Противокашлевой препарат

- бутамирата цитрат (butamirate)

◊

прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета, с запахом ванили.

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м - 40.5%*, глицерол - 29%*, натрия сахаринат - 0.06%*, бензойная кислота - 0.115%*, ванилин - 0.06%*, этанол 96% об./об. - 0.25%*, натрия гидроксид 30% м/м - 0.031%*, вода очищенная - до 100 мл.

* w/v - массо-объемный процент.

100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком и крышкой, снабженной системой от несанкционированного вскрытия детьми - пачки картонные.

200 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком и крышкой, снабженной системой от несанкционированного вскрытия детьми - пачки картонные.

На вторичной упаковке допустимо наличие контроля первого вскрытия.

Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата не известен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Бутамират в форме раствора для приема внутрь оказывает успокаивающее действие на раздраженное горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола.

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. C

в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

После приема 150 мг бутамирата C

в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; C

наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; С

наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Бутамират имеет большой V

в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в параположении.

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T

2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.

у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости (т.к. препарат содержит этанол); с нарушением функции печени; алкоголизмом; эпилепсией; заболеваниями головного мозга.

При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат принимают внутрь.

Препарат принимают перед едой, используя мерный колпачок (прилагается). Следует промывать и высушивать мерный колпачок после каждого применения. Если препарат применяется несколькими пациентами, то мерный колпачок должен промываться и высушиваться между применением у разных пациентов.

- по 15 мл (22.5 мг) 4 раза/сут.

Максимальная суточная доза - 60 мл (90 мг).

- по 15 мл (22.5 мг) 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза - 45 мл (67.5 мг).

- по 10 мл (15 мг) 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза - 30 мл (45 мг).

- по 5 мл (7.5 мг) 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза - 15 мл (22.5 мг).

При усугублении симптомов или отсутствии улучшения состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, сыпи или стойкой головной боли, следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

редко - сонливость.

редко - тошнота, диарея.

редко - крапивница; возможно развитие аллергических реакций.

сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение АД.

промывание желудка, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие бутамирата не описано.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой эффект, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Препарат содержит в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол (248 мг в каждом мл), поэтому может назначаться пациентам с сахарным диабетом. Сорбитол является источником фруктозы. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный лекарственный препарат.

Сорбитол может вызывать дискомфорт в ЖКТ и оказывать легкое слабительное действие.

Препарат содержит небольшое количество этанола, менее 100 мг на одну дозу. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных и у детей.Это следует учитывать при необходимости применения.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, т.е. практически не содержит натрия.

В редких случаях препарат может вызывать сонливость. В случае появления сонливости не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

В исследованиях, проведенных у животных не было отмечено нежелательных воздействий на плод.

Противопоказан в детском возрасте до 2 мес (для капель), в детском возрасте до 3 лет (для сиропа).

Препарат отпускают без рецепта.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности.