Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Ферментный препарат с фибринолитическим действием
Действующее вещество
- комплекс протеиназ, продуцируемых Bacillus subtilis, иммобилизованных радиационным способом на макроголе 1500 с добавлением декстрана (Тромбовазим®)
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
светло-желтого или светло-коричневого цвета.
| 1 фл. | |
| комплекс протеиназ, продуцируемых Bacillus subtilis, иммобилизованных радиационным способом на макроголе 1500 с добавлением декстрана (Тромбовазим®) | 200 ЕД |
| -"- | 400 ЕД |
| -"- | 600 ЕД |
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (2) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (3) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
светло-желтого или светло-коричневого цвета.
| 1 фл. | |
| комплекс протеиназ, продуцируемых Bacillus subtilis, иммобилизованных радиационным способом на макроголе 1500 с добавлением декстрана (Тромбовазим®) | 1000 ЕД |
| -"- | 2000 ЕД |
Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ферментное фибринолитическое средство. Обладает фибринолитическим действием с комплексом эффектов, основным из которых является тромболитический. Тромболитическое действие препарата Тромбовазим
®
обусловлено разрушением фибрина, и сохраняется в течение 2-3 ч после в/в инфузии. Механизм действия Тромбовазима отличается от действия плазмина, поскольку Тромбовазим
®
не разрушает лизиновые связи специфичного хромогенного субстрата. Препарат обладает прямым тромболитическим действием на тромб, не связанным с воздействием на систему фибринолиза и активацией плазминогена.
В дозах 20-60 ЕД/кг массы тела препарат оказывает тромболитическое, антитромботическое, кардиопротективное и противовоспалительное действие.
Восстановление кровотока при остром инфаркте миокарда происходит в среднем в течение 2 ч от начала введения при инфузии с постоянной скоростью до 70 ЕД/мин.
В рекомендуемых дозах при в/в введении не снижает уровень фибриногена в крови. Может вызывать транзиторное снижение АЧТВ, что корригируется введением гепарина.
Антитромботическое действие препарата основано на препятствии полимеризации фибрина. В связи с этим Тромбовазим
®
может быть использован для профилактики артериальных тромбозов.
Тромбовазим
®
обладает противовоспалительным и кардиопротективным действием, снижая выраженность ишемических повреждений. В экспериментальных исследованиях на модели адреналинового миокардита отмечалось достоверное 1.5-кратное снижение объема некроза сердечной мышцы к концу 3 суток лечения и 2-кратное снижение дистрофических изменений на 7-е сутки.
Фармакокинетика
Распределение
Не установлено связывания Тромбовазима с белками плазмы и форменными элементами крови.
Препарат не обладает кумулятивным действием при соблюдении рекомендуемых доз и кратности введения, которые учитывают T
1/2
и другие фармакокинетические показатели.
Метаболизм и выведение
Общий клиренс Тромбовазима составляет 1.2 мл/мин, константа скорости элиминации при однократном введении Тромбовазима - 0.057 мин
-1
. При однократном в/в введении T
1/2
препарата при измерении специфической активности в крови составляет 12 мин.
Выводится в основном почками в активном виде с сохранением специфической активности, определяемой по гидролизу хромогенных белковых субстратов. Частично Тромбовазим
®
метаболизируется и выводится печенью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек возможно увеличение T
1/2
Тромбовазима.
Показания
- острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST в первые 12 ч.
Противопоказания
- высокий риск кровотечений: перенесенное обширное хирургическое вмешательство или обширная травма в течение предыдущих 10 дней; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, осложненная кровотечением в течение последних 3 месяцев; внутричерепное кровоизлияние, подозрение на наличие геморрагического инсульта; варикозное расширение вен пищевода; злокачественные и доброкачественные новообразования с повышенным риском развития кровотечения;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к препарату.
Дозировка
Тромбовазим
®
вводят путем в/в инфузий после разведения в 0.9% растворе натрия хлорида. Доза препарата составляет 30 ЕД/кг массы тела. Максимальная суточная доза - 60 ЕД/кг. Максимальная курсовая доза - 10 000 ЕД.
Правила применения препарата
Растворить содержимое флакона с препаратом в 10-20 мл 0.9% раствора натрия хлорида. В/в введение рассчитанной дозы препарата Тромбовазим
®
осуществляется в течение 30-60 мин со скоростью не более 60 ЕД/мин.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
при быстром в/в введении возможно снижение АД (возникшая артериальная гипотензия не требует отмены препарата и устраняется снижением скорости введения Тромбовазима, применением ГКС в обычных терапевтических дозах); 3% - реперфузионные аритмии (для снижения риска реперфузионного синдрома вводят инсулин-глюкозо-калиевую смесь, блокаторы медленных кальциевых каналов, лидокаин).
Аллергические реакции:
возможны проявления аллергических реакций (для купирования рекомендуется применять ГКС); при рекомендованной скорости в 8% случаев - транзиторное повышение температуры тела до субфебрильных значений, озноб (данные симптомы купируются введением ГКС в обычных терапевтических дозах).
Местные реакции:
возможно раздражающее действие препарата на венозную стенку с появлением болезненности и гиперемии по ходу вены, в которую вводят инфузионный раствор; 3% - флебиты.
Среди пациентов получивших терапию препаратом Тромбовазим
®
не было отмечено случаев геморрагических осложнений. Однако следует проявлять настороженность в отношении возможности их возникновения, ввиду предполагаемой вероятности геморрагических осложнений при применении препаратов, оказывающих тромболитическое действие.
Передозировка
Симптомы:
возможно выраженное снижение АД.
Лечение:
введение симпатомиметиков, ГКС.
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при совместном (особенно парентеральном) применении препарата Тромбовазим
®
с лекарственными средствами, обладающими гипотензивным действием ввиду возможного резкого снижения АД.
Ввиду возможной инактивации протеиназ препарата Тромбовазим
®
нельзя одномоментно в/в вводить его с антибиотиками тетрациклинового ряда и ингибиторами протеаз (апротинин).
Особые указания
При возникновении симптомов флебита не рекомендуется проводить инфузии в эту вену в дальнейшем. При необходимости следует препарат вводить в другую вену.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказано детям до 18 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 10°С. Срок годности - 18 месяцев.
