол усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Особые указания
На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.
У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.
В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.
Использование в педиатрии
Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию при применении препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Беременность и лактация
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому препарат противопоказан во время беременности.
Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при механической непроходимости мочевыводящих путей.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
