- энтректиниб (entrectinib)

Капсулы размер 0, корпус и крышечка оранжевого непрозрачного цвета; на корпус капсулы нанесена надпись "ENT 200" синего цвета; содержимое капсулы - порошок или порошок с комками от белого до почти белого, бледно-розового или бледно-оранжевого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, винная кислота, гипромеллоза, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки капсулы: гипромеллоза, титана диоксид (E171, CI77891), краситель пищевой желтый No6 (FD&C Yellow No6) (E110, CI15985).
Состав чернил для нанесения надписи на капсуле: шеллак, пропиленгликоль, аммиака раствор концентрированный, алюминиевый лак FD&C Синий No2.

90 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (голографическая наклейка).

Противоопухолевое средство, ингибитор протеинкиназ.

Блокирует действие аномальных ферментов, присутствие которых обусловлено изменением в генах нейротропной рецепторной тирозинкиназы NTRK или ROS1, которые кодируют эти ферменты. Аномальные ферменты способствуют росту раковых клеток. Энтректиниб может замедлить или остановить рост опухоли, а также способствует уменьшению размеров опухоли.

У взрослых и детей в возрасте от 12 лет и старше в виде монотерапии: солидные опухоли, экспрессирующие слитный ген NTRK, если заболевание является местно-распространенным, метастатическим или в том случае, если хирургическая резекция, вероятно, приведет к тяжелым осложнениям; пациенты, которые ранее не получали ингибитор NTRK; пациенты, у которых отсутствуют другие варианты лечения.

В виде монотерапии у взрослых с ROS1- положительным распространенным немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), которые ранее не получали лечение ингибитором NTRK.

Повышенная чувствительность к энтректинибу, детский возраст до 12 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Указания в анамнезе на потерю памяти, спутанность сознания, галлюцинации или измененное сознание; остеопороз, остеопению. Прием препаратов для снижения уровня мочевой кислоты в крови, сердечная недостаточность, удлинение интервала QT на ЭКГ в настоящее время или в анамнезе, низкое содержание электролитов в крови (калия, магния, кальция или фосфора).

Для приема внутрь.

Взрослым рекомендуемая доза - 600 мг 1 раз/сут.

Для детей в возрасте 12 лет и старше доза зависит от массы тела и рост ребенка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - проявления застойной сердечной недостаточности (кашель, одышка и отек рук и ног вследствие задержки жидкости); часто - аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: очень часто - спутанность сознания, изменения настроения, ухудшение памяти, галлюцинации; часто - головокружение, периферическая сенсорная невропатия, головная боль, дизестезия, атаксия, нарушение сна, расстройства настроения, синкопе.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в суставах, боль в костях, деформации, изменение подвижности (это могут быть признаки переломов), боль, включая боль в спине, боль в шее, скелетно-мышечную боль, боль в конечностях, мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение уровня креатинина крови, инфекция мочевыводящих путей, неполное опорожнение мочевого пузыря.

Со стороны обмена веществ: часто - выраженная гиперурикемия, что может привести к нарушению функции почек и артриту, увеличение массы тела, обезвоживание; нечасто - синдром лизима опухоли.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, дисгевзия, диарея, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ и АСТ, снижение аппетита, боль в животе, дисфагия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - фоточувствительность.

Со стороны органа зрения: часто - помутнение в поле зрения.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, нейтропения.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, кашель, легочная инфекция, плевральный выпот.

Общие реакции: часто - усталость, отеки, повышение температуры тела.

Возможно развитие нежелательных реакций при одновременном применении энтректиниба со следующими лекарственными средствами: кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол; ритонавир или саквинавир; препараты зверобоя продырявленного; фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал; рифампицин, рифабутин; топотекан, лапатиниб, митоксантрон, апалутамид, метотрексат; эрготамин; фентанил; пимозид; хинидин; варфарин, дабигатрана этексилат; цизаприд, омепразол; аторвастатин, правастатин, розувастатин; сиролимус, такролимус, циклоспорин; пароксетин, флувоксамин; репаглинид, толбутамид; бозентан, фелодипин, нифедипин, верапамил.

В период лечения в случае развития когнитивных нарушений, нечеткости зрения, головокружения, обморока пациент не должен управлять транспортными средствами и работать с механизмами до тех пор, пока нежелательные реакции не исчезнут. Проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Не применять у детей в возрасте до 12 лет.

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени.