Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Еще
Действующее вещество
- тиоктовая кислота (thioctic acid)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/в введения
прозрачный, желтоватый.
| 1 амп. | |
| тиоктата трометамол | 952.2876 мг, |
| в пересчете на тиоктовую (α-липоевую) кислоту | 600 мг |
Вспомогательные вещества: трометамол, вода д/и.
24 мл - ампулы темного стекла, гидролитического типа 1 (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тиоктовая (α-липоевая) кислота содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом, по биохимическому механизму действия она близка к витаминам группы В.
Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения, проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глутатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полиневропатии.
Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.
Фармакокинетика
Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Объем распределения - около 450 мл/кг.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T
1/2
- 20-50 минут. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Показания
- диабетическая полиневропатия;
- алкогольная полиневропатия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте и другим компонентам;
- беременность (отсутствует достаточный опыт применения);
- период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения);
- детский и подростковый возраст (отсутствуют клинические данные о применении у детей и подростков).
Дозировка
Применяют в/в. Рекомендуемая доза при
тяжелой полиневропатии
составляет 600 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.
В дальнейшем пациента переводят на пероральный прием тиоктовой кислоты в дозе 600 мг/сут.
В/в введение препарата следует проводить медленно (не быстрее 2 мл/мин). Возможно также в/в введение неразбавленного раствора с помощью шприца для инъекций и перфузора. В этом случае время введения должно составлять не менее 12 мин.
Из-за чувствительности активного вещества к свету, ампулы следует извлекать из картонной упаковки непосредственно перед применением.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Аллергические реакции:
очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, покраснение кожи, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
Со стороны нервной системы и органов чувств:
очень редко - судороги, диплопия.
Со стороны крови и сердечно-сосудистой системы:
очень редко - пурпура, точечные кровоизлияния и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов), тромбоцитопатия, тромбофлебит.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто - нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус); редко - тошнота и рвота.
Со стороны организма в целом:
часто - при быстром в/в введении может наблюдаться повышение внутричерепного давления и затруднение дыхания, которые самостоятельно проходят; нечасто - нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус).
редко - аллергические реакции в месте инфузий, тошнота, рвота; очень редко - из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.
Особые указания
Употребление алкоголя является фактором риска развития полиневропатии и может снизить эффективность, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения, так и в периоды вне лечения.
Лечение диабетической полиневропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.
Беременность и лактация
Противопоказано назначение при беременности и в период лактации, т.к. отсутствует достаточный опыт применения в эти периоды.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте (отсутствуют клинические данные о применении у детей и подростков).
