Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор
Действующее вещество
- пентоксифиллин (pentoxifylline)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон; ядро таблетки белого цвета.
| 1 таб. | |
| пентоксифиллин | 600 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 сР, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: макрогол 6000, тальк, титана диоксид, гипромеллоза 5 сР, полиакриловая кислота [в виде 30% дисперсии].
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения (в т.ч. в конечностях, ЦНС, и в меньшей степени - в почках). При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику. Оказывает слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию.
Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при "первом прохождении", в результате чего образуется два фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
При приеме внутрь таблеток Вазонита
®
C
max
пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч.
Выведение
Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение T
1/2
и повышение биодоступности.
Показания
- нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией);
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
- симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);
- атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения);
- нарушения кровообращения глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или сосудистой оболочке глаза);
- нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата
- острый инфаркт миокарда;
- массивные кровотечения;
- острый геморрагический инсульт;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность; печеночная недостаточность; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; недавно перенесенное хирургическое вмешательство (риск возникновения кровотечений); повышенная склонность к кровоточивости (например, при применении антикоагулянтов или при нарушении свертывающей системы крови) - риск развития более тяжелых кровотечений).
Дозировка
Таблетки Вазонит
®
принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно после еды.
Препарат обычно назначают по 1 таб. (600 мг) 2 раза/сут (утром и вечером). Максимальная доза - 1200 мг.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
У
больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин)
суточную дозу уменьшают до 600 мг.
У
пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени
необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости.
У пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами. В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, отмечались случаи развития асептического менингита.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, чувство давления и переполнения в области желудка, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органа зрения:
скотома, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы кроветворения и гемостаза:
редко - кровотечения (из слизистых оболочек, сосудов кожи, желудка, кишечника), тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, апластическая анемия. В связи с этим лечении препаратом Вазонит
®
необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови.
Аллергические реакции:
кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей:
повышение активности печеночных трансаминаз - АЛТ, АСТ, а также ЛДГ и ЩФ.
Передозировка
Симптомы:
слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение АД, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота "кофейной гущей").
Лечение:
промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. В дальнейшем лечение симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД. При судорогах - диазепам.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефотетана, цефоперазона), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность антигипертензивных средств, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).
Особые указания
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при лечении препаратом Вазонит
®
нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. Если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с низким и нестабильным АД доза должна быть уменьшена.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, применение препарата в больших дозах может вызвать развитие гипогликемии (требуется коррекция дозы).
При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови, в т.ч. МНО.
У пациентов, перенесших недавно хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Во время приема препарата не рекомендуется употребление спиртных напитков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Из-за возможного появления головокружения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
С осторожностью:
почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).
При нарушениях функции печени
С
осторожностью
следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
