Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Слабительный препарат, стимулирующий перистальтику кишечника
Действующее вещество
- бисакодил (bisacodyl)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой,
сахарной, бежево-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с ровной, гладкой, блестящей поверхностью и белым ядром.
| 1 таб. | |
| бисакодил | 5 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, глицерол 85%, крахмал кукурузный модифицированный, лактоза, магния стеарат.
Состав кишечнорастворимой оболочки:
сахароза, тальк, акации камедь, титана диоксид, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S100), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L100), клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло), магния стеарат, макрогол (полиэтиленгликоль) 6000, краситель железа оксид желтый (Е172), воск пчелиный белый, воск карнаубский, шеллак.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Слабительный препарат, производное дифенилметана. Как местное слабительное средство с антирезорбтивным эффектом, бисакодил после гидролиза в толстой кишке увеличивает секрецию воды и электролитов в толстой кишке, ускоряет и увеличивает его перистальтику. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.
Время развития слабительного эффекта препарата составляет 6-12 ч.
Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации в нижних отделах ЖКТ. Поэтому бисакодил не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция незначительная. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, устойчивы к действию желудочно-кишечного сока. Бисакодил высвобождается в толстой кишке с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку толстой кишки.
C
max
активного метаболита в плазме после приема препарата достигается через 4-10 ч, слабительный эффект развивается через 6-12 ч. Взаимосвязь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.
Метаболизм и выведение
Препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Метаболизм происходит под действием ферментов слизистой оболочки толстого кишечника.
T
1/2
составляет около 16.5 ч. Выведение активного метаболита происходит в основном с калом (до 51.8%), с мочой выделяется около 10.5%.
Показания
В качестве слабительного средства в следующих случаях:
- запоры, обусловленные гипотонией толстой кишки (в т.ч. хронические);
- предоперационная подготовка, послеоперационное лечение;
- подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям;
- медицинские состояния, требующие облегчения дефекации.
Противопоказания
- кишечная непроходимость;
- обструктивные заболевания кишечника;
- острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
- острые воспалительные заболевания кишечника;
- сильные боли в животе, связанные с тошнотой и рвотой, что может быть симптомом более тяжелого состояния;
- тяжелая дегидратация;
- детский возраст до 4 лет;
- повышенная чувствительность к бисакодилу или вспомогательным веществам.
В одной таблетке (5 мг) содержится 33.2 мг лактозы. Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток для взрослых и детей старше 10 лет для лечения запоров и для проведения рентгенографического исследования содержит 66.4 мг и 132.8 мг лактозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, например, галактоземией, не должны принимать препарат.
В одной таблетке (5 мг) содержится 23.4 мг сахарозы. Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток для взрослых и детей старше 10 лет для лечения запоров и для проведения рентгенографического исследования содержит 46.8 мг и 93.6 мг сахарозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к фруктозе не должны принимать препарат.
Препарат следует назначать с
осторожностью
пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью.
Дозировка
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При
запорах
взрослым и детям старше 10 лет
назначают 1-2 таб. (5-10 мг). Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, доза может повышаться до максимальной рекомендуемой (10 мг). Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.
Детям в возрасте 4-10 лет
- 1 таб. (5 мг). Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу (5 мг).
Для получения слабительного эффекта в утренние часы рекомендуется принимать препарат накануне на ночь.
Препарат не следует принимать вместе с продуктами, понижающими кислотность в верхнем отделе ЖКТ, такими как молоко, антациды или ингибиторы протонной помпы, чтобы избежать преждевременного растворения кишечнорастворимой оболочки.
При
подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационного лечения, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации
, Дульколакс
®
должен применяться под медицинским наблюдением.
Рекомендуется применять по 2 таб. на ночь за сутки до исследования и по 2 таб. на ночь накануне операции или исследования. Возможно применение в комбинации с суппозиториями. Для взрослых в дополнение к 2-4 таб., принятым накануне, рекомендуется введение 1 суппозитория утром.
Побочные действия
Наиболее часто сообщающимися побочными реакциями в ходе применения препарата являются спастические боли в животе и диарея.
Со стороны пищеварительной системы:
спастические боли или дискомфорт в области живота, диарея (обезвоживание, мышечная слабость, судороги, снижение АД), тошнота, рвота, незначительное количество крови в кале, аноректальный дискомфорт, колит.
Со стороны нервной системы:
головокружение, обморок. Данные побочные эффекты, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (т.е. вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации).
Со стороны иммунной системы:
гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Передозировка
При
острой передозировке
возможны: диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги.
При
хронической передозировке:
хроническая диарея, боли в области живота, гипокалиемия, гиперальдостеронизм, мочекаменная болезнь. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными средствами может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
Лечение
должно быть симптоматическим. Специфического антидота нет. Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием Дульколакса в высоких дозах и диуретиков или ГКС увеличивает риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии).
Нарушение электролитного баланса (гипокалиемия) усиливает действие сердечных гликозидов.
Особые указания
Не следует применять препарат, как и все слабительные средства, регулярно или в течение длительного периода времени без установления причин запора. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.
Потеря жидкости через кишечник может привести к обезвоживанию, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание может нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах прием препарата должен быть прекращен и может быть возобновлен только под наблюдением врача.
У пациентов может наблюдаться незначительное количество крови в кале. Данное проявление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.
Головокружение и/или обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Дульколакс
®
. Анализ показал, что эти случаи были связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальным ответом на боль в животе, которая могла быть обусловлена запором и не обязательно связаны с приемом препарата.
1 таблетка (5 мг) соответствует 0.006 ХЕ.
Дети должны принимать препарат после консультации с врачом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта или управления механизмами.
Беременность и лактация
В течение длительного опыта применения препарата нежелательных явлений при беременности выявлено не было. Однако, в виду отсутствия исследований, применение препарата Дульколакс
®
при беременности рекомендовано только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Бисакодил не выделяется с грудным молоком.
При беременности и в период грудного вскармливания препарат может быть применен только после консультации со специалистом.
Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
