Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Еще
Действующее вещество
- этосуксимид (ethosuximide)
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы
твердые желатиновые, корпус и крышечка белого цвета, содержание капсул - затвердевшая масса белого цвета.
1 капс. | |
этосуксимид | 250 мг |
Вспомогательные вещества: макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) - 25 мг.
Масса содержимого капсулы - 275 мг.
Состав оболочки капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид (E171), желатин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа.
Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения C
max
в плазме крови у взрослых составляет 2-4 ч, у детей - 3-7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. T
1/2
у взрослых - 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида - в неизмененном виде.
Показания
Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного нерва.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к этосуксимиду.
Дозировка
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут.
Максимальные суточные дозы
при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1.5 г; детям до 6 лет - 1 г.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:
возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, кошмарные сновидения, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз.
Аллергические реакции:
эозинофилия; редко - зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь и зуд, опухание лимфатических узлов, боль в горле и повышенная температура, боли в мышцах).
Со стороны пищеварительной системы:
анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке.
Со стороны системы кроветворения:
агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.
При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.
Особые указания
Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, при заболеваниях крови, перемежающейся порфирии. При повышенной чувствительности к другим противосудорожным средствам группы сукцинимидов возможно развитие реакций повышенной чувствительности и к этосуксимиду.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Этосуксимид проникает в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка; в таких случаях следует применять минимальные эффективные дозы.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.