- флуоксетин (в форме гидрохлорида) (fluoxetine)

твердые желатиновые, размер No3, с непрозрачным корпусом желто-белого цвета, непрозрачной зеленой крышечкой и надписью черными чернилами "APO 20"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 140 мг, крахмал пшеничный - 28.6 мг, стеариновая кислота - 4 мг.

краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.0016%, железа оксид черный (E172) - 0.0619%, титана диоксид (E171) - 3.167%, желатин - до 100%.

краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.0217%, краситель бриллиантовый голубой FCF (E133) - 0.0196%, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.0119%, титана диоксид (E171) - 1.8724%, желатин - до 100%.

шеллак, железа оксид черный (E172), краситель индигокармин (E132) лак, краситель красный очаровательный AC (E129), краситель бриллиантовый голубой FCF (E133), краситель солнечный закат желтый (E110).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

14 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

20 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

28 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

35 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

50 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C

в плазме достигается через 6-8 ч. C

в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.

T

флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина - 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник - около 15%.

Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные нарушения, булимический невроз.

Глаукома, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное назначение ингибиторов МАО, судорожный синдром различного генеза, эпилепсия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к флуоксетину.

Начальная доза - 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема - 2-3 раза/сут.

при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.

возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.

возможны диарея, тошнота.

возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).

снижение либидо.

возможны кожная сыпь, зуд.

боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном - описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином - случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином - описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.

У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.

При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С особой осторожностью применяют у пациентов с умеренными и легкими нарушениями функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.