- молсидомин (molsidomine)

светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской, с мятным запахом.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, маннитол - 40 мг, крахмал пшеничный - 26.99 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21.4 мг, гипромеллоза - 5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, магния стеарат - 1.6 мг, мяты перечной листьев масло - 1 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.01 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Периферический вазодилататор, антиангинальное средство из группы сиднониминов. Расширяет периферические венозные сосуды, оказывает антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донатор NO. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов (в большей степени - вен). Снижение преднагрузки даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного при ИБС соотношения между потребностью миокарда в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Снимает спазм коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение.

Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем крови.

Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. Развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно (в отличие от нитратов).

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70%. C

составляет 4.4 мкг/мл и достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (C

в плазме крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. Не кумулирует.

В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1,(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1а (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-lc. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. T

составляет 0.85-2.35 ч.

При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови.

Не кумулирует (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью).

С

Пациенты после перенесенного геморрагического инсульта, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, лицам пожилого возраста, пациентам с глаукомой (особенно закрытоугольной), при нарушениях мозгового кровообращения.

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально.

Начальная доза - 1-2 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта кратность назначения увеличивают до 3 раз/сут. Максимальная суточная доза - 6 мг.

часто - снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); покраснение кожи лица, тахикардия.

головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), замедление скорости психомоторных реакций (в большей степени в начале лечения), головокружение.

тошнота, потеря аппетита, диарея.

кожная сыпь, зуд, бронхоспазм; редко - анафилактический шок.

Одновременное применение молсидомина с сосудорасширяющими, антигипертензивными средствами и этанолом увеличивает выраженность гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантное действие.

Молсидомин не применяют для купирования приступа стенокардии.

С осторожностью и под контролем АД назначают первую дозу молсидомина, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерное снижение АД с потерей сознания.

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.

Во время лечения следует избегать приема алкоголя.

В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.