Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Действующее вещество
- пефлоксацин (pefloxacin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инфузий
прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.
| 1 мл | 1 фл. | |
| пефлоксацина мезилата дигидрат | 5.59 мг | 559 мг, |
| что соответствует содержанию пефлоксацина | 4 мг | 400 мг |
Вспомогательные вещества: декстроза безводная, динатрия эдетат, вода д/и.
100 мл - флаконы пластиковые (1) - обертки целлофановые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.
К пефлоксацину обычно
чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии:
Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae;
внутриклеточные возбудители:
Chlamydia spp., Mycoplasma spp.;
грамположительные аэробные бактерии:
Streptococcus spp., Clostridium perfringens.
Умеренно чувствительны:
Acinetobacter spp.
К препарату
резистентны грамотрицательные анаэробные бактерии
Bacteroides spp. (за исключением B. fragilis), Spirochaetaceae, Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
После в/в введения C
max
пефлоксацина в сыворотке крови достигается в течение 60 мин. T
1/2
- от 7.2 до 13 ч после однократно введенной дозы. После повторных введений T
1/2
составляет 14-15 ч. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани организма (слизистая бронхов, кости, сердце, спинномозговую жидкость, мокроту, мочу, секрет предстательной железы, желчь, перитонеальную жидкость). Метаболизируется в печени.
При нормальной функции печени и почек около половины введенного препарата выводится почками в неизмененном виде или в виде метаболитов. Около 30% обнаруживается в кале в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
- верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов;
- почек и мочевыводящих путей;
- пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей);
- желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
- костно-мышечной системы;
- брюшной полости и органов малого таза;
- гонорея, хламидиоз, простатит;
- хирургические и внутрибольничные инфекции;
- тяжелые системные инфекции: септицемия, бактериемия, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит.
Противопоказания
- эпилепсия;
- дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы.
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к пефлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
С осторожностью:
атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии, почечная и/или печеночная недостаточность.
Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма. При
инфекциях тяжелого течения
препарат назначается в/в капельно (в 250 мл 5% раствора глюкозы, в течение 1 ч): первая доза - 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч. Средняя продолжительность курса не более 1-2 недель.
Пациентам с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин)
разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут.
У
больных с нарушением функции печени
требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 0.4 г/сут; при более выраженных нарушениях - каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени интервал между введениями удлиняется до 2 сут. Курс лечения - не более 30 дней.
Лицам пожилого возраста
дозу препарата уменьшают примерно на 1/3.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор; редко - судороги.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы:
кристаллурия; редко - гломерулонефрит, дизурия.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация; редко - отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.
Со стороны кроветворной системы:
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.
Местные реакции:
флебит.
Прочие:
тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз.
Передозировка
Лечение:
специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и ингибиторы микросомального окисления увеличивают Т
1/2
, снижают общий клиренс, но не влияют на V
d
и почечный клиренс.
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (во избежании развития интоксикации дозу теофиллина необходимо уменьшить).
Значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови).
Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции.
Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.
Фармацевтически несовместим с гепарином. Нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.
Особые указания
При почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и кратность введения (пропорционально степени повреждения функции).
В период лечения пефлоксацином больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).
В период лечения пефлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Больные, получающие препарат, не должны заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин)
разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут.
При нарушениях функции печени
У
больных с нарушением функции печени
требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 0.4 г/сут; при более выраженных нарушениях - каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени интервал между введениями удлиняется до 2 сут. Курс лечения - не более 30 дней.
Применение в пожилом возрасте
Лицам пожилого возраста
дозу препарата уменьшают примерно на 1/3.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
