Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин II поколения
Действующее вещество
- цефокситин (cefoxitin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефокситин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
| -"- | 1 г |
Растворитель:
вода д/и (5 мл).
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.
Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - упаковки ячейковые контурные.
Флаконы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения из группы цефамицинов для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено блокированием бактериальных транспептидаз, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр антимикробного действия как в отношении аэробных, так и анаэробных бактерий. Молекулярная структура цефокситина определяет его высокую устойчивость к бактериальным β-лактамазам.
Активен в отношении грамположительных аэробов:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), бета-гемолитических стрептококков группы А (Streptococcus pyogenes), бета-гемолитических стрептококков группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae;
грамотрицательных аэробов:
Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Eikenella corrodens (штаммы, не продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp., Shigella spp.;
анаэробов:
Actinomyces spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные стрептококки, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella bivia.
Цефокситин
не активен в отношении
метициллиноустойчивых Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.
Фармакокинетика
Распределение
Через 5 мин после болюсного в/в введения цефокситина в дозе 1 г и 2 г C
max
составляют 110 мг/л и 244 мг/л, соответственно. Через 4 ч после в/в введения в дозе 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л.
После в/м введения цефокситина в дозе 1 г C
max
достигается через 20 мин и составляет 30 мг/л.
Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: в плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости; бактерицидные концентрации определяются в желчи. V
d
– 0.16 л/кг. Связывание с белками плазмы - 70-80%. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
Выведение
Выводится преимущественно почками в неизмененном в виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% - за счет канальцевой секреции), при этом в моче создаются высокие концентрации препарата. В виде неактивных метаболитов выводится лишь 0.2-5% от введенной дозы. T
1/2
при в/в введении составляет 41-59 мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T
1/2
при в/в введении у пожилых пациентов составляет 51-90 мин.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит, абсцесс брюшной полости);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит, пельвиоперитонит, сальпингоофорит);
- инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- неосложненная гонорея;
- септицемия.
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефокситину и другим цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью
следует назначать препарат пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины в анамнезе, поскольку возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами; при указаниях в анамнезе на неспецифический язвенный колит; при почечной недостаточности.
Дозировка
В зависимости от выбранной дозы и тяжести инфекции, Анаэроцеф
®
может вводиться в/в (струйно или капельно) или в/м.
Для
взрослых
среднетерапевтическая доза составляет 1-2 г каждые 6-8 ч.
При
неосложненных инфекциях мочевыводящих путей
препарат назначают в/м по 1 г 2 раза/сут.
При
неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами Neisseria gonorrhoeae,
препарат вводят однократно в/м в дозе 2 г; одновременно или 1 ч спустя назначают внутрь 1 г пробенецида.
При
тяжелых инфекциях
в/в путь введения предпочтителен. Назначают по 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза не должна быть более 12 г.
Цефокситин выводится из организма преимущественно почками, поэтому у
больных с почечной недостаточностью
требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина | Доза | Интервал между дозами |
| 30-50 мл/мин | 1-2 г | 8-12 ч |
| 10-29 мл/мин | 1-2 г | 12-24 ч |
| 5-9 мл/мин | 0.5-1 г | 12-24 ч |
| <5 мл/мин | 0.5-1 г | 24-48 ч |
Пациентам, находящимся на гемодиализе,
рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1-2 г Анаэроцефа.
Детям старше 1 мес
Анаэроцеф
®
вводят из расчета 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч (максимальная суточная доза не должна превышать 12 г). При
легких и среднетяжелых инфекциях
возможно в/м введение препарата, при
тяжелых инфекциях
предпочтительны в/в инъекции или в/в инфузия препарата. У
детей до 3 мес
Анаэроцеф
®
вводят только в/в.
Новорожденным первой недели жизни и недоношенным новорожденным с массой тела более 1500 г
вводят в/в в разовой дозе 30-40 мг/кг каждые 12 ч;
новорожденным 1-4 недели жизни
- в/в по 30-40 мг/кг каждые 8 ч.
Взрослым
для
профилактики послеоперационных инфекционных осложнений
вводят в/в в дозе 2 г за 30 мин до начала операции; по показаниям в первые сутки послеоперационного периода - по 2 г каждые 6 ч.
При
проведении операции кесарево сечение
Анаэроцеф
®
вводят в/в в дозе 2 г сразу же после пережатия пуповины.
Новорожденным и детям до 12 лет
Анаэроцеф
®
вводят в/в за 30 мин до начала операции в дозе 30-40 мг/кг. По показаниям, в первые сутки послеоперационного периода дополнительно вводят препарат в дозе 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч (у новорожденных – 8-12 ч).
Правила приготовления и введения растворов
Не следует использовать растворы, содержащие консерванты (например, бензиловый спирт в бактериостатической воде для инъекций), для приготовления растворов Анаэроцефа, используемых у новорожденных.
Для в/в струйного введения рекомендуется растворять 1 г Анаэроцефа в 10 мл воды для инъекций. Полученный раствор следует вводить в/в медленно в течение 3-5 мин; возможно введение через узел для инъекций системы для в/в инфузий при переливании совместимых растворов.
При использовании длительной в/в инфузии 1 г Анаэроцефа растворяют в 3-5 мл стерильной воды для инъекций; после полного растворения полученный раствор добавляют в 200-400 мл совместимой инфузионной среды: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), водный раствор, содержащий 5% декстрозы (глюкозы) и 0.9% натрия хлорида. Вводят в/в капельно, используя систему для в/в инфузий.
Для приготовления раствора для в/м введения, 1 г Анаэроцефа растворяют в 2-3 мл одного из следующих растворителей: воды для инъекций, 0.5% раствора лидокаина гидрохлорида, 1% раствора лидокаина гидрохлорида. Вводят глубоко в/м в участок с выраженным мышечным слоем (верхненаружный квадрант ягодицы), предварительно проведя аспирационную пробу, чтобы избежать введения в кровеносный сосуд.
Побочные действия
Со стороны мочевыделительной системы:
повышение уровня креатинина сыворотки крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, супрессия костного мозга, гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: артериальная гипотензия.
Аллергические реакции:
сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка; редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Местные реакции:
тромбофлебит после в/в введения; боль, уплотнение в местах в/м инъекций.
Прочие:
усугубление течения myasthenia gravis, у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Анаэроцеф
®
не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается синергизм антимикробного действия, преимущественно, в отношении Enterobacteriaceae.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.
Одновременное использование аминогликозидов и других цефалоспоринов повышает риск развития нефротоксичности.
Одновременное в/в введение раствора Анаэроцефа возможно со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором декстрозы (глюкозы), водным раствором, содержащим 5% декстрозы (глюкозы) и 0.9% натрия хлорида, раствором Рингера, 2.5%, 5% и 10% раствором маннитола.
Ввиду фармакологической несовместимости, не смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде растворы Анаэроцефа и аминогликозидов.
Особые указания
Анаэроцеф
®
используется для монотерапии для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций различных локализаций, в т.ч. вызванных штаммами бактерий, устойчивых к пенициллинам, другим цефалоспоринам, линкозамидам и аминогликозидам.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов.
Применение препарата в высоких дозах у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности АСТ.
Анаэроцеф
®
не рекомендуется для лечения бактериального менингита.
При использовании метода Яффе возможны ложно-завышенные концентрации креатинина в сыворотке, поэтому не рекомендуется забирать образцы крови для определения креатинина в течение 2 ч после введения цефокситина.
Беременность и лактация
Применение Анаэроцефа у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода
,
и должно осуществляться под наблюдением специалиста.
В период лечения цефокситином грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Детям старше 1 мес
Анаэроцеф
®
вводят из расчета 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч (максимальная суточная доза не должна превышать 12 г). При
легких и среднетяжелых инфекциях
возможно в/м введение препарата, при
тяжелых инфекциях
предпочтительны в/в инъекции или в/в инфузия препарата. У
детей до 3 мес
Анаэроцеф
®
вводят только в/в.
Новорожденным первой недели жизни и недоношенным новорожденным с массой тела более 1500 г
вводят в/в в разовой дозе 30-40 мг/кг каждые 12 ч;
новорожденным 1-4 недели жизни
- в/в по 30-40 мг/кг каждые 8 ч.
Новорожденным и детям до 12 лет
, Анаэроцеф
®
вводят в/в за 30 мин до начала операции в дозе 30-40 мг/кг. По показаниям, в первые сутки послеоперационного периода дополнительно вводят препарат в дозе 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч (у новорожденных – 8-12 ч).
При нарушениях функции почек
Цефокситин выводится из организма преимущественно почками, поэтому у
больных с почечной недостаточностью
требуется коррекция режима введения в зависимости от значений клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина | Доза | Интервал между дозами |
| 30-50 мл/мин | 1-2 г | 8-12 ч |
| 10-29 мл/мин | 1-2 г | 12-24 ч |
| 5-9 мл/мин | 0.5-1 г | 12-24 ч |
| <5 мл/мин | 0.5-1 г | 24-48 ч |
Пациентам, находящимся на гемодиализе,
рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1-2 г Анаэроцефа.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
