Противоопухолевые препараты

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.

При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.

T1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.

Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

Показания

Злокачественные глиомы (в т.ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).

Противопоказания

Тяжелая миелодепрессия, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от возраста и предшествующей химиотерапии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.

Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Применение в детском возрасте

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Ольга Ольга
побочных не наблюдалось - это плюс
СсылкаПожаловаться
Александр Никифоров
после прохождения 3 курсов с-платинум опухоль на спине с левой стороны на пояснице при помощи узи едва просматривалась и по замерам уменьшалась на 10 процентов- сделали 4 укола модулятора иммунитета и сделали 5 капельниц темодала -темодара ??? Опухоль выперла наружу с размерами величиной с оладушек твёрдая и пережимает нервы и болят кишки- опят назначили и колят капельницы с этим препаратом - не понятно ?????? опухоль увеличилась и боли стали невыносимые выписали уколы морфина-что это за реакция организма - говорят , что это не побочный эффект , тогда , что же это такое- стало намного хуже.
СсылкаПожаловаться
Катя Хондромай
Сегодня пила первый день. Выпила в 9.00 покушать смогла только в 16.00, рвота мучила всё утро и весь день...
СсылкаПожаловаться
Мария Малышева
В ответ на комментарий от Катя Хондромай
Катя Хондромай
Сегодня пила первый день. Выпила в 9.00 покушать смогла только в 16.00, рвота мучила всё утро и весь день...
СсылкаПожаловаться
У меня так же, только рвота продолжалась ровно 5 часов. Теперь пью до приема темодала противорвотные, НАВОБАН- очень дорогие 5 капсул 4.200 стоит. Но без них я бы не выдержала 5 дней приема препарата!
СсылкаПожаловаться
Дмитрий Бондаренко
Мне темодал очень помог даже не кололи противорвотные!!!!!курс был 3 месяца
СсылкаПожаловаться
Валентина Гордеев
Если в условиях онкодиспансера темодал не назначают, заменяя дшёвыми препаратами, что делать?
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.