Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Альфа
1
-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Действующее вещество
- доксазозин (doxazosin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением "PLIVA" - на другой.
| 1 таб. | |
| доксазозина мезилат | 2.43 мг, |
| что соответствует содержанию доксазозина | 2 мг |
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки
белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| доксазозина мезилат | 4.86 мг, |
| что соответствует содержанию доксазозина | 4 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α
1
-адренорецепторов. При применении препарата происходит снижение ОПСС, что в основном обусловливает его гипотензивный эффект. После однократного приема препарата максимальное снижение АД наблюдается в период от 2 ч до 6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. У больных с артериальной гипертензией во время лечения препаратом Тонокардин АД не различается в положении стоя и лежа.
При применении препарата происходит рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижение суммарного уровня триглицеридов и холестерина. Данное благоприятное влияние на липидный обмен, а также гипотензивный эффект препарата способствуют уменьшению риска развития ИБС и инсульта. При длительном лечении Тонокардином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена.
Назначение Тонокардина пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов этого заболевания. Эффект у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы связан с селективной блокадой α
1
-адренорецепторов, которые локализуются в мышечной строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь терапевтической дозы Тонокардина препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Время достижения C
max
активного вещества в сыворотке крови - 2 ч. Биодоступность составляет приблизительно 65%.
Распределение
Связывание доксазозина мезилата с белками плазмы - около 98%.
Метаболизм
Доксазозина мезилат активно метаболизируется в печени путем O-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение доксазозина мезилата из плазмы крови происходит в 2 фазы. T
1/2
составляет 22 ч, что делает возможным применение препарата 1 раз/сут. Доксазозина мезилат выводится в основном через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, и лишь 5% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования действия Тонокардина у больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью не выявили значимых фармакологических отличий.
Показания
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в составе комбинированной антигипертензивной терапии);
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при ухудшении или обструкции оттока мочи) у пациентов с исходно повышенным и нормальным АД.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к хиназолинам.
Дозировка
При
артериальной гипертензии
начальная доза составляет 1 мг/сут. Дозу можно увеличивать для достижения желаемого гипотензивного эффекта с 1 мг до 2 мг/сут только через 1-2 недели приема препарата в дозе 1 мг/сут. В дальнейшем дозу увеличивают на 2 мг с интервалом 1-2 недели до достижения желаемого гипотензивного эффекта. Максимальная суточная доза составляет 16 мг. В среднем эффект достигается при применении препарата в дозе 2-4 мг/сут.
При
доброкачественной гиперплазии предстательной железы
начальная доза Тонокардина составляет 1 мг 1 раз/сут. В зависимости от показателей уродинамики и выраженности симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы суточную дозу можно увеличивать до 2 мг, а затем до 4 мг. Максимальная суточная доза - 8 мг. Рекомендуемый интервал между повышениями дозы составляет 1-2 недели.
Препарат рекомендуют принимать 1 раз/сут утром или вечером.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
возможны ортостатическая гипотензия, головокружение; иногда - обморок; редко - тахикардия, отеки.
Со стороны ЦНС:
редко - головная боль, слабость, астения; в отдельных случаях - затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы:
редко - тошнота; в единичных случаях - нарушения показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения:
в единичных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.
Прочие:
редко - заложенность носа, ринит, кожная сыпь, зуд; в единичных случаях - недержание мочи, длительная болезненная эрекция.
Побочные эффекты обычно умеренно выражены и имеют тенденцию самостоятельно проходить при продолжении лечения.
Передозировка
Симптомы:
выраженное снижение АД.
Лечение:
пациенту следует немедленно придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При необходимости показано введение вазопрессорных препаратов. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Тонокардина с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими препаратами.
Тонокардин не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина.
Особые указания
При назначении Тонокардина больным с нарушениями функции печени или при его назначении в комбинации с препаратами, неблагоприятно влияющими на печень, необходимо соблюдать меры предосторожности.
Постепенное снижение давления и ортостатические проявления в начале действия препарата аналогичны таковым при применении других постсинаптических селективных блокаторов α
1
- адренорецепторов.
В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов, при длительном лечении Тонокардином привыкания не наступает, а тахикардия проявляется редко.
Использование в педиатрии
Данных о безопасности и эффективности применения препарата у
детей и подростков в возрасте до 18 лет
не имеется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале курса лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, в частности, от управления транспортными средствами и механизмами.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Тонокардина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) назначение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Применение в детском возрасте
Данных о безопасности и эффективности применения препарата у
детей и подростков в возрасте до 18 лет
не имеется.
При нарушениях функции печени
При назначении Тонокардина больным с нарушениями функции печени или при его назначении в комбинации с препаратами, неблагоприятно влияющими на печень, необходимо соблюдать меры предосторожности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 4 года.
