Лекарства, Препараты для лечения заболеваний глаз
ДИАКАРБ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
ацетазоламид 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 80.76 мг, повидон - 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) - фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания

— отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);

— купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);

— при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;

— острая "высотная" болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);

— ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

— острая почечная недостаточность;

— уремия;

— печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);

— гипокалиемия;

— гипонатриемия;

— метаболический ацидоз;

— гипокортицизм;

— болезнь Аддисона;

— сахарный диабет;

— I триместр беременности;

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома

Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы - по 250 мг 4 раза/сут.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы - 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3 лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.

Острая "высотная" болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения - 1000 мг/сут.

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).

Со стороны системы кроветворения: редко - апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто - жажда; редко - глюкозурия; частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто - депрессия, раздражительность; частота неизвестна - возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто - "приливы", головная боль; очень редко - сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна - атаксия.

Со стороны органа зрения: редко - транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха и звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, диарея, мелена; редко - фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна - сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - фотосенсибилизация; частота неизвестна - зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость; нечасто - лихорадка, слабость.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Увеличивает выведение лития.

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу.

Диакарб следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат при отеках почечного генеза.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития энцефалопатии).

С осторожностью следует применять препарат при отеках печеночного генеза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности.

Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы о препарате ДИАКАРБ
84
Лола Бабаева
В ответ на комментарий от Лола Бабаева История переписки4
Лола Бабаева
Нам назначили диакарб от Внутричерепного давления,хотя могли бы обойтись аппаратом,но врач посчитала не обходимым лечение вместе с диакарбом.Для 6-сти месячного ребёнка 1,5 таблетки это смертельная доза.
СсылкаПожаловаться
Простите ошибка,аспаркамом.
СсылкаПожаловаться
Лола Бабаева
В ответ на комментарий от Оu История переписки3
Оu
А ппи каком диагнозе назначали?пол таблетки на 5кг веса это очень много!
Я пила 1таб. При весе 70кг!
СсылкаПожаловаться
Нам назначили диакарб от Внутричерепного давления,хотя могли бы обойтись аппаратом,но врач посчитала не обходимым лечение вместе с диакарбом.Для 6-сти месячного ребёнка 1,5 таблетки это смертельная доза.
СсылкаПожаловаться
Оu
В ответ на комментарий от Лола Бабаева История переписки2
Лола Бабаева
У меня ребёнок после диакарба инвалидом стал,6-месячному ребёнку прописали 1/2 таблетки,в итоге судороги,ребёнок посидел,задыхаласьсь,до реанимации довезли,но не торопились спасать.Месяц в коме и дцп.Жаль что тогда мне некому было подсказать или спросить у кого,могли бы избежать всего этого.
СсылкаПожаловаться
А ппи каком диагнозе назначали?пол таблетки на 5кг веса это очень много!
Я пила 1таб. При весе 70кг!
СсылкаПожаловаться
Лола Бабаева
В ответ на комментарий от Татьяна Петрова
Татьяна Петрова
Кто знает как дети переносят? нам 8 месяцев, страшно давать
СсылкаПожаловаться
У меня ребёнок после диакарба инвалидом стал,6-месячному ребёнку прописали 1/2 таблетки,в итоге судороги,ребёнок посидел,задыхаласьсь,до реанимации довезли,но не торопились спасать.Месяц в коме и дцп.Жаль что тогда мне некому было подсказать или спросить у кого,могли бы избежать всего этого.
СсылкаПожаловаться
Оu
В ответ на комментарий от Лидия Сологуб
Лидия Сологуб
Ужас ситуации в том, что этот препарат назначают и месячным малышам, ибо на ПЛАНОВОМ УЗИ в 1 месяц от роду обнаружили жидкость в желудочке мозга больше нормы для этого возраста. Ребёнок и сам больше нормы по физ. развитию (рост, вес), остальные показатели - норма. И в этот организм, не знающий ничего, кроме материнского молока, надо загружать лекарства (химию), оказывающие столько побочных эффектов! Это что? Истребление нации? Какое счастье, что 2000 лет Россия жила без УЗИ! Господа! Будем откровенны! Призывы к ПРЕДУПРЕЖДЕНИЮ заболеваний, не эффективны! Если действительно что-то серьёзное, то оно проявится хоть применяй превентивные меры, хоть нет! А пичкать химией на всякий случай, чтобы получить СТАНДАРТНОГО человека не правильно! Я бабушка, потому на собственном опыте знаю, как много побочных болезней возникает, когда тебе предлагают длительно применять какой-то препарат. От аспаркама, например, начинает болеть желудок. Страшно за младенцев, у которых нежнейшие органы, а их без особой нужды, начинают грузить инородными веществами!
СсылкаПожаловаться
Если не лечить вчд малышу то будет еше больше пробллем у него со здоровьем.
СсылкаПожаловаться
Оu
Помогает при вчд :2табл. В неделю месяц с аспаркамом.назначал невролог
СсылкаПожаловаться
Сергей Федоров
После инсульта или сотрясений произойдёт отек мозга, головные боли, давление на дватцаточку подпрыгнет. Нормальный врач сделает пунцию из позвоночника и тем снизит черепное давление ликвора. Не кровяное давление, а именно ликвора. То что у вас водяника мозга (я так это называю) можно легко проверить. От яркого света, монитора начнутся боли. Если резко поматать голову вправо или влево, то чувство, как будто в голове свинец. Кофе, цикорий, препараты увеличивающие кровеснабжение мозга дадут боль. Диакарб при всей своей побочке, анемение, головной боли на 3-тьи сутки даёт положительный эффект. Поэтому принимаем, если почки в норме, по таблеточке через день в течении полгода. Если пошли запоры и мигрень просто прибавляем в перерыв в два дня, но не три. Почему не три, потому что будет эффект мочегонки, а нам надо вывести ликвора и уменьшить его производство. Кстати от водянки у меня сначала начинает ныть шея, потом болит, потом аквариум на голову и нереальный мир, дальше хуже- паническая атака. А во всем виновата водяника мозга - гидроцефалия.
СсылкаПожаловаться
иван иванов
Нужно пить по схеме, а не каждый день и обязательно с аспаркамом или кудесаном
СсылкаПожаловаться
HaLiL YuSuBoV
Здравствуйте! Подскажите пожалуйста! Мне 22 года, У меня внутричерепное давление , мне врач назначил таблетки на 1"месяц пить , Диакарб, танакан , аспаркам , пирацетам , Так первое Диакарб пил по 1 таб утром , 3 дня , и 2 дня отдыхал , а остальные все по 1 таб , 3 раза в день , так вот во время его применение мне было лучше , сейчас уже как 3 дня не пью опять голова болит и тяжесть !
СсылкаПожаловаться
Марат марат
Зачем прописывают диакарб при сотрясении?
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.