Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга
Действующее вещество
- циннаризин (cinnarizine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
белые или почти белые, круглые, плоские, дискообразные, с фаской, практически без запаха, с гравировкой "STUGERON•" на одной стороне и риской на другой.
| 1 таб. | |
| циннаризин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон K30, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Циннаризин ингибирует сокращения гладкомышечных клеток кровеносных сосудов посредством блокирования кальциевых каналов. Помимо прямого антагонизма с кальцием циннаризин уменьшает сосудосуживающие эффекты вазоактивных субстанций, таких как норадреналин и серотонин, посредством блокирования рецептор-зависимых кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку является тканево-селективной и, в результате, препятствует вазоконстрикции, не влияя на АД и ЧСС.
Циннаризин может дополнительно улучшать микроциркуляцию за счет увеличения способности эритроцитов к деформации и снижения вязкости крови. Повышает устойчивость клеток к гипоксии.
Циннаризин ингибирует стимуляцию вестибулярного аппарата, что в результате приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. Циннаризин предупреждает появление или снижает выраженность острых эпизодов вертиго.
Фармакокинетика
Всасывание
C
max
циннаризина в плазме крови достигаются через 1-3 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание циннаризина с белками плазмы крови составляет 91%.
Метаболизм
Циннаризин активно метаболизируется, главным образом, посредством изофермента CYP2D6.
Выведение
Известный Т
1/2
циннаризина находится в диапазоне от 4 до 24 ч. Около 1/3 метаболитов выводится почками и 2/3 - через кишечник.
Данные доклинической безопасности
Значения разовой летальной дозы ЛД50 у различных моделей животных показывают большой запас безопасности при расчете в мг/кг по сравнению с максимальной рекомендуемой дозой для человека (МРДЧ) 225 мг/сут или 4.5 мг/кг массы тела человека (расчет на человека массой 50 кг). Значения ЛД50 составляли >1000 мг/кг массы тела у мышей после перорального, п/к и внутрибрюшинного введения. Аналогично значения ЛД50 у крыс и собак составляли >640 мг/кг массы тела и 160 мг/кг массы тела соответственно для всех 3 путей введения. Уровень ЛД50 после в/в введения у мышей и крыс составил 22 мг/кг массы тела и 24 мг/кг массы тела соответственно. ЛД50 у морских свинок составляла >40 мг/кг массы тела после перорального и п/к введения. Результаты острой пероральной, п/к и перитонеальной токсичности у мышей и крыс с циннаризина дигидрохлоридом были аналогичны результатам исходного соединения.
Исследования токсичности повторных пероральных доз (вводимых в рацион) у крыс показали некоторое снижение потребления пищи и изменение химического состава сыворотки крови (снижение содержания неорганического фосфора, увеличение соотношения кальций/фосфор), массы органов (уменьшение селезенки и сердца, увеличение печени, почек и головного мозга) и гистопатологических изменений (поджелудочной железы и хронической центрилобулярной дегенерации). Эти наблюдения, как правило, были в группе введения высоких доз (320 мг/кг массы тела или около 72×МРДЧ) и были более выраженными после 18 месяцев лечения. После 3 или 12 месяцев перорального приема циннаризина у собак все наблюдения были аналогичны контрольным, за исключением некоторого снижения массы тела (через 3 месяца при 80 мг/кг или около 18×МРДЧ). Также были выявлены некоторые ограниченные гистопатологические находки (очаговая ядерная вакуолизация и сателлитоз в ЦНС, отек печени, изменения в поджелудочной железе, истощение лимфоидной ткани, ингибирование сперматогенеза и атрофия женских половых путей) через 12 месяцев при высокой дозе 20 мг/кг (~5×МРДЧ).
В исследованиях репродуктивной токсичности у крыс, кроликов и собак не было обнаружено влияния на фертильность и тератогенность. При очень высоких дозах (от 80 до 320 мг/кг, около 18–72×МРДЧ) у крыс токсическое воздействие на материнский организм приводило к уменьшению размера помета, увеличению процента резорбции и снижению массы плода при рождении.
Исследование мутагенности in vitro с Salmonella typhimurium показало, что исходное соединение не является мутагенным до 10 мкмоль/чашку Петри. Однако после взаимодействия с нитритом и образования нитрозосоединений наблюдалась слабая мутагенная активность. Канцерогенность специально не оценивалась. Однако в течение хронического 18-месячного перорального введения у крыс не наблюдалось предопухолевых изменений вплоть до дозы, приблизительно в 72 раза превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека.
Показания
Взрослые
- поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения, включая вертиго, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм;
- профилактика кинетозов (“дорожной болезни” - морской и воздушной болезни);
- профилактика приступов мигрени;
- поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая вертиго, шум в ушах, головную боль, раздражительность, замкнутость, нарушение памяти и концентрации внимания;
- поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающуюся хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические венозные язвы, парестезию, ночные спазмы, похолодание в конечностях.
Дети
- профилактика кинетозов ("дорожной болезни" - морской и воздушной болезни) у детей с 5 лет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к циннаризину и другим компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- возраст до 5 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
при болезни Паркинсона.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, после еды.
Взрослые
Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения:
1 таб. 3 раза/сут (75 мг/сут).
Профилактика кинетозов:
1 таб. (25 мг) минимум за полчаса до поездки; прием можно повторять через каждые 6 ч.
Профилактика приступов мигрени:
1 таб. 3 раза/сут (75 мг/сут).
Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения:
1 таб. 3 раза/сут (75 мг/сут).
Поддерживающая терапия при симптомах нарушения периферического кровообращения:
2-3 таб. 3 раза/сут (150-225 мг/сут).
Максимальная рекомендованная доза не должна превышать 225 мг/сут (9 таб.).
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет):
данных нет.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Профилактика кинетозов:
подросткам в возрасте 13 лет и старше
- 1 таб. (25 мг) минимум за полчаса до поездки; прием можно повторять через каждые 6 ч;
детям в возрасте от 5 до 12 лет
рекомендуется принимать половину дозы для взрослых.
Побочные действия
При применении циннаризина отмечены сонливость, тошнота и увеличение массы тела (≥1%). Также при применении циннаризина наблюдались повышенная сонливость, летаргия, дискомфорт в желудке, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия, гипергидроз, утомляемость (<1%).
При пострегистрационном применении циннаризина зарегистрированы нежелательные явления, указанные ниже (частота - очень редко (<1/10000)).
Со стороны нервной системы:
дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
лихеноидный кератоз, красный плоский лишай, подострая кожная красная волчанка.
Со стороны костно-мышечной системы:
ригидность мышц.
Передозировка
Симптомы
Известны случаи острой передозировки циннаризина при его приеме в дозах от 90 до 2250 мг. К наиболее часто регистрируемым признакам и симптомам, обусловленным передозировкой циннаризина, относятся изменения сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы и гипотония. У небольшого числа детей раннего возраста развивались судороги. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, однако сообщалось об острой передозировке со смертельным исходом (такие случаи отмечались как при приеме только циннаризина, так и при приеме циннаризина со множеством других препаратов).
Лечение
Специфического антидота нет. При любой передозировке назначают симптоматическое и поддерживающее лечение. Если целесообразно, можно назначить активированный уголь.
Лекарственное взаимодействие
Алкоголь, средства, угнетающие ЦНС, и трициклические антидепрессанты
при одновременном приеме могут потенцировать седативные эффекты препарата Стугерон
®
.
Диагностические вмешательства.
В связи с антигистаминным эффектом прием препарата Стугерон
®
менее чем за 4 дня до проведения кожных диагностических проб может препятствовать выявлению реакций, положительных в отсутствие препарата.
Особые указания
Прием препарата Стугерон
®
, как и прием других антигистаминных препаратов, может вызывать дискомфорт в верхней части живота; применение препарата после еды может уменьшить раздражение желудка.
Пациентам с болезнью Паркинсона Стугерон
®
следует назначать только в том случае, если преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.
Стугерон
®
может вызывать сонливость, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем, средствами, угнетающими ЦНС, или трициклическими антидепрессантами.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Стугерон
®
содержит 175 мг лактозы моногидрата. Препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку прием препарата может вызывать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от вождения автомобиля и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Отсутствуют данные о проникновении циннаризина в материнское молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в возрасте до 5 лет.
При нарушениях функции почек
Нет данных о применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Нет данных о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
Нет данных о применении препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке для защиты от света), в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
