Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Миорелаксант центрального действия
Действующее вещество
- эперизон (в форме гидрохлорида) (eperisone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на разрезе белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| эперизон (в форме гидрохлорида) | 75 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, карбоксиметилкрахмал натрия (в т.ч. натрий - от 0.224 мг до 0.336 мг), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки:
гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 400.
30 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Эперизон ингибирует спинномозговые рефлексы на уровне спинного мозга и воздействует преимущественно на γ-систему за счет купирования чувствительности нервно-мышечного веретена, а также оказывает расслабляющее действие на скелетные мышцы. Подавляет активность афферентных нервных волокон (Ia-волокна) в нервно-мышечном веретене человека через 20 мин после применения. Подавляет спонтанный разряд γ-мотонейронов, но не оказывает непосредственного воздействия на нервно-мышечное веретено. В одинаковой степени подавляет моно- и полисинаптические рефлекторные потенциалы, вызванные стимуляцией эфферентных корешков спинномозгового нерва. Снижает чувствительность нервно-мышечного веретена, воздействуя на γ-мотонейроны. Расширяет кровеносные сосуды за счет антагонистического действия ионов Ca
2+
на гладкую мускулатуру сосудов.
Анальгетическое действие эперизона связано также с подавлением высвобождения болевой субстанции Р - ключевого нейропептида многих тканей, реализующего процессы формирования и поддержания острой и хронической боли, а также нейрогенного воспаления через активацию лейкоцитов, увеличение проницаемости сосудов и сенситизацию ноцицепторов при повреждении тканей благодаря вовлечению в механизмы продукции провоспалительных цитокинов, простагландинов, биогенных аминов.
Фармакодинамические эффекты
Эперизон купирует различные симптомы мышечного напряжения и проявляет многофакторное действие, направленное на выведение скелетных мышц из порочного круга "гипертонус → нарушение кровообращения → боль → гипертонус". Обладает обезболивающим действием на уровне спинного мозга. Снимает напряжение и подавляет ригидность скелетных мышц, обеспечивая возможность совершения произвольных движений, таких как разгибание и сгибание конечностей, без снижения мышечной силы. Увеличивает объем кровотока в коже, мышцах, наружных и внутренних сонных артериях, позвоночных артериях.
Фармакокинетика
Всасывание
Эперизон всасывается из ЖКТ. Среднее значение C
max
эперизона при приеме одной таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытой пленочной оболочкой, составляет 1.82±2.93 нг/мл, T
max
- 6.20±4.95 ч. Средняя AUC
0-∞
для эперизона составляет (M±SD) - 18.73±41.61 ч×нг/мл.
Распределение
В доклинических исследованиях показано, что после перорального введения эперизона, его распределение в желудке, тонком кишечнике, печени и почках в 10–20 раз превышает его распределение в крови, а распределение в седалищном нерве, спинном мозге, головном мозге и мышцах аналогично распределению в крови.
Метаболизм
Предполагается, что эперизон метаболизируется до метаболита карбоновой кислоты через диоловую форму после ω-1-гидроксилирования цитохромом P450 печени.
Выведение
Эперизон выводится преимущественно с мочой в виде метаболита; небольшое количество выводится в неизмененном виде. T
1/2
для эперизона составляет 5.05±1.73 ч.
Показания
Для лечения взрослых от 18 лет:
- заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болезненными мышечными спазмами.
Противопоказания
- гиперчувствительность к эперизону или любому из вспомогательных веществ препарата;
- миастения.
С осторожностью
Пациентам с нарушением функции печени следует принимать препарат с осторожностью ввиду возможного ухудшения функции печени.
Дозировка
Внутрь. Принимать целиком, не разламывать и не разжевывать.
Обычная доза для
взрослых
– 1 таблетка 2 раза/сут после еды. Доза может быть скорректирована в зависимости от возраста и симптомов пациента.
Продолжительность терапии определяется врачом и зависит от выраженности расстройств и терапевтического эффекта.
Пациенты пожилого возраста:
т.к. у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесообразно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.
Пациенты с нарушением функции почек:
коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени:
коррекция дозы не требуется.
Безопасность и эффективность у
детей в возрасте от 0 до 18 лет
не установлена. Данные отсутствуют.
Побочные действия
В редких случаях возможно развитие
анафилактического шока и анафилактоидных реакций
(частота неизвестна), пациенты должны находиться под тщательным наблюдением (см. раздел "Особые указания").
Могут возникать тяжелые аллергические реакции, такие как синдром
Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
(частота неизвестна).
Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нежелательные реакции о которых сообщалось при приеме эперизона в таблетках с пролонгированным высвобождением
В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании в параллельных группах с участием 238 пациентов с заболеванием опорно-двигательного аппарата, сопровождающимся болезненными мышечными спазмами и острой болью в пояснице, сообщалось о следующих нежелательных реакциях в основной и в контрольной группах:
| Системно-органный класс/нежелательные реакции | Основная группа (эперизон в таблетках с пролонгированным высвобождением)N=114 | Контрольная группа (эперизон в таблетках с немедленным высвобождением)N=124 |
| Инфекции и инвазии | ||
| Хронический ринит | - | Нечасто |
| Инфекция верхних дыхательных путей | - | Нечасто |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | Часто | - |
| Головная боль | - | Нечасто |
| Сонливость | - | Нечасто |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Расстройство пищеварения | Нечасто | Нечасто |
| Диарея | Нечасто | - |
| Общие нарушения | ||
| Местный отек | Нечасто | - |
| Травмы, интоксикации и осложнения процедур | ||
| Растяжение связок | - | Нечасто |
В пострегистрационном наблюдении, проводившемся у 3247 пациентов в течение 4 лет, сообщалось о следующих нежелательных реакциях, причинно-следственная связь с которыми не может быть исключена:
| Системно-органный класс | Нечасто | Редко |
| Психические нарушения | - | Нарушение сна |
| Со стороны нервной системы | - | Парестезия, гипестезия, усиление головной боли, замедленная реакция |
| Со стороны ЖКТ | Изжога | Расстройства пищеварения, боль в эпигастрии, сухость во рту, колит, гастроэнтерит |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | - | Зудящий дерматит, эритематозная сыпь |
| Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | - | Артралгия |
| Со стороны мочевыделительной системы | - | Затрудненное мочеиспускание |
| Общие нарушения | - | Дискомфорт в области грудной клетки, боль в ногах, горечь во рту |
Известные нежелательные реакции при приеме эперизона в таблетках с немедленным высвобождением
| Нечасто | Редко | Частота неизвестна |
| Со стороны крови и лимфатической системы | ||
| - | Анемия | - |
| Со стороны иммунной системы | ||
| - | - | Анафилактический шок, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла |
| Психические нарушения | ||
| Астения, апатия | - | - |
| Со стороны нервной системы | ||
| Бессонница, сонливость, головная боль, квадриплегия, шатающаяся походка | Скованность и тремор в конечностях, головокружение, гипотония | - |
| Со стороны сердца | ||
| - | Пальпитация | - |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в желудке, боль в животе, диарея, запор, жажда | Вздутие живота, стоматит | Икота |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | ||
| - | Повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ | - |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | ||
| Сыпь | Зуд, потливость, отеки | Многоформная экссудативная эритема |
| Со стороны мочевыделительной системы | ||
| - | Протеинурия, повышение азота мочевины в крови, задержка мочи, недержание мочи, остаточная моча | - |
| Общие нарушения | ||
| Приливы | - | - |
Передозировка
Симптомы:
передозировка может привести к отравлению или серьезным нежелательным реакциям.
Лечение:
проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с метокарбамолом или толперизона гидрохлоридом было зарегистрировано нарушение зрительной аккомодации.
Несовместимость
Данные о физической или химической несовместимости отсутствуют.
Особые указания
При приеме эперизона могут возникать: астения, потеря равновесия, сонливость. При возникновении подобных симптомов следует снизить дозу или прекратить лечение.
При приеме эперизона могут возникать анафилактоидные реакции. При возникновении таких симптомов, как покраснение, зуд, крапивница, отек, одышка следует прекратить лечение и принять необходимые меры.
При приеме эперизона могут возникать серьезные дерматологические патологические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. раздел "Побочное действие"). При возникновении таких синдромов, как лихорадка, эритема, везикулярная сыпь, зуд, гиперемия, стоматит следует прекратить лечение и принять необходимые
меры.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата
Натрий в препарате Стезиум
®
содержится во вспомогательном веществе карбоксиметилкрахмал натрия. Препарат содержит менее 1 миллимоль (23 мг) натрия на одну таблетку, т.е. по сути не содержит натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Стезиум
®
оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения нежелательных реакций, которые оказывают влияние на эти способности (см. раздел "Побочное действие"). В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Беременность и лактация
Беременность
Безопасность применения эперизона во время беременности не установлена. Препарат применяют во время фактической или возможной беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Исследований у женщин в период грудного вскармливания не проводилось. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Данные у человека отсутствуют.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
При нарушениях функции почек
Коррекция дозы не требуется.
При нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени следует принимать препарат с осторожностью ввиду возможного ухудшения функции печени. Коррекция дозы не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Т.к. у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесообразно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
