Табакетте, таблетки

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 28 мг, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид черный (E172).

50 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Активное вещество препарата - алкалоид цитизин, обладает н-холиномиметическим действием. Вызывает следующие эффекты: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает АД.

При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 добровольцев после перорального применения однократной дозы 1.5 мг (1 таблетка, содержащая цитизин).

Всасывание

Цитизин быстро всасывается из ЖКТ после его перорального применения. C_max препарата в плазме крови составляет 15.55 нг/мл и достигается в течение 0.92 ч.

Распределение

Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют.

У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. V_d у кроликов после перорального и в/в применения составляет 6.21 л/кг и соответственно 1.02 л/кг.

Метаболизм и выведение

Цитизин не метаболизируется в организме.

До 64% примененной дозы выводится в неизменном виде с мочой в пределах 24 ч. T_1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Данные доклинической безопасности

Доклинические данные не показывают специфических рисков для людей на основании конвенциональных исследований безопасности, токсичности при многократной дозе, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.

• лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения).

• повышенная чувствительность к цитизину или любым другим компонентам препарата;
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• аритмия;
• недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом приема данного препарата);
• атеросклероз;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности).

Прием препарата Табакетте желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы (см. раздел "Передозировка").

Рекомендуемая схема приема:

1-3 день - по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 ч, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться.

Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.

При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме:

4-12 день - по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2.5 часа;

13-16 день - по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа;

17-20 день - по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов;

21-25 день - по 1-2 таблетке в день.

Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.

Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в т.ч. с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения. .

Препарат Табакетте противопоказан к применению пациентам пожилого возраста (65 лет и старше).

Препарат Табакетте противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.

Резюме профиля безопасности

Наблюдаемые нежелательные реакции выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

В рекомендованных дозах препарат не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.

Табличное резюме нежелательных реакций

Возможные не фоне терапии цитизином нежелательные реакции распределены по системно-органным классам MedDRA с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.

При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5% или 10% раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, АД, ЧСС.

После прекращения табакокурения могут усиливаться нежелательные реакции теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении препарата Табакетте с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий: слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц (см. раздел "Побочное действие").

Применение препарата Табакетте одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение препарата Табакетте с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Лечение препаратом Табакетте следует начинать только тогда, когда пациент имеете серьезное намерение отказаться от курения.

Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет препарат следует применять только после консультации с врачом.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению нежелательных реакций никотина - никотиновая интоксикация (см. раздел "Побочное действие").

Препарат Табакетте следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями:

• ИБС (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром "X" (микрососудистая стенокардия)), сердечная недостаточность, повышенное АД, заболевания сосудов головного мозга, облитерирующие артериальные заболевания;

• гипертиреоидизм;

• язвенная болезнь желудка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, почечная или печеночная недостаточность;

• наличие хромаффинных опухолей надпочечников;

• некоторые формы шизофрении;

• сахарный диабет, лицам, находящимся на диете с пониженным содержанием углеводов.

При наличии одного из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательна консультация врача.

Вспомогательные вещества

Препарат Табакетте содержит лактозы моногидрат (сахар молочный). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (тип Лапп) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.