- ралтегравир (raltegravir)

розового цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета с серыми вкраплениями.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 169.4 мг, лактозы моногидрат - 26.06 мг, кальция гидрофосфат - 69.5 мг, гипромеллоза - 43.44 мг, полоксамер 407 - 104.3 мг, натрия стеарилфумарат - 8.688 мг, магния стеарат - 13.03 мг.

поливиниловый спирт частично гидролизованный - 10.424 мг (40 %), титана диоксид (E171) - 6.224 мг (23.88 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 5.264 мг (20.2 %), тальк - 3.856 мг (14.8 %), краситель железа оксид красный (E172) - 0.276 мг (1.06 %), краситель железа оксид желтый (E172) - 0.016 мг (0.06 %)

или готовое пленочное покрытие Опадрай

II 85F240280 розовый - 26.06 мг [поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40 %; титана диоксид (E171) - 23.88 %; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 20.2 %; тальк - 14.8 %; оксид железа красный (E172) - 1.06 %; оксид железа желтый (E172) - 0.06 %].

10 шт. - упаковка ячейковая контурная (3) - пачки картонные (1).

10 шт. - упаковка ячейковая контурная (6) - пачки картонные (1).

30 шт. - банки (1) - пачки картонные (1).

60 шт. - банки (1) - пачки картонные (1).

Противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы - фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a, b и g, выражена незначительно.

Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, C

в плазме крови достигается примерно через 3 ч. AUC и C

увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена. Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.

При введении 2 раза/сут равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и C

свидетельствуют о минимальной кумуляции ралтегравира, значения концентрации в плазме крови через 12 ч указывают на незначительную кумуляцию.

В диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль связывание ралтегравира с белками плазмы составляет 83%. Ралтегравир легко проникает через плацентарный барьер. Не проникает через ГЭБ.

После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% выводится через кишечник и почками соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9% и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% - ралтегравир-глюкуронид. Основной путь метаболизма ралтегравира представлен процессом глюкуронизации, опосредованной ферментом уридиндифосфатглюкуронилтрансферазой.

Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.

Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 400 мг 2 раза/сут.

- 1600 мг/сут.

Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

диарея, тошнота, боли в животе; редко - рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.

головная боль, головокружение, астения, слабость; редко - раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.

редко - анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.

редко - инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.

редко - нечеткость зрения.

редко - повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.

редко - артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.

редко - токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

редко - эректильная дисфункция, гинекомастия.

реакции повышенной чувствительности.

редко - приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.

редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

При одновременном применении с индукторами уридиндифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.

При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.

С осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.

На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.

Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.

Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Противопоказан при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.