Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Радиофармацевтический препарат для паллиативного лечения костных метастазов
Действующее вещество
- самарий-153
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в введения
бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| самарий-153 | 240-1500 МБк |
| самарий (в форме самария оксабифора) | 62.5 мкг |
| натрия оксабифор | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
500 МБк - Флаконы вместимостью 15 мл (1) - комплект упаковочный для радиоактивных веществ.
1000 МБк - Флаконы вместимостью 15 мл (1) - комплект упаковочный для радиоактивных веществ.
2000 МБк - Флаконы вместимостью 15 мл (1) - комплект упаковочный для радиоактивных веществ.
Фармакологическое действие
Препарат Самарий,
153
Sm оксабифор обладает способностью избирательно накапливаться в метастатических и воспалительно-деструктивных очагах в костной ткани. Благодаря наличию в своем составе радионуклида самарий-153, испускающему бета-частицы, препарат воздействует на клетки метастатического или воспалительного очага и окружающие его нервные окончания, вызывая одновременно обезболивающий и антипролиферативный эффект. Наличие гамма-излучения позволяет регистрировать распределение и накопление препарата в организме при помощи гамма-камеры. По данным последующей остеосцинтиграфия с самарием-153 в очагах поражения регистрируются накопление препарата в 2-3 и более раза выше, чем в симметричных участках здоровой ткани. Эти данные обычно соответствуют результатам диагностики с остеотропными соединениями
99m
Тс, в связи с чем она может использоваться в качестве критерия отбора для радионуклидной терапии препаратом Самарий,
153
Sm оксабифор.
Фармакокинетика
После внутривенного введения Самария,
153
Sm оксабифор в течение первых двух часов он накапливается в почках, мочевом пузыре, отмечается небольшое включение препарата в печень и проекции носовых пазух. Через 2 часа он начинает фиксироваться в костях, преимущественно в пораженных участках (метастатические очаги, зоны воспаления, места бывших переломов). В течение первых суток усиливается накопление препарата в костной ткани с преимущественной локализацией в вышеуказанных очагах. После фиксации в костных очагах убывание активности происходит в основном за счет физического распада, хотя в единичных случаях может наблюдаться усиление относительного накопления препарата в отдельных очагах в течение первых 3 суток за счет перераспределения.
В течение первых двух суток с мочой выводится от 28% до 42% от введенной активности. Максимум выведения приходится на первые 8-12 часов. Уровень экскреции зависит от функции почек, объема поражения костей и активности фиксации препарата в очагах.
Показания
Препарат Самарий,
153
Sm оксабифор применяется у взрослых.
- в онкологической практике с целью стойкого снижения интенсивности болевого синдрома, вызванного наличием метастатического поражения костей, а так же для торможения роста метастатической ткани в костных очагах;
- в ревматологической практике для стойкого уменьшения артралгий при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся сильным болевым синдромом (ревматоидный артрит, деформирующий артроз и др.).
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату или его компонентам;
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
- низкий уровень тромбоцитов (ниже 100,0x109/л);
- низкий уровень лейкоцитов (ниже 2,0х109/л);
- прогрессирующее снижение количества форменных элементов крови;
- предварительная массивная миелосупрессивная химиотерапия;
- угроза компрессионного перелома позвоночника.
Дозировка
Препарат вводится внутривенно. С целью уменьшения лучевой нагрузки на персонал и безопасности при выполнении процедуры целесообразно использовать методику предварительного разведения в 50-100 мл физиологического раствора. Для этого рекомендуется установить систему для внутривенных вливаний и начать капельное введение физиологического раствора. Затем, временно перекрыв зажимом трубку системы, следует ввести во флакон с физиологическим раствором все требуемое количество раствора Самарий,
153
Sm оксабифор, после чего продолжить внутривенное капельное вливание.
В онкологической практике рекомендуется использовать активность из расчета 1,5 мКи/кг веса тела больного. В отдельных случаях она может быть увеличена до 2,0 мКи/кг или уменьшена до 1,0 мКи/кг веса тела.
В ревматологической практике рекомендуется использовать активность из расчета 0,5 мКи/кг веса тела.
При наличии показаний введение препарата можно выполнить повторно через 3 месяца.
Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата Самарий, 153Sm оксабифор
| Органы | Поглощенная доза, мГр\МБк |
| Мочевой пузырь | 0,702 |
| Печень | 0,0067 |
| Почки | 0,351 |
| Тонкая кишка | 0,00783 |
| Нижний отдел толстого кишечника | 0,00999 |
| Верхний отдел толстого кишечника | 0,0051 |
| Яички | 0,00756 |
| Яичники | 0,00918 |
Все тело (Эффективная эквивалентная доза(мЗв\МБк)) 0,01161
Побочные действия
Непосредственно во время введения и в первые часы после него никаких реакций или побочных действий не зарегистрировано. В течение первых трех суток возможны небольшие токсические реакции в виде тошноты, проходящей самостоятельно или купируемой приемом 1-2 таблеток церукала (метоклопрамида).
В течение первых двух недель возможно усиление болей за счет лучевой реакции тканей в очагах поражения. Обострение может быть купировано приемом анальгетиков и (или) противовоспалительных препаратов. Клинический эффект обычно проявляется спустя две недели. Он носит стойкий характер (свыше 3 месяцев, а у некоторых больных - свыше 6 месяцев после однократного введения).
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Радионуклидную терапию Самарий,
153
Sm оксабифор можно сочетать с химио- и гормонотерапией, контролируя общее состояние больного и показатели периферической крови (см. Противопоказания).
Особые указания
Использоваться препарат может в специализированных лечебных учреждениях, имеющих дополнительные очистные сооружения или в областных онкодиспансерах при условии сбора мочи в течение первых двух суток после введения с последующим ее выдерживанием для распада радионуклида.
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99), Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ-2.6.1.1892-04).
Беременность и лактация
Во время беременности и в период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан детям до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Не подлежит реализации через аптечную сеть. Препарат отпускается по заявкам только в специализированные радиоизотопные лаборатории лечебно-диагностических учреждений.
Условия и сроки хранения
Хранят в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99) и "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99). Срок годности - 4 суток с даты и времени изготовления.
