Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- рабепразол натрия (rabeprazole)
Состав и форма выпуска препарата
◊
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; с напечатанным "RA" на одной стороне и гладкие на другой.
| 1 таб. | |
| рабепразол натрия | 20 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол - 24.755 мг + 10 мг, магния оксид тяжелый - 60 мг, гипролоза низкозамещенная - 10 мг + 20 мг, гипролоза - 3мг, магния стеарат - 2.25 мг.
Состав оболочки ядра таблетки:
этилцеллюлоза-1.05 мг, магния оксид легкий-1.312 мг, гипролоза-0.263 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки:
гипромеллозы фталат-14.046 мг, диацетилированный моноглицерид-1.408 мг, тальк-1.312 мг, титана диоксид-0.7 мг, краситель оксид железа (желтый)-0.086 мг.
Состав чернил:
чернила красные (Opacode S-1-1666 red)- q.s.
Состав чернил Opacode S-1-1666 red:
глазированный шеллак-45% ( 20% этерифицированный) в этаноле - q.s., краситель красный очаровательный AC- q.s., н-Бутиловый спирт-q.s., пропиленгликоль-q.s., титана диоксид-q.s., SDA 3A спирт 27CFR-q.s.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор протонного насоса. Рабепразол относится к классу антисекреторных средств, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Рабепразол угнетает активность фермента Н+ /К + АТФазы (протонный насос), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Не обладает антихолинергическими свойствами.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C
max
достигается через 3.5 ч. Изменения C
max
и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.
Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.
Показания
Взрослым в возрасте от 18 лет: язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивная и ГЭРБ или рефлюкс-эзофагит, поддерживающая терапия ГЭРБ, неэрозивная ГЭРБ; синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией; в комбинации с антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
Подросткам в возрасте от 12 лет: ГЭРБ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рабепразолу или замещенным бензимидазолам; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет (для всех показаний), детский и подростковый возраст до 18 лет (кроме показаний для подростков старше 12 лет).
С осторожностью:
тяжелая почечная недостаточность.
Дозировка
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы:
редко - острые системные аллергические реакции.
Со стороны системы кроветворения:
редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ:
редко - гипомагниемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны мочевыделительной системы:
очень редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
редко - буллезные высыпания, крапивница; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
Со стороны костно-мышечной системы:
редко - миалгия, артралгия.
Со стороны репродуктивной системы:
очень редко - гинекомастия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.
Терапия ингибиторами протонного насоса может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Clostridium difficile.
При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.
Пациенты, длительное время имеющие повторяющиеся симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте старше 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача.
Не следует применять одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы H
2
-рецепторов или ингибиторы протонного насоса.
В
экспериментальных исследованиях
не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение по всем показаниям у детей в возрасте младше 12 лет.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (кроме показаний для подростков старше 12 лет).
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам в возрасте 55 лет и старше следует обратиться к врачу при появлении или изменении симптомов на фоне терапии рабепразола.
