Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Еще
Действующее вещество
- рилменидин (rilmenidine)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки
белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака "H".
| 1 таб. | |
| рилменидин (в форме дигидрофосфата) | 1 мг |
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 33.646 мг, лактозы моногидрат - 47 мг, парафин твердый - 0.155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.23 мг, магния стеарат - 0.9 мг, тальк - 2 мг, воск пчелиный белый - 0.025 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I
1
-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.
Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.
В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). C
max
(3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы - менее 10%. V
d
- 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками - 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T
1/2
- около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. C
ss
устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T
1/2
увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью - до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) - до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.
Показания
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания
Тяжелая депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК<15 мл/мин), беременность, лактация, повышенная чувствительность к рилменидину.
Дозировка
При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема. Лечение длительное.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара.
Со стороны ЦНС:
бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревога, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы:
боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.
Дерматологические реакции:
кожная сыпь, отеки; в единичных случаях - зуд.
Прочие:
в единичных случаях - расстройства половой функции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами усиливается антигипертензивное действие рилменидина.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рилменидина уменьшается.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление сонливости.
Особые указания
Пациентам после перенесенного инсульта и инфаркта миокарда в период лечения требуется периодическое медицинское обследование.
Рилменидин не следует применять при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).
Не рекомендуется применение рилменидина в сочетании с ингибиторами МАО.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Согласно клиническим исследованиям рилменидин в терапевтических дозах (1-2 мг/сут) не влияет на способность к концентрации внимания. В случае превышения терапевтической дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рилменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Не следует применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. рилменидин может выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что рилменидин не оказывает тератогенного или эмбриотоксического действия.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).
