Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Противосудорожный препарат
Действующие вещества
- вальпроевая кислота (valproic acid)
- вальпроат натрия (valproic acid)
- вальпроат натрия (valproic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
белого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таблетки белого цвета.
| 1 таб. | |
| вальпроат натрия | 200 мг |
| вальпроевая кислота | 87 мг |
| что соответствует общему содержанию вальпроата натрия | 300 мг* |
* в пересчете на вальпроат натрия фактическая дозировка составляет 300.27 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2.4 мг, гипромеллоза (Methocel K4M) - 105.4 мг, этилцеллюлоза (20 cps) - 7.2 мг, кремния диоксида гидрат - 30 мг, натрия сахаринат - 6 мг.
Состав пленочной оболочки I:
гипромеллоза (2910 E-15 LV) - 3.79 мг, глицерол - 1.48 мг, титана диоксид - 0.23 мг.
Состав пленочной оболочки II:
гипромеллоза (2910 E-15 LV) - 1.15 мг, сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата [1:2:1] - 2.59 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] - 1.42 мг, макрогол 1500 - 0.87 мг, тальк - 0.23 мг, титана диоксид - 0.24 мг.
10 шт. - стрипы (3) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы (5) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы (10) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
белого цвета, продолговатой формы, с риской на обеих сторонах; вид на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таблетки белого цвета.
| 1 таб. | |
| вальпроат натрия | 333 мг |
| вальпроевая кислота | 145 мг |
| что соответствует общему содержанию вальпроата натрия | 500 мг** |
** в пересчете на вальпроат натрия фактическая дозировка составляет 500.11 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 4 мг, гипромеллоза (Methocel K4M) - 176 мг, этилцеллюлоза (20 cps) - 12 мг, кремния диоксида гидрат - 50 мг, натрия сахаринат - 10 мг.
Состав пленочной оболочки I:
гипромеллоза (2910 E-15 LV) - 5.03 мг, глицерол - 1.96 мг, титана диоксид - 0.31 мг.
Состав пленочной оболочки II:
гипромеллоза (2910 E-15 LV) - 1.15 мг, сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата [1:2:1] - 3.82 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] - 2.12 мг, макрогол 1500 - 1.28 мг, тальк - 3.52 мг, титана диоксид - 0.24 мг.
10 шт. - стрипы (3) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы (5) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противосудорожный препарат. Натрия вальпроат повышает содержание гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. В результате происходит подавление развития, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам.
Натрия вальпроат обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей. Препарат не обладает выраженным снотворными и седативным эффектами, а также не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр. Натрия вальпроат не оказывает отрицательного действия на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь таблеток с контролируемым высвобождением C
max
в плазме достигается в течение 2-8 ч. Биодоступность препарата - около 100%.
Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови 40-100 мг/л. В то же время фармакологический и терапевтический эффекты данного препарата с контролируемым высвобождением не всегда зависят от его концентрации в плазме.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%.
V
d
составляет 0.2 л/кг.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени и выводится с мочой. Пресистемный метаболизм не отмечается. T
1/2
составляет примерно 8-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей T
1/2
уменьшается.
Показания
Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков:
- абсансы;
- миоклонические;
- тонико-клонические;
- атонические.
Парциальная эпилепсия:
- простые или комбинированные припадки;
- вторичные генерализованные припадки.
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Противопоказания
- тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;
- острый или хронический гепатит, случаи активного гепатита в семейном анамнезе (прежде всего лекарственного генеза);
- порфирия;
- тромбоцитопения;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и другим компонентам препарата.
Дозировка
Режим дозирования подбирают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента.
Для
взрослых
начальная доза составляет 600 мг/сут с последующим увеличением дозы на 200 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Кратность приема - 1-2 раза/сут. Максимально рекомендуемая доза 1-2 г/сут.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
У
пациентов пожилого возраста
режим дозирования Вальпарина ХР сходен с режимом дозирования у взрослых и подбирается индивидуально.
Для
детей с массой тела более 20 кг
начальная доза - 400 мг/сут. Дозу следует повышать постепенно до достижения оптимальных значений - обычно 20-30 мг/кг/сут в 1 или 2 приема.
У
детей массой тела до 20 кг
не следует применять Вальпарин ХР.
Побочные действия
Со стороны системы пищеварения:
редко - тошнота, рвота, диарея и/или запор, гепатит, панкреатит.
Аллергические реакции:
редко - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны ЦНС:
редко - атаксия, тремор, нарушение сознания, кома.
Со стороны половой системы:
редко - нарушение менструального цикла, вторичная аменорея.
Со стороны системы кроветворения:
редко - анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.
Прочие:
2-12% - выпадение волос; редко - увеличение массы тела, гипераммониемия, креатининемия.
Передозировка
Сообщалось о редких случаях случайной или преднамеренной передозировки препарата.
Симптомы:
тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние.
Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости - стационарное лечение с проведением симптоматической терапии, гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Натрия вальпроат усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных средств и антидепрессантов. В отличие от других противосудорожных препаратов, натрия вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
При совместном применении натрия вальпроата и варфарина снижается процент связывания с белками плазмы крови последнего.
Натрия вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина и ламотриджина. В сочетании с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты усиливается антиагрегантное действие.
Особые указания
Необходимо регулярное проведение контроля активности трансаминаз, содержания билирубина, тромбоцитов крови, амилазы (каждые 3 месяца).
Вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечением в послеоперационном периоде у пациентов, получающих натрия вальпроат. При длительном приеме натрия вальпроата возможно развитие спонтанных гематом и кровотечений. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата.
Натрия вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит и нарушение функции печени (обычно в первые 6 мес применения). В связи с этим необходимо в течение первых 23 мес лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность на фоне терапии натрия вальпроатом иногда наблюдаются у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенту следует соблюдать осторожность при работе с механизмами, т.к. препарат снижает способность к концентрации внимания.
Беременность и лактация
Назначение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом.
Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан детям до 3 лет.
Для
детей с массой тела более 20 кг
начальная доза - 400 мг/сут. Дозу следует повышать постепенно до достижения оптимальных значений - обычно 20-30 мг/кг/сут в 1 или 2 приема.
У
детей массой тела до 20 кг
не следует применять Вальпарин ХР.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при остром или хроническом гепатите, случаях активного гепатита в семейном анамнезе (прежде всего лекарственного генеза
Применение в пожилом возрасте
У
пациентов пожилого возраста
режим дозирования Вальпарина ХР сходен с режимом дозирования у взрослых и подбирается индивидуально.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре ниже 30°C в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
