Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Еще
Действующее вещество
- аторвастатин (atorvastatin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Аторвастатин | 40 мг |
1 кг - пакеты - барабаны фибровые - In-Bulk
1 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk
10 шт. - банки - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100 шт.) - тара картонная (1000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000 шт.) - тара картонная (10000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1500 шт.) - тара картонная (15000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (200 шт.) - тара картонная (2000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2000 шт.) - тара картонная (20000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2500 шт.) - тара картонная (25000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300 шт.) - тара картонная (3000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3000 шт.) - тара картонная (30000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3500 шт.) - тара картонная (35000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (400 шт.) - тара картонная (4000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4000 шт.) - тара картонная (40000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4500 шт.) - тара картонная (45000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (500 шт.) - тара картонная (5000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5000 шт.) - тара картонная (50000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (600 шт.) - тара картонная (6000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (700 шт.) - тара картонная (7000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (80 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (800 шт.) - тара картонная (8000 шт.) - In-Bulk
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (900 шт.) - тара картонная (9000 шт.) - In-Bulk
100 шт. - банки - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту
105 шт. - банки - пачки картонные (105 шт.) - По рецепту
112 шт. - банки - пачки картонные (112 шт.) - По рецепту
120 шт. - банки - пачки картонные (120 шт.) - По рецепту
126 шт. - банки - пачки картонные (126 шт.) - По рецепту
135 шт. - банки - пачки картонные (135 шт.) - По рецепту
14 шт. - банки - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту
14 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (140 шт.) - По рецепту
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (100 шт.) - тара картонная (1400 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000 шт.) - тара картонная (14000 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1500 шт.) - тара картонная (21000 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (200 шт.) - тара картонная (2800 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2000 шт.) - тара картонная (28000 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2500 шт.) - тара картонная (35000 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (300 шт.) - тара картонная (4200 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3000 шт.) - тара картонная (42000 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3500 шт.) - тара картонная (49000 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (400 шт.) - тара картонная (5600 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4000 шт.) - тара картонная (56000 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4500 шт.) - тара картонная (63000 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (500 шт.) - тара картонная (7000 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5000 шт.) - тара картонная (70000 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (84 шт.) - По рецепту
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (600 шт.) - тара картонная (8400 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (98 шт.) - По рецепту
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (700 шт.) - тара картонная (9800 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (112 шт.) - По рецепту
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (800 шт.) - тара картонная (11200 шт.) - In-Bulk
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (126 шт.) - По рецепту
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (900 шт.) - тара картонная (12600 шт.) - In-Bulk
140 шт. - банки - пачки картонные (140 шт.) - По рецепту
15 шт. - банки - пачки картонные (15 шт.) - По рецепту
15 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (15 шт.) - По рецепту
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (150 шт.) - По рецепту
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (100 шт.) - тара картонная (1500 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000 шт.) - тара картонная (15000 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1500 шт.) - тара картонная (22500 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (200 шт.) - тара картонная (3000 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2000 шт.) - тара картонная (30000 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2500 шт.) - тара картонная (37500 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (45 шт.) - По рецепту
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (300 шт.) - тара картонная (4500 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3000 шт.) - тара картонная (45000 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3500 шт.) - тара картонная (52500 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (400 шт.) - тара картонная (6000 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4000 шт.) - тара картонная (60000 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4500 шт.) - тара картонная (67500 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (75 шт.) - По рецепту
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (500 шт.) - тара картонная (7500 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (5000 шт.) - тара картонная (75000 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (600 шт.) - тара картонная (9000 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (105 шт.) - По рецепту
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (700 шт.) - тара картонная (10500 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (120 шт.) - По рецепту
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (800 шт.) - тара картонная (12000 шт.) - In-Bulk
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (135 шт.) - По рецепту
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (900 шт.) - тара картонная (13500 шт.) - In-Bulk
150 шт. - банки - пачки картонные (150 шт.) - По рецепту
2 кг - пакеты - барабаны фибровые - In-Bulk
2 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk
20 шт. - банки - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту
21 шт. - банки - пачки картонные (21 шт.) - По рецепту
28 шт. - банки - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту
3 кг - пакеты - барабаны фибровые - In-Bulk
3 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk
30 шт. - банки - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
35 шт. - банки - пачки картонные (35 шт.) - По рецепту
4 кг - пакеты - барабаны фибровые - In-Bulk
4 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk
40 шт. - банки - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту
42 шт. - банки - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту
45 шт. - банки - пачки картонные (45 шт.) - По рецепту
49 шт. - банки - пачки картонные (49 шт.) - По рецепту
5 кг - пакеты - барабаны фибровые - In-Bulk
5 кг - пакеты - ведра пластиковые - In-Bulk
50 шт. - банки - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту
56 шт. - банки - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту
60 шт. - банки - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту
63 шт. - банки - пачки картонные (63 шт.) - По рецепту
7 шт. - банки - пачки картонные (7 шт.) - По рецепту
7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (7 шт.) - По рецепту
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (100 шт.) - тара картонная (700 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000 шт.) - тара картонная (7000 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1500 шт.) - тара картонная (10500 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (200 шт.) - тара картонная (1400 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2000 шт.) - тара картонная (14000 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2500 шт.) - тара картонная (17500 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (21 шт.) - По рецепту
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (300 шт.) - тара картонная (2100 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3000 шт.) - тара картонная (21000 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3500 шт.) - тара картонная (24500 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (400 шт.) - тара картонная (2800 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4000 шт.) - тара картонная (28000 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4500 шт.) - тара картонная (31500 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (35 шт.) - По рецепту
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (500 шт.) - тара картонная (3500 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5000 шт.) - тара картонная (35000 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (600 шт.) - тара картонная (4200 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (49 шт.) - По рецепту
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (700 шт.) - тара картонная (4900 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (800 шт.) - тара картонная (5600 шт.) - In-Bulk
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (63 шт.) - По рецепту
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (900 шт.) - тара картонная (6300 шт.) - In-Bulk
70 шт. - банки - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту
75 шт. - банки - пачки картонные (75 шт.) - По рецепту
80 шт. - банки - пачки картонные (80 шт.) - По рецепту
84 шт. - банки - пачки картонные (84 шт.) - По рецепту
90 шт. - банки - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту
98 шт. - банки - пачки картонные (98 шт.) - По рецепту
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая - около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие "первого прохождения" через печень, преимущественно в месте действия.
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
T
1/2
из плазмы составляет около 14 ч, хотя T
1/2
ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Показания
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития - возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Противопоказания
Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к аторвастатину.
Дозировка
Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект - в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
> 1%
-
бессонница, головокружение; < 1% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств:
< 1% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса; частота неизвестна - глазная миастения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
> 1% - боль в груди; < 1% - сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения:
< 1% - анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы:
> 1% - бронхит, ринит; < 1% - пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы:
> 1% - тошнота; < 1% - изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы:
> 1% - артрит; < 1% - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий); частота неизвестна - возникновение или обострение миастении.
Со стороны мочеполовой системы:
> 1% - урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции:
> 1% - алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Со стороны эндокринной системы:
< 1% - гинекомастия, мастодиния.
Со стороны обмена веществ:
< 1% - увеличение массы тела, обострение подагры.
Аллергические реакции:
< 1% - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели:
< 1% - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.
При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.
При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.
Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Беременность и лактация
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Применение в детском возрасте
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: заболевания печени в активной стадии.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.