Лекарства, Противоопухолевые гормональные препараты
ЗОЛАДЕКС: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

1 капс.
гозерелин (в форме ацетата) 10.8 мг

Вспомогательные вещества: низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) в соотношении 3:1 - до 36 мг, ледяная уксусная кислота (с низким содержанием уксусного ангидрида) - q.s.

Шприц-аппликатор (1) с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide) - конверты алюминиевые ламинированные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 месяца.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на Золадекс 10.8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется.

Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.

На фоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.

Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.

Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При введении Золадекса 10.8 мг каждые 12 недель данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.

У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.

Показания

— рак предстательной железы;

— эндометриоз;

— фиброма матки.

Противопоказания

— беременность;

— лактация;

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью следует применять препарат у лиц мужского пола, подверженных особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга, а также при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.

Дозировка

Взрослым мужчинам капсулу препарата Золадекс 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.

Взрослым женщинам капсулу препаратаЗоладекс 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.

Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Новообразования: очень редко - опухоль гипофиза; неуточненной частоты - дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - кровоизлияние в гипофиз.

Метаболические нарушения: часто - нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто - гиперкальциемия (у женщин).

Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто - снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто - снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); очень редко - психотическое расстройство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене; часто - инфаркт миокарда (у мужчин), сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - повышенное потоотделение, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто - алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная (в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями), сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты - алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто - артралгия (у мужчин).

Со стороны мочеполовой системы: очень часто - эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто - гинекомастия (у мужчин); нечасто - болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко - киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами); неуточненной частоты - вагинальное кровотечение (у женщин).

Прочие: очень часто - реакция в месте введения препарата (у женщин); часто - реакция в месте введения препарата (у мужчин), временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.

Со стороны лабораторных исследований: часто - снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать Золадекс мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

У женщин Золадекс 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс 3.6 мг.

При использовании препарата Золадекс у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших Золадекс 3.6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс 10.8 мг.

Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Применение препарата Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.

По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Больным с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Диагнозы
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 3 года.

Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы о препарате ЗОЛАДЕКС
31
Kuza (Ольга Кузьмина)
В ответ на комментарий от Татьяна Захарова
Татьяна Захарова
Добрый день. У меня две недели назад делали лапероскопию по удалению эндометриозной кисты. Прописали Золадекс 3.6. Когда начать ставить первый укол? Один врач сказал, что в первый день менструаций, а другой- что в любой день можно начать. Теперь не знаю когда лучше мне его поставить. Подскажите, пожалуйста, есть ли разница?
СсылкаПожаловаться
Ставить в любой день, сразу после операции, что бы не успел нарости новый эндометрий. У него период действия 28 дней, поэтому разницы по дню цикла никакого.
СсылкаПожаловаться
Татьяна Захарова
Добрый день. У меня две недели назад делали лапероскопию по удалению эндометриозной кисты. Прописали Золадекс 3.6. Когда начать ставить первый укол? Один врач сказал, что в первый день менструаций, а другой- что в любой день можно начать. Теперь не знаю когда лучше мне его поставить. Подскажите, пожалуйста, есть ли разница?
СсылкаПожаловаться
Lenochka
В ответ на комментарий от Шоиста Гулямова
Шоиста Гулямова
как долго можно колоть препарат золадекс. У меня диагноз РМЖ на 2 стадии после курса химиотерапии, полной мастектомии, и лучевой терапии провели исследовыание ИГХ опухоли. лабораторные исследования были гармонно-положительны. Мне порекомендовали препарат Золодекс в комплексе с Анастразолом. Принимаю уже 3-4 месяца. Кроме этого в матке обнаружили эндометриоз. Как долго можно вводить препарат золодекс или лучше провести операцию на удаление яичников. Мне 37 лет.
СсылкаПожаловаться
Золадекс назначают на 2 года при гормонозависимом РМЖ, мне 42, колю Золадекс с ноября 2014 г. Сначала кололи 3,6 мг., но неудобно, попросила, чтобы выписали 10,8 мг., теперь колю один раз в три месяца, до конца терапии осталось 3 укола. Жду-недождусь, очень устала от приливов и отливов, то очень холодно, стоит накрыться чем-то и через минуту прилив, раскрываюсь. Не стала удалять яичники, так как организм сразу начнёт стареть, надеюсь хоть не на много продлить молодость. Предохраняться не нужно, так как яичники не вырабатавают яйцеклетки, поэтому оплодотворить нечего.
СсылкаПожаловаться
Никита Савчин
Предохраняться надо
СсылкаПожаловаться
Шоиста Гулямова
как долго можно колоть препарат золадекс. У меня диагноз РМЖ на 2 стадии после курса химиотерапии, полной мастектомии, и лучевой терапии провели исследовыание ИГХ опухоли. лабораторные исследования были гармонно-положительны. Мне порекомендовали препарат Золодекс в комплексе с Анастразолом. Принимаю уже 3-4 месяца. Кроме этого в матке обнаружили эндометриоз. Как долго можно вводить препарат золодекс или лучше провести операцию на удаление яичников. Мне 37 лет.
СсылкаПожаловаться
Танечка Шидловская
Здравствуйте, мне 26 лет, была миома внешняя больших размеров, эндометриоз, перед операцией прописали Золадекс 3.6мг. 2 укола, менструация прекратилась с первого же укола, на 5 мес. Начитавшись отзывов было страшно, но на самом деле ужастного ничего не произошло, появилась нервозность, приливы, но все это можно пережить (меня поддержал муж), после операции еще два укола, они прошли практически безболезненно, осталась только нервозность.Так, что заботтесь о себе, нет ничего такого, что нельзя пережить в Золадексе, набирайтесь терпения.
СсылкаПожаловаться
Наталья Голубева
В ответ на комментарий от лариса полякова
лариса полякова
Правильно ли я понимаю, что при примененении препаратаЗОЛАДЕКС, можно не предохраняться от беременности? Простите за невежество, но вопрос очень важный.
СсылкаПожаловаться
Предохраняться надо
СсылкаПожаловаться
Оксана ********
После лечения осталась упаковка Золадекса 3,6 мг, годен до 2016 г. покупала за 1344грн, продам за 1300грн, нахожусь в Сумах, тел 0665694550
СсылкаПожаловаться
Саша Кобрик
Моя жена приняла припарат Золадекс разкажыте о побочных ефектах влияет он на облысение?.
СсылкаПожаловаться
людмила
Индометриоидные кисты небольших размеров ,в кишечнике тоже индмет.миома,и выворот ,образовавшийся во время прижигания после родов.Операцию нельзя-астма ,аллергияЮлекарственная непериносимость ,арахноидит.Гармоны тоже отмели напроч,что можно? вот нашла лекарство.Его можно?
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.