Лекарства, Препараты для лечения заболеваний костей

Действующее вещество

- золедроновая кислота (zoledronic acid)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

100 мл
золедроновой кислоты моногидрат 5.33 мг,
 что соответствует содержанию золедроновой кислоты (безводной) 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 4950 мг, натрия цитрата дигидрат - 30 мг, вода д/и - до 100 мл.

100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия. Продолжительный период действия определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Фармакокинетика

После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% - после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы невысокое (в среднем около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Показания

Постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости); профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости; остеопороз у мужчин; профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС; профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией); костная болезнь Педжета.

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Противопоказания

Тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию; нарушения функции почек тяжелой степени (КК < 35 мл/мин); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или к любым бисфосфонатам.

Дозировка

Вводят в/в капельно.

Доза и схема лечения зависят от показаний от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто - снижение аппетита; частота неизвестна - дегидратация (развивающаяся вследствие постинфузионных явлений, таких как лихорадка, рвота и диарея), гипофосфатемия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - заторможенность, парестезии, сонливость, тремор, обморок, гипестезия, дисгевзия.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, тревога.

Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит, боль в глазах, вертиго; редко - увеит, эписклерит, ирит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто- повышение АД, внезапное покраснение лица; частота неизвестна - выраженное снижение АД (у пациентов с факторами риска).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, гипергидроз, кожный зуд, эритема.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; нечасто - диспепсия, боль в верхних отделах живота, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, эзофагит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия, боль в костях, боль в спине и конечностях; нечасто - боль в области шеи, скованность в мышцах, отек в области суставов, мышечные спазмы, боль в области грудной клетки костно-мышечного происхождения, костно-мышечная боль, скованность суставов, артрит, мышечная слабость; частота неизвестна - остеонекроз челюсти.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина крови, поллакиурия, протеинурия.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грипп, назофарингит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивницу.

Общие реакции и нарушения в месте введения: очень часто - лихорадка; часто - гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость, астения, боль, общее недомогание; нечасто - периферические отеки, жажда, реакции острой фазы, некардиогенная боль в груди.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.

При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.

Особые указания

Препарат, содержащий золедроновую кислоту, следует применять строго по показаниям для соответствующей лекарственной формы.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести; у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); при одновременном применении с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с антибиотиками-аминогликозидами или диуретическими средствами, вызывающими дегидратацию).

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.

Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с тем, что головокружение является одним из побочных эффектов золедроновой кислоты, пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности. При появлении головокружения следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы о препарате АКЛАСТА
100
Натали
А моей тетке вчера прокапали акласту. Ей 82 года. Вечером еще была более-менее бодрая, даже говорили по телефону. А сегодня брат позвонил и сказал, что еле живая, почти покойник. Вот сейчас сижу и молюсь за нее. Люди, не всем показана эта процедура. Ведь у кого случился летальный исход, тот не напишет сюда. Не рискуйте! Врачам, конечно, выгодно такие дорогостоящие процедуры делать, они с этого имеют, но прислушивайтесь к своему организму и чутью...
СсылкаПожаловаться
ООО "ПЛИТЭКС"
Всем добрый день! Капала Акласту в прошлом году в ноябре. Ложилась в клинику на три дня. Первые два дня готовили. Сдала кровь, мочу. Только после этого сделали три капельницы в первый и три во второй день. Знаю, что капали трентал и еще что то. И только на третий день прокапали Акласту. А утром выписали. Вечером поднялась температура, тоже все болело, но терпимо. Главное не просто прокапать, а чтобы врач знал, как подготовить пациента к этому. Чтоб организм не был обезвожен. Особенно важно это для пациента после 65 лет. А так не бойтесь, все терпимо.
СсылкаПожаловаться
Нина
В ответ на комментарий от Татьяна История переписки2
Татьяна
Нина,я тоже прикупила турецкий препарат,вчера прокапала утром,к вечеру болело все,что может болеть,все косточки, причем самые последние проблемные места заболели первыми,ночью был озноб и жар,утром температура 38, так,что может быть это оригинальный швейцарский препарат,только завезен через Турцию? Я очень расстроилась,прочитав Ваш отзыв вчера,но судя по побочным явлениям вроде бы не похоже на подделку!
СсылкаПожаловаться
Акласта была правильная", капали в течении 1 часа, НИКАКИХ побочных явлений не было. В мае делаю ленситометрию, посмотрят, что с косточками моими.Может еще раз назначат.Хотя я два раза вводила.И кальций Д3 никомед форте пью годами.
СсылкаПожаловаться
Татьяна
В ответ на комментарий от Нина
Нина
У Швейцарии штрих-код 86,а это966-Турция.Но теперь-то я понимаю,а откуда же мне было знать ,что такое дорогое лекарствои не понятно ЧТО!!!Хотя бы врач предупредил, что остерегайтесь подделок.....
СсылкаПожаловаться
Нина,я тоже прикупила турецкий препарат,вчера прокапала утром,к вечеру болело все,что может болеть,все косточки, причем самые последние проблемные места заболели первыми,ночью был озноб и жар,утром температура 38, так,что может быть это оригинальный швейцарский препарат,только завезен через Турцию? Я очень расстроилась,прочитав Ваш отзыв вчера,но судя по побочным явлениям вроде бы не похоже на подделку!
СсылкаПожаловаться
Лилия Галиакберова
добрый день всем. Капали акласту около часа, потом перфалган флакон минут за 15. Все прошло замечательно. Морально приготовилась и к болям и к температуре... За сутки пила воду-готовилась, а после уже целый день пила, потому что была жажда. Больше ничего не принимала. Рекомендую перфалган. Если на следующий день будет температура, его можно будет повторить. Все конечно индивидуально. Акласту через год повторим.
СсылкаПожаловаться
Татьяна Голинская
Скажите-кто нибудь капал Акласту при сильном болевом синдроме в ТБС и пояснице? У меня коксартроз второй стадии с АНГБК и грыжи поясничного отдела. Боли зашкаливают,ососбенно по ночам. Ортопеды предлагают акласту. Цена неподъемная,а будет ли толк?
СсылкаПожаловаться
Марина Малина
В ответ на комментарий от ayazhan_12_08_98@mail.ru История переписки2
ayazhan_12_08_98@mail.ru
Здравствуйте!Скажите ,пожалуйста,где вы приобрели этот препарат ?Какая стоимость(100мл) ?Как заказать?Буду очень благодарна,если сможете разузнать
СсылкаПожаловаться
Здравствуйте. Оба раза акласту я покупала в Озерках в Санкт-Петербурге.Последний раз в 2014 году.Получается, что одного укола мне хватает на два года.Вроде, в декабре 2016 уже пора приобретать третий раз, но пока ничего не болит, по крайней мере, как раньше.Поэтому, сколько лекарство стоит сейчас, сказать не могу.В 12 и 14 г.г.оно там стоило 17 тыс.руб.Телефон справочной Озерков у них на сайте - (812) 603-00-00, там же сразу можно оформить заказ, выполняется в течение одного часа, действителен три дня.Желаю здоровья.
СсылкаПожаловаться
ayazhan_12_08_98@mail.ru
В ответ на комментарий от Марина Малина
Комментарий удален.Почему?
Здравствуйте!Скажите ,пожалуйста,где вы приобрели этот препарат ?Какая стоимость(100мл) ?Как заказать?Буду очень благодарна,если сможете разузнать
СсылкаПожаловаться
ayazhan_12_08_98@mail.ru
Добрый день! Сколько стоит Акласта в объеме 100мл.Как заказать ?
СсылкаПожаловаться
Алевтина
В ответ на комментарий от Наташа Пономарчук
Наташа Пономарчук
Два месяца назад прокапали в стационаре акласту а результата не вижу. боли не проходят с которыми я пытаюсь бороться на протяжении многих лет.Диагноз s-образный кифоскалиоз грудного и поясничного отдела позвоночника 3 ст с болевыми ишиорадикулярными синдромами.Скажите надежда есть на улучшение.
СсылкаПожаловаться
Напишите,пожалуйста,как вы пкркнесли акласту со сколиозом?Тоже Sсколиоз сильный.Как сейчас дела?
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.
Оцените препарат
Знаков: 0 из 2000
Вы не ввели текст отзыва
Знаков: 0 из 2000
Вы не ввели текст отзыва