Лекарства, Половые гормоны и модуляторы половой системы
ГИНЕСТРИЛ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Антигестагенный препарат, применяемый для лечения лейомиомы матки

Действующее вещество

- мифепристон (mifepristone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
мифепристон 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гинестрил - синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема Cmax достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.

Распределение и метаболизм

Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа1-гликопротеином, составляет 98%.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.

Выведение

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с T1/2 18 ч. Терминальный T1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Показания

— лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— надпочечниковая недостаточность;

— длительная терапия ГКС;

— острая или хроническая почечная недостаточность;

— острая или хроническая печеночная недостаточность;

— порфирия;

— нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);

— воспалительные заболевания женских половых органов;

— тяжелая экстрагенитальная патология;

— субмукозное расположение миоматозных узлов;

— лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;

— опухоли яичников;

— гиперплазия эндометрия.

С осторожностью

Хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.

Дозировка

Внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 3 месяца.

Побочные действия

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ "частота неизвестна" - по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: частота неизвестна - зуд, крапивница.

Прочие: частота неизвестна - головная боль, головокружение, гипертермия, слабость.

Передозировка

Симптомы: прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Лекарственное взаимодействие

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) - снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т. ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и НПВП возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Особые указания

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами

Беременность и лактация

Препарат Гинестрил противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при острой или хронической почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острой или хронической печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы о препарате ГИНЕСТРИЛ
14
Елена Гадирова
Принимала гинестрил месяц перед миомэктомией. Был назначен на три месяца, чтобы остановить цикл, так как из-за больших кровопотерь стремительно падал гемоглобин, а хирурги не проводят операции если гемоглобин ниже 100 (у меня был 67). Миома была 13-14 недель, за месяц приема она не уменьшилась, но стала распадаться, зато гемоглобин поднялся до 99, и меня быстренько прооперировали, чтобы не началось воспаление или заражение крови. Через 25 дней после операции восстановился цикл. Сейчас каждые 3 месяца контрольное УЗИ, вроде все нормально. Гемоглобин 120. Так что считаю, что мне гинестрил помог в какой-то степени.
СсылкаПожаловаться
Саша Анина
помогает не только избавиться от узлов,но и тормозит их дальнейший рост - по крайней мере у меня именно так все.
СсылкаПожаловаться
Вкусная Ягода
Мой опыт такой: узел (лейомиома) - 4,5 см, курс - три месяца по одной таблетке, УЗИ - через две недели после окончания курса, размер узла - 2,3 см. Так что имейте в виду, препарат работает, важно чтобы миома поддавалась лечению именно этим препаратом, так как не все миомы им можно лечить, к сожалению.
СсылкаПожаловаться
Лариса Апурина
прошла курс лечения этим препаратом - уменьшение размера с 8 недель до 6. Думаю, будем еще второй курс с врачом планировать попозже - результат обнадеживающий.
СсылкаПожаловаться
Елена Сергеева
Василина Горбина, совершенно верно, действующее вещество Гинестрила используют как экстренную контрацепцию и для прерывания беременности именно из-за его действия на рецепторы прогестерона. Он их блокирует и не дает возможности развиваться беременности. Миомы тоже развиваются под действие прогестерона, и Гинестрил как раз своим блокирующим действием не позволяет им расти. Ну и соостветственно для разных целей - разные дозировки.
СсылкаПожаловаться
Василиса Сорокина
Странно читать тут чей-то отзыв что Гинестрил - это "устаревшее лекарство". Интересно, как человек определил, что оно устарело? Аспирин вот уже почти 150 лет применяют и ничего, почему-то не устарел..))) В общем, обсуждайте свое состояние с грамотными врачами.
СсылкаПожаловаться
Дарья Каштанова
Удивляет, что многие женщины десятилетиями пьют гормональные ОК и ниче, а когда им предлагают три месяца полечить миому с помощью таблеток начинают истерить, что ах, какой ужас гормоны вред и пр. Тем более что это и не гормоны в общем, как мне врач объясняла. Я принимала Гинестрил именно для уменьшения размеров миомы, размер уменьшился, побочек не было, и до сих пор (уже 2 года) никакого роста иили новых узлов нет.
СсылкаПожаловаться
Снежана Якунина
Мне врач выписал как раз с целью лечения миомы. Ничего плохо сказать не могу про прием, кроме отсутствия критических дней во время курса никаких особых ощущений не было.Миома уменьшилась с 8 недель до 4.
СсылкаПожаловаться
Юлия Гущина
забавно тут некоторые комменты читать, о том как гинестрил - препарат с антигестагенной активностью спровоцировал рост миомы… вот люди даже разобраться не хотят, легче написать глупость. Если кому-то не помогло, то вопрос к врачам скорее - насколько правильно и по делу было назначено лечение данным препаратом. У меня с Гинестрилом был единственный опыт - курс перед операцей с целью снизить размер узлов (в моем случае размеры уже непредполагали никаких альтернатив, кроме операции). Препарат с поставленной задачей справился и узлы значительно уменьшились.
СсылкаПожаловаться
Евгения Русакова
Врач предложила Гинестрил при моей миоме в 3,5 см, так как у меня еще нет детей и на операцию не хотелось бы. Пью уже 2 месяца, для контроля сходила на узи вообще в другую клинику, чтобы не было никаких "подтасовок". Реально размер уменьшился, несильно пока, но у меня еще месяц курса впереди и я так понимаю, что есть накопительный эффект - чем дольше пью, тем быстрее идет уменьшение.
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.
Оцените препарат
Знаков: 0 из 2000
Вы не ввели текст отзыва
Знаков: 0 из 2000
Вы не ввели текст отзыва