Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Еще
Действующее вещество
- трописетрон (в форме гидрохлорида) (tropisetron)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/в введения 0.1%
прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 фл. | |
| трописетрон (в форме гидрохлорида) | 1 мг | 5 мг |
5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы (50) - коробки картонные.
5 мл - флаконы (85) - коробки картонные.
5 мл - флаконы (100) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT
3
-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT
3
-рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT
3
-рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).
Продолжительность действия - около 24 ч.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы, преимущественно с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер. Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T
1/2
составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T
1/2
удлиняется и может составлять 30 ч. Выводится, в основном, с мочой (70% в виде метаболитов; около 8% в неизмененном виде). С калом выводится примерно 15% в виде метаболитов.
Показания
Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ
3
-рецепторов; беременность (за исключением хирургических вмешательств при проведении медицинского аборта), период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет.
С осторожностью
В случаях одновременного применения средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, на фоне терапии антиаритмическими препаратами или бета- адреноблокаторами; при артериальной гипертензии.
Дозировка
Применяют внутрь и в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения, применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Возможно:
головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.
Редко:
реакции гиперчувствительности (чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия).
Очень редко:
коллапс, обморок, остановка сердца (причинно-следственная связь с применением трописетрона не установлена).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении трописетрона с лекарственными препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенобарбиталом, рифампицином), происходит снижение концентрации трописетрона в крови и уменьшение противорвотного действия.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, особенно при тяжелой форме, устойчивой к лекарственной терапии.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения трописетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности (за исключением хирургических вмешательств при проведении медицинского аборта) и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан к применению у детей в возрасте до 2 лет.
